Акромегалия (при неэффективности агонистов дофамина или невозможности проведения хирургического лечения, лучевой терапии), эндокринные опухоли гастроэнтеропанкреатической системы (купирование симптоматики карциноидных опухолей с признаками карциноидного синдрома, опухолей, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида), глюкагономы, гастриномы (синдром Золлингера-Эллисона), инсуломы, соматолибериномы, рефрактерная диарея у больных СПИДом, операции на поджелудочной железе (профилактика осложнений), кровотечения (в т.ч. предупреждение рецидивов) при варикозном расширении вен пищевода у больных с циррозом печени.
Фармакологическое действие
соматостатиноподобноеТормозит продукцию гормона роста, снижает секрецию глюкагона, инсулина, серотонина, гастрина, вазоактивного интестинального пептида, секретина, мотилина и панкреатического полипептида. Уменьшает кровоток в висцеральных органах. Устраняет симптомы, связанные с метастазами карциноидных опухолей (приливы и диарея), повышенным выделением (аденомы) вазоактивного интестинального пептида (диарея), глюкагона (диарея, снижение массы тела, некротизирующая мигрирующая сыпь), инсулина (гипогликемия). Значительно снижает концентрацию гормона роста и/или соматомедина С у больных акромегалией, продукцию тиреотропина, стимулируемую тиреолиберином. Угнетает сократимость желчного пузыря, подавляет поступление желчи в двенадцатиперстную кишку.После п/к инъекции (получаемые эффекты прямо пропорциональны концентрации в плазме и практически не отличаются от таковых после в/в введения) быстро и полностью всасывается. Cmax (до 5,2 мг/мл при дозе 100 мкг) достигается в течение 25–30 мин. Большая часть (65%) связывается в плазме с липопротеинами, в меньшей степени с альбуминами. Т1/2 после инъекции составляет 100 мин. Длительность действия вариабельна, в среднем — около 12 ч, в зависимости от типа опухоли. Около 32% введенной дозы экскретируется в неизмененном виде с мочой. У пожилых пациентов клиренс октреотида снижается, а Т1/2 увеличивается. При тяжелой почечной недостаточности, требующей применения гемодиализа, клиренс уменьшается наполовину.Лекарственные формы октреотида длительного действия предназначены для в/м введения и обеспечивают поддержание стабильной терапевтической концентрации октреотида в крови в течение 4 нед.
Передозировка
Симптомы: кратковременное урежение ЧСС, приливы крови к лицу, абдоминальная боль спастического характера, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке.Лечение: симптоматическое.