Мелоксикам для инъекций

1 мл мелоксикам 10 мг.

Вспомогательные вещества:

• меглюмин - 7 мг,
• глицин - 6 мг,
• полоксамер 188 - 50 мг,
• гликофурфурол - 100 мг,
• натрия хлорид - 3.

НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2.

Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ. При этом мелоксикам более активно влияет на ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов в очаге воспаления, что уменьшает риск развития побочного действия на верхние отделы ЖКТ и незначительно влияет на ЦОГ-1.

В тоже время мелоксикам не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща, не влияет на развитие спонтанного артроза у крыс и мышей, что свидетельствует о его хондронейтральности.

После приема внутрь или ректального введения абсорбция мелоксикама из ЖКТ составляет 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама. Концентрация в плазме зависит от дозы. Плато концентрации в плазме достигается на 3-5 сут.

При длительном применении (более 1 года) не происходит увеличения концентрации в плазме крови по сравнению с достигнутым уровнем при выходе на плато. В плазме 99% мелоксикама находится в конъюгированном с белками виде.

Колебания концентрации мелоксикама при приеме 1 раз/сут невелики и находятся в пределах 0.4-1 мкг/мл для дозы 7.5 мг и 0.8-2 мкг/мл - для дозы 15 мг.

Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови. Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов. T 1/2 мелоксикама составляет 20 ч.

Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам выводится почками и через кишечник примерно в равной пропорции.

Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.

• Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артрозы, остеоартроз),
• ревматоидный артрит,
• болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит).

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения,
• выраженные нарушения функции печени,
• почечная недостаточность (без проведения гемодиализа),
• беременность,
• детский и подростковый возраст до 15 лет,
• повышенная чувствительность к мелоксикаму и другим НПВС (в т.ч. Салицилатам).

Противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия мелоксикама.

Внутрь по 7.5-15 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза составляет 15 мг.

Наружно применяют 2 раза/сут. Наносят тонким слоем на чистую сухую кожу над очагом поражения и слегка втирают в течение 2-3 мин.

Со стороны пищеварительной системы:

• диспепсия,
• тошнота,
• рвота,
• боли в животе,
• запор,
• кишечная колика,
• диарея,
• эзофагит,
• стоматит;
• редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Со стороны ЦНС:

• головокружение,
• головная боль,
• шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• повышение АД,
• ощущения сердцебиения,
• отеки,
• приливы.

Со стороны мочевыделительной системы:

• изменения лабораторных показателей функции почек.

Со стороны системы кроветворения:

• анемия,
• лейкопения,
• тромбоцитопения.

Аллергические реакции:

• бронхоспазм,
• фотосенсибилизация,
• кожный зуд,
• сыпь,
• крапивница.

При одновременном применении возможно снижение эффективности антигипертензивных препаратов (бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров).

При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности у пациентов в состоянии дегидратации.

При одновременном применении с НПВС повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.

При одновременном применении с препаратами лития повышается концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

При одновременном применении с метотрексатом возможно усиление миелодепрессивного действия; с циклоспорином - возможно усиление нефротоксического действия циклоспорина.

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе.