Нарушение периферического кровообращения (в т.ч. облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно). атеросклеротическая и дисциркуляторная ангиопатия, ангионейропатия. трофические нарушения тканей (в т.ч. варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, обморожение, посттромботический синдром). нарушение мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, например снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния. нарушение кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза. отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижение слуха.
Фармакологическое действие
сосудорасширяющее, антиагрегационное, ангиопротективное, улучшающее микроциркуляциюИнгибирует фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Блокирует аденозиновые рецепторы. Тормозит агрегацию тромбоцитов. повышает их устойчивость к деформации, улучшает реологические свойства крови, подавляет тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий. Дилатирует сосуды легких и улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Интенсивно биотрансформируется при «первом прохождении» через печень с образованием двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантина (метаболит-1) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантина (метаболит-5). Cmax пентоксифиллина и основных продуктов его биодеградации достигается в течение 1 ч (для пролонгированных форм — спустя 2–4 ч), при этом концентрация метаболитов превышает содержание исходного соединения в 5–8 раз. T1/2 варьирует в пределах 0,5–1,5 ч. У больных с нарушением функции печени T1/2 пентоксифиллина удлиняется, и биодоступность возрастает. Экскретируется преимущественно почками (в виде метаболита-5) и с фекалиями (менее 4%).
Передозировка
Симптомы: слабость, головокружение, снижение АД, ощущение приливов, сонливость или возбуждение, нарушение сознания, судороги.Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, противосудорожных препаратов, поддержание жизненно важных функций.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным метилксантина (кофеин, теофиллин, теобромин), геморрагический инсульт, массивное кровотечение, обширное кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, беременность, кормление грудью.Для в/в введения (дополнительно): аритмия, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности.Категория действия на плод по FDA — C.На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).