Капсулы: для приема внутрь — предменструальный синдром, фиброзно-кистозная мастопатия. пременопауза, менопауза, в т.ч. преждевременная, постменопауза — в качестве гестагенного компонента заместительной гормональной терапии (ЗГТ) в сочетании с эстрогенами. интравагинально — ЗГТ при нефункционирующих яичниках в случае отсутствия прогестерона (донорство яйцеклеток), поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению, поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, профилактика привычного и угрожающего выкидыша вследствие гестагенной недостаточности, эндокринное бесплодие, профилактика миомы матки, эндометриоз.Раствор в масле: аменорея, олигоменорея, альгодисменорея (на почве гипогенитализма), ановуляторная метроррагия, эндокринное бесплодие (в т.ч. недостаточность желтого тела), угроза прерывания беременности, диагностика секреции эстрогенов.Гель для наружного применения: мастодиния, мастопатия.
Фармакологическое действие
прогестагенноеЯвляется гормоном желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, активирует ДНК и стимулирует синтез РНК.Способствует переходу слизистой оболочки матки из пролиферативной в секреторную фазу, создает необходимые условия для имплантации оплодотворенной яйцеклетки, снижает чувствительность матки к окситоцину и расслабляет ее мускулатуру (токолитический эффект). Стимулирует липопротеиновые липазы, увеличивает запасы жира, повышает уровни базального и индуцированного инсулина, утилизацию глюкозы, накопление в печени гликогена, выработку альдостерона, вызывает гипоазотемию и гиперазотурию. подавляет продукцию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ и, соответственно, биосинтез гонадотропных гормонов гипофиза.В тканях молочной железы уменьшает проницаемость капилляров, снижает отек соединительнотканной стромы, зависимый от фазы менструального цикла, тормозит пролиферацию и митотическую активность эпителия протоков (при аппликации в виде геля).При приеме внутрь, интравагинальном (капсулы), п/к и в/м введении быстро абсорбируется. Cmax при приеме внутрь достигается через 1–3 ч, при интравагинальной аппликации — через 2–6 ч. Связывание с белками — 96–99%, преимущественно с альбумином (50–54%) и транскортином (43–48%). В печени превращается главным образом в прегнандиол и прегнанолон, которые затем подвергаются конъюгации с образованием глюкуронидов и сульфатов. Выводится почками (50–60%) и с желчью (более 10%). метаболиты прогестерона, экскретирующиеся с желчью, выводятся с фекалиями и могут подвергаться энтерогепатической рециркуляции.При аппликации на кожу в виде геля для наружного применения практически не всасывается и не попадает в системный кровоток.Эффективность применения в виде вагинального геля показана при лечении вторичной аменореи, обусловленной недостатком прогестерона, а также в репродуктивных технологиях для восполнения недостатка прогестерона при донорстве яйцеклеток.
Противопоказания
Гиперчувствительность. Капсулы: выраженные нарушения функции печени, склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний, вагинальные кровотечения неустановленного генеза, неполный аборт, порфирия.Раствор в масле: рак молочной железы и половых органов (для монотерапии), выраженные нарушения функции печени, беременность (II и III триместр), склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний, вагинальные кровотечения неустановленного генеза, несостоявшийся выкидыш, порфирия .