Мелоксикам буфус Раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл Ампулы 5 шт

Прозрачный или слегка опалесцирующий раствор зеленовато-желтого цвета.

Мелоксикам

Раствор для инъекций

На 1 мл: Активное вещество: мелоксикам - 10,0 мг. Вспомогательные вещества: глицин - 5,0 мг, тетрагидрофурфурил макрогол (гликофурол) - 100,0 мг, меглюмин - 6,25 мг, натрия хлорид - 3,0 мг, натрия гидроксида раствор 1 М - до pH 8,2-8,9, полоксамер 188 - 50,0 мг, вода для инъекций - до 1,0 мл.

Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат обладающий обезболивающим противовоспалительным и жаропонижающим действием. Относится к классу оксикамов производных энолиевой кислоты. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 участвующую в синтезе простагландина защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Абсорбция Относительная биодоступность составляет около 100%. После внутримышечного введения препарата в дозе 15 мг максимальная концентрация препарата в плазме (Сmах) составляет 162 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин. Распределение Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% от плазменной концентрации препарата. Объем распределения низкий приблизительно 11 литров. Межиндивидуальные различия составляют 30-40%. Метаболизм Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5'-гидроксиметилмелоксикама который также экскретируется но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9 дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза активность которой вероятно индивидуально варьируется. Выведение Выводится в равной степени с калом и мочой преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы в моче в неизменном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Недостаточность функции печени и/или почек Недостаточность функции печени а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама поэтому у пациентов с недостаточностью функции печени и/или почек суточная доза не должна превышать 75 мг. Пациенты пожилого возраста У пациентов пожилого возраста средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже чем у молодых пациентов.

Начальная терапия и краткосрочное симптоматическое лечение при остеоартрите (артроз дегенеративные заболевания суставов) ревматоидном артрите анкилозирующем спондилите других воспалительных и дегенеративных заболеваниях костно-мышечной системы таких как артропатии дорсопатии (например ишиас боль внизу спины плечевой периартрит и другие) сопровождающихся болью

- Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП)), - полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе), - эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки активное желудочно-кишечное кровотечение, - язвенный колит болезнь Крона в стадии обострения, - тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, - тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ клиренс креатинина менее 30 мл/мин а также при подтвержденной гиперкалиемии) прогрессирующее заболевание почек, - острые желудочно-кишечные кровотечения недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови, - выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность, - противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования, - беременность, - период грудного вскармливания, - детский возраст до 18 лет.

Пожилой возраст ишемическая болезнь сердца хроническая сердечная недостаточность цереброваскулярные заболевания дислипидемия/гиперлипидемия сахарный диабет заболевания периферических артерий курение почечная недостаточность средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori) длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) частое употребление алкоголя тяжелые соматические заболевания одновременный приём пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона) антикоагулянтов (в т.ч. варфарина) антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты клопидогреля) селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама флуоксетина пароксетина сертралина), бронхиальная астма туберкулез выраженный остеопороз. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Препарат противопоказан во время беременности. Безопасность применения во время беременности данного препарата не доказана. Влияние задержки синтеза простагландинов на эмбриогенез во время первых двух триместров беременности не ясно. В последний триместр беременности механизм действия мелоксикама характеризуется торможением родовой деятельности преждевременным закрытием Ductus arteriosus Botalli у плода повышается предрасположенность к кровотечениям у матери и ребенка и повышается риск образования отеков у матери. Известно что НПВП проникает в грудное молоко поэтому мелоксикам не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной инъекции. Препарат нельзя вводить внутривенно. Остеоартрит с болевым синдромом: 75 мг в день. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в день. Ревматоидный артрит: 15 мг в день. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 75 мг в день. Алклизирующий спондилит: 15 мг в день. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 75 мг в день. У пациентов с повышенным риском побочных реакций (заболевания ЖКТ в анамнезе наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 75 мг в день. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью находящихся на гемодиализе доза не должна превышать 75 мг в день. Общие рекомендации Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения. Максимальная рекомендуемая суточная доза - 15 мг. Комбинированное применение Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Суммарная суточная доза препарата Мелоксикам применяемого в виде разных лекарственных форм не должна превышать 15 мг. Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых нескольких дней терапии. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных лекарственных форм. Рекомендуемая доза составляет 75 мг или 15 мг 1 раз в день в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Учитывая возможную несовместимость препарат не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения характеризуется как: очень часто (≥ 1/10) часто (≥ 1/100 < 1/10) нечасто (≥ 1/1000 < 1/100) редко (≥ 1/10000 < 1/1000) очень редко (< 1/10000) не установлено. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - анемия, редко - лейкопения тромбоцитопения изменения числа клеток крови включая изменения лейкоцитарной формулы. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - другие реакции гиперчувствительности немедленного типа, не установлено - анафилактический шок анафилактоидные реакции. Нарушения психики: редко - изменение настроения, не установлено - спутанность сознания дезориентация. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, нечасто - головокружение сонливость. Нарушения со стороны органов зрения слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго, редко - конъюнктивит нарушения зрения включая нечеткость зрения шум в ушах. Нарушения со стороны сердца и сосудов: нечасто - повышение артериального давления чувство "прилива" крови к лицу, редко - ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе диспепсия диарея тошнота рвота, нечасто - скрытое и явное желудочно-кишечное кровотечение гастрит стоматит запор вздутие живота отрыжка, редко - гастродуоденальные язвы колит эзофагит, очень редко - перфорация желудочно-кишечного тракта. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - транзиторные изменения показателей функции печени (например повышение активности трансаминаз или билирубина), очень редко - гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - ангиоотек зуд кожная сыпь, редко - токсический эпидермальный некролиз синдром Стивенса-Джонсона крапивница, очень редко - буллезный дерматит мультиформная эритема, не установлено - фотосенсибилизация. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови) нарушение мочеиспускания включая острую задержку мочи, очень редко-острая почечная недостаточность. Нарушения со стороны половых органов и молочных желез: нечасто - поздняя овуляция, не установлено - бесплодие у женщин. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - боль и отек в месте введения, нечасто - отеки. Совместное применение с лекарственными средствами угнетающими костный мозг (например метотрексат) может спровоцировать цитопению. Желудочно-кишечное кровотечение язва или перфорация могут приводить к летальному исходу. Как и для других НПВП не исключают возможность появления интерстициального нефрита гломерулонефрита почечного медуллярного некроза нефротического синдрома.

Симптомы: тошнота рвота боли в эпигастрии желудочно-кишечное кровотечение острая почечная недостаточность печеночная недостаточность остановка дыхания асистолия летаргия сонливость изменение артериального давления коматозное состояние судороги сердечно-сосудистый коллапс остановка сердца анафилактоидные реакции. Лечение: специфический антидот отсутствует. В случае передозировки препарата проводить симптоматическую терапию. Форсированный диурез защелачивание мочи гемодиализ - малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Другие ингибиторы синтеза простагландинов включая глюкокортикоиды и салицилаты при одновременном приеме с мелоксикамом увеличивают риск образования язв в желудочно-кишечном тракте и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия) и поэтому не рекомендуются. Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина - увеличение риска желудочно- кишечных кровотечений. Препараты лития - НПВП повышают концентрацию лития в плазме посредством уменьшения выведения его почками. Рекомендуется мониторировать концентрацию лития в период назначения мелоксикама при изменении дозы препаратов лития и их отмене. Метотрексат - НПВП снижают тубулярную секрецию метотрексата тем самым повышая его концентрацию в плазме и гематологическую токсичность фармакокинетика метотрексата при этом не меняется. В связи с этим одновременный прием мелоксикама и метотрексата в дозе более 15 мг/неделя не рекомендуется. При одновременном применении препаратов возрастает риск повышения токсичности метотрексата. Риск развития взаимодействия между НПВП и метотрексатом может иметь место и у пациентов применяющих метотрексат в низких дозах особенно у пациентов с нарушением функции почек. Поэтому необходим постоянный контроль за числом клеток крови и за функцией почек. Контрацепция - при одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. Мифепристон - в связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов НПВП не следует назначать ранее чем через 8-12 суток после отмены мифепристона. Диуретики - применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности. Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента вазодилататоры диуретики) - НПВП снижают эффект антигипертензивных средств вследствие ингибирования простагландинов обладающих вазодилатирующими свойствами. Ангиотензина II рецепторов антагонисты при совместном применении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации что тем самым может привести к развитию острой почечной недостаточности особенно у пациентов с нарушением функции почек. НПВП оказывая действие на почечные простагландины могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов) следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия. При одновременном приеме мелоксикам может усиливать действие таблетированных противодиабетических средств тем самым имеется опасность возникновения гипогликемии. Мелоксикам может ослабить действие дигоксина кортизона диуретиков.

Пациенты страдающие заболеваниями ЖКТ должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения препарат необходимо отменить. Язвы в ЖКТ перфорация или кровотечение могут возникнуть в ходе лечения в любое время как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у пациентов пожилого возраста. При применении НПВП могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи как эксфолиативный дерматит синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек а также реакций повышенной чувствительности к препарату особенно если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается как правило в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи изменения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности необходимо рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата. Препарат может повышать риск развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов инфаркта миокарда приступа стенокардии возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата а также у пациентов с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям. НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты и пациенты у которых отмечается дегидратация застойная сердечная недостаточность цирроз печени нефротический синдром или острые нарушения функции почек пациенты одновременно принимающие диуретические препараты ингибиторы АПФ антогонисты ангиотензин II рецепторов а также пациенты перенесшие серьезные хирургические вмешательства которые ведут к гиповолиемии. У таких пациентов в начале лечения следует тщательно контролировать диурез и функцию почек. Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия калия и воды а также к снижению натрийуретического действия мочегонных препаратов. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек. При использовании мелоксикама (так же как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем препарат необходимо отменить и проводить дальнейшее наблюдение за выявленными лабораторными изменениями. Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления в связи с чем такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Подобно другим НПВП мелоксикам может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания. Как препарат ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина мелоксикам может оказывать влияние на фертильность поэтому прием препарата не рекомендован женщинам имеющим трудности с зачатием. В связи с этим у женщин проходящих обследование по этому поводу рекомендуется отмена препарата. У пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин) коррекции дозы не требуется. У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекции дозы не требуется.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Да