Гиперчувствительность к этосуксимиду, сукцинимидам в анамнезе или к любому из вспомогательных веществ препарата.
Детский возраст до 6 лет (в связи с невозможностью точного дозирования данной лекарственной формы).
Разовые и суточные дозы
Доза этосуксимида зависит от клинической картины заболевания, индивидуальной реакции пациента на лечение и переносимости. Лечение начинают с небольших начальных доз. Дозы постепенно повышают.
И у детей и у взрослых лечение начинают с общей суточной дозы этосуксимида, находящейся в диапазоне от 5 до 10 мг/кг массы тела.
Общая суточная доза этосуксимида может повышаться на 5 мг/кг с интервалами от 4 до 7 дней (либо в зависимости от достижения равновесного состояния: 8-10 дней).
Для поддерживающей терапии обычно достаточно суточной дозы этосуксимида из расчета 20 мг/кг у детей и 15 мг/кг у взрослых.
Не следует превышать максимальную суточную дозу этосуксимида 40 мг/кг массы тела у детей и 30 мг/кг - у взрослых.
Суточную дозу принимают в 2-3 приема. В связи с длительным периодом полувыведения этосуксимида при хорошей его переносимости всю суточную дозу можно принимать одномоментно.
Терапевтическая концентрация этосуксимида в плазме крови составляет 40-100 мкг/мл. Примеры расчета суточной дозы для взрослых и детей старше 12 лет при поддерживающей дозе этосуксимида 15 мг/кг приведены в Таблице 1.
Таблица 1
| Масса тела | Средняя суточная доза, мг (капс.) | Максимальная суточная доза, мг (капс.) |
| 50 кг | 750 (3) | 1500 (6) |
| 67 кг | 1000 (4) | 2000 (8) |
| 83 кг | 1250 (5) | 2500 (10) |
Примеры расчета суточной дозы для детей в возрасте до 12 лет при поддерживающей дозе этосуксимида 20 мг/кг приведены в Таблице 2.
Таблица 2
| Масса тела | Средняя суточная доза, мг (капе.) | Максимальная суточная доза, мг (капе.) |
| 13 кг | 250 (1) | 500 (2) |
| 25 кг | 500 (2) | 1000 (4) |
| 38 кг | 750 (3) | 1500 (6) |
| 50 кг | 1000 (4) | 2000 (8) |
Примечание: этосуксимид подвергается диализу. Поэтому у пациентов, находящихся на гемодиализе, требуется дополнительная доза или изменение режима дозирования. 39-52 % от введенной дозы удаляется в течение 4-часового периода гемодиализа.
Способ применения
Капсулы следует проглатывать целиком с достаточным количеством жидкости (например, стакан воды) во время или после приема пиши.
В основном противоэпилептическая терапия проводится длительно. Вопрос о коррекции, продолжительности и отмене терапии этосуксимидом должен решать специалист с опытом лечения эпилепсии.
Уменьшение дозы этосуксимида, а также уменьшение дозы с последующей отменой препарата не следует предпринимать до тех пор, пока период, в течение которого не возникают судороги, не составит 2 или 3 года. Уменьшение дозы с целью отмены препарата должно быть проведено в несколько этапов в течение периода от 1 до 2 лет. Для детей допускается "вырастать" из своей дозы (доза остается постоянной, в то время как масса тела увеличивается). Однако не должно отмечаться ухудшения показателей электроэнцефалограммы.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
Нет определенных рекомендаций по дозированию для пожилых пациентов, однако, как и для любого лекарственного средства, рекомендуется использовать наименьшую эффективную дозу.
Пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью
Этосуксимид следует назначать с особой осторожностью пациентам с диагностированными заболеваниями печени или почек. Нет определенных рекомендаций по дозированию для пациентов с печеночной или почечной недостаточностью, однако, как и для любого лекарственного средства, рекомендуется использовать наименьшую эффективную дозу. Всем пациентам, получающим препарат, рекомендуется периодический контроль анализа мочи и функции печени.
Пациенты на гемодиализе
Этосуксимид может выводиться из крови при гемодиализе. В течение 4-часового сеанса гемодиализа из организма выводится 39-52% принятой дозы. Поэтому у пациентов, находящихся на гемодиализе, требуется дополнительная доза или изменение режима дозирования.
Дети от 6 лет и старше:
Начальная доза, схема наращивания дозы и режим дозирования у взрослых и детей от 6 лет и старше совпадают.
Для детей допускается "вырастать" из своей дозы (доза остается постоянной, в то время как масса тела увеличивается). Однако не должно отмечаться ухудшения показателей энцефалограммы.
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов. Распределение по частоте встречаемости нежелательных реакций произведено в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но<1/10), нечасто (от ≥ 1/1000, но<1/100), редко (≥ 1/10000, но<1/1000), очень редко (<1/10000) и неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Дозозависимые нежелательные эффекты
Нарушения со стороны обмена веществ, печени и почек: часто - нарушение аппетита, уменьшение массы тела.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто: тошнота, рвота, боли в животе, часто - диарея или запор.
Нарушения со стороны центральной нервной системы: часто - сильная головная боль, очень редко =дискинезия в течение первых 12 часов лечения, которая исчезает после отмены этосуксимида или контролируется дифенгидрамином.
Нарушения со стороны психики: часто - вялость, эмоциональное отчуждение, беспокойство, нарушения сна, атаксия, нечасто - развитие галлюцинаторно-параноидных идей в течение нескольких дней и недель.
Нарушения со стороны дыхательной системы: очень часто - икота.
Нежелательные эффекты, не зависящие от дозы
Нарушения со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, очень редко - апластическая анемия и панцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко - системная красная волчанка различной интенсивности.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: неизвестно - могут наблюдаться кожные аллергические реакции, такие как экзантема. Возможно развитие синдрома Стивенса-Джонсона (CCD), а также лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS).
Прекратите прием и немедленно обратитесь за медицинской помощью, если вы заметили любой из следующих симптомов:
- красноватые пятна на туловище, пятна похожие на мишени, часто с центральными волдырями и шелушением кожи, на слизистой полости рта, носа, носоглотки, половых органах, конъюнктивы глаз. Этим серьезным кожным высыпаниям могут предшествовать лихорадка и симптомы гриппа (синдром Стивенса-Джонсона).
- распространенная сыпь, высокая температура тела и увеличение лимфатических узлов (лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS),
- изменения в крови (кровоподтеки или кровотечение, повышенная температура, боль в горле, язвы во рту, усталость, часто возникающие инфекции). У Вас могут периодически брать кровь на анализ.
