Повышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата, клинически значимая гиперкалиемия, концентрация калия в сыворотке крови в начале лечения > 50 ммоль/л, почечная недостаточность средней или тяжелой степени тяжести - клиренс креатинина (КК) < 30 мл/мин у пациентов с ХСН начиная со II ФК по классификации NYHA, печеночная недостаточность тяжелой степени (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью), одновременный прием калийсберегающих диуретиков препаратов калия или мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 например итраконазола кетоконазола ритонавира нелфинавира кларитромицина телитромицина и нефазодона (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"): редкая наследственная непереносимость галактозы дефицит лактазы синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (см. раздел "Особые указания").Опыта применения препарата у детей в возрасте до 18 лет нет поэтому его назначение пациентам этой возрастной группы не рекомендуется.
Внутрь.
Прием пищи не влияет на всасывание препарата Эпленор. Для индивидуального подбора дозы могут быть использованы дозировки 25 и 50 мг.
Инфаркт миокарда
Лечение следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг один раз в сутки через 4 недели с учетом концентрации калия в сыворотке крови (см. табл. 1). Рекомендуемая поддерживающая доза препарата составляет 50 мг один раз в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность начиная со II функционального класса
Лечение также следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг один раз в сутки через 4 недели с учетом концентрации калия в сыворотке крови (см. табл.1).
Подбор дозы после начала лечения
Концентрация калия в сыворотке крови (ммоль/л)//Действие//Изменение дозы
<50//Увеличение дозы//с 25 мг через день до 25 мг один раз в сутки
с 25 мг один раз в сутки до 50 мг один раз в сутки
50-54//Поддерживающая доза//Доза остается прежней
55-59//Снижение дозы//с 50 мг один раз в сутки до 25 мг один раз в сутки
с 25 мг один раз в сутки до 25 мг через день
с 25 мг через день - временная отмена препарата
≥60//Отмена препарата//Не применимо
После временного прекращения приема препарата в связи с повышением концентрации калия в сыворотке крови ≥ 60 ммоль/л терапию препаратом можно возобновить в дозе 25 мг через день когда концентрация калия в сыворотке крови составит < 50 ммоль/л.
Общие рекомендации
Концентрацию калия в сыворотке крови следует определять до назначения препарата в течение первой недели и через 1 месяц после начала терапии или при изменении дозы препарата. В дальнейшем также необходимо периодически контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.
Пожилые пациенты
Коррекции стартовой дозы у пожилых пациентов не требуется. В связи с возрастным снижением функции почек у пожилых пациентов повышается риск развития гиперкалиемии особенно при наличии сопутствующих заболеваний способствующих увеличению концентраций эплеренона в сыворотке крови в частности при нарушении функции печени от легкой до средней степени тяжести. Рекомендуется периодически определять концентрацию калия в сыворотке крови (см. раздел "Особые указания").
Нарушение функции почек
Коррекции стартовой дозы у пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести не требуется. Степень гиперкалиемии увеличивается при ухудшении функции почек. Рекомендуется периодически определять концентрацию калия в сыворотке крови (см. раздел "Особые указания").
Эплеренон не удаляется при гемодиализе.
У пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (КК < 30 мл/мин) применение препарата противопоказано.
У пациентов с ХСН начиная со II ФК и нарушением функции почек средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) следует начинать терапию с дозы 25 мг через день с последующей коррекцией дозы в зависимости от концентрации калия в сыворотке крови.
Опыта применения эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью после перенесенного инфаркта миокарда и КК < 50 мл/мин нет. Следует с осторожностью применять препарат Эпленор у таких пациентов.
У пациентов с КК < 50 мл/мин применение препарата Эпленор в дозе выше 25 мг один раз в сутки не исследовалось (также см. разделы "Противопоказания" и "Особые указания").
Нарушение функции печени
Коррекция стартовой дозы у пациентов с нарушением функции печени от легкой до средней степени тяжести не требуется. Учитывая увеличение
концентрации эплеренона у таких пациентов рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови особенно у пожилых пациентов (см. раздел "Особые указания"). Применение препарата Эпленор у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени противопоказано.
Сопутствующая терапия
При одновременном применении препаратов оказывающих слабое или умеренно выраженное ингибирующее действие на изофермент CYP3A4. например: эритромицина саквинавира. амиодарона. дилтиазема верапамила и флуконазола. - лечение препаратом Эпленор можно начать с дозы 25 мг один раз в сутки при этом доза последнего не должна превышать 25 мг один раз в сутки (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
Побочные реакции классифицированы со следующей частотой: очень часто (≥1/10): часто - (≥1/100 до <1/10), нечасто - (≥1/1000 до <1/100), частота неизвестна (побочные реакции в пострегистрационном периоде: реакция не может быть оценена по имеющимся данным).
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто - эозинофилия.
Нарушения метаболизма и питания: часто - гиперкалиемия гиперхолестеринемия гипертриглицеридемия: нечасто - дегидратация гипонатриемия гипотиреоз.
Психические расстройства: нечасто - бессонница.
Неврологические нарушения: часто - головокружение обморок, нечасто: головная боль гипестезия.
Со стороны сердца: часто - инфаркт миокарда, нечасто - фибрилляция предсердий левожелудочковая недостаточность.
Сосудистые нарушения: часто - снижение АД, нечасто - ортостатическая гипотензия тромбоз артерий нижних конечностей.
Со стороны системы дыхания грудной клетки и средостения: часто - кашель, нечасто - фарингит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея тошнота запор, нечасто - метеоризм рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - холецистит.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто - кожный зуд кожная сыпь, нечасто - повышенная потливость, частота неизвестна - ангионевротический отек.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто - судороги в икроножных мышцах ног мышечно-скелетные боли, нечасто - боль в спине.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - нарушение функции почек.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто - гинекомастия.
Общие и местные: нечасто - астения недомогание.
Лабораторные показатели: часто - повышение концентрации остаточного азота мочевины в сыворотке крови, нечасто - повышение концентрации креатинина снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови.
Инфекции: нечасто - пиелонефрит.
