При артериальной гипертензии обычно назначают в сочетании с бета-адреноблокаторами и диуретиками.
Показания к применению
Таблетки: артериальная гипертензия (особенно тяжелые формы, резистентные к комбинированной терапии другими гипотензивными средствами).Раствор наружный: облысение по мужскому типу (андрогенная алопеция) у мужчин и женщин.
Фармакологическое действие
гипотензивное, вазодилатирующее, стимулирующее рост волосАктивирует (открывает) калиевые каналы в мембранах гладкомышечных клеток сосудистой стенки. Оказывает периферическое вазодилатирующее действие, расширяет резистивные сосуды (артериолы), понижает сАД и дАД, уменьшает нагрузку на миокард, вызывает рефлекторную тахикардию и увеличение сердечного выброса. Повышает активность ренина плазмы крови и способствует задержке натрия и воды.Стимулирует рост волос при андрогензависимом облысении. Механизм усиления роста волос предположительно связан с вазодилатацией и улучшением микроциркуляции в коже и трофики волосяных луковиц, стимуляцией перехода волосяных фолликул из фазы покоя (телоген-фаза) в фазу роста (анаген-фаза). Модулирует воздействие андрогенов на волосяные мешочки. Уменьшает образование 5-альфа-дегидростерона (возможно, опосредованно), играющего существенную роль в формировании облысения. Наилучший эффект оказывает при длительности заболевания не превышающей 10 лет, молодом возрасте пациентов, локализации лысины в области темени размером не более 10 см и наличии в центре лысины более 100 пушковых и терминальных волос. Не предотвращает потерю волос, вызываемую лекарственными средствами, нарушением питания (дефицит железа, витамина A и др.), тугими прическами («хвост», «пучок» и т.п.). Положительный эффект отмечен у значительной части пациентов с длительностью заболевания не более 3–5 лет.Рост волос, как правило, начинается через 4 мес ежедневного местного применения раствора. После отмены терапии рост новых волос прекращается и через 3–4 мес возможно восстановление залысин на прежних местах.В экспериментальных тестах не выявлено мутагенного действия. Не установлено наличие канцерогенного действия у крыс и кроликов при местном применении в течение 1 года. Выявлено дозозависимое снижение способности к оплодотворению у самок и самцов крыс, получавших внутрь дозы, в 1–5 раз превышающие МРДЧ. При пероральном введении крысам и кроликам тератогенного действия не выявлено, но показано увеличение вероятности эмбриональной резорбции у кроликов (но не у крыс) при дозах, в 5 раз превышающих МРДЧ.После приема внутрь всасывается 90% принятой дозы. Cmax достигается в течение 1 ч. Практически не связывается с белками плазмы. Проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени с образованием малоактивных метаболитов. T1/2 из плазмы составляет 4,2 ч. Выводится преимущественно почками (10% — в неизмененном виде).При местном применении через неповрежденную кожу всасывается около 1,4% препарата. После прекращения местного применения 95% подвергшегося системной абсорбции миноксидила выводится почками в течение 4 дней.
Передозировка
Симптомы: чрезмерная вазодилатация, выраженная гипотензия, боль в груди, тахикардия или аритмия, неврит (неподвижность или дрожание рук, ног, головы), задержка натрия и воды.Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия — введение физиологического раствора (в/в), при гипотензии — фенилэфрин, ангиотензин II, вазопрессин, дофамин (не следует использовать симпатомиметики, в т.ч. норэпинефрин и эпинефрин).Миноксидил и его метаболиты удаляются гемодиализом.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью. феохромоцитома, митральный стеноз, вторичная легочная гипертензия (таблетки). нарушение целостности кожных покровов, дерматоз волосистой части головы (раствор наружный).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности (адекватные и строго контролируемые исследования у человека не проводились). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.