Снижение повышенного ВГД при открытоугольной глаукоме и офтальмогипертензии у взрослых (в качестве монотерапии или в сочетании с бета-адреноблокаторами).Лечение гипотрихоза ресниц (недостаточный рост ресниц).
Фармакологическое действие
противоглаукомное, простагландиноподобное, понижающее внутриглазное давление, стимулирующее рост ресницФармакодинамикаБиматопрост снижает ВГД у людей за счет увеличения оттока водянистой влаги через трабекулярную сеть и увеосклерального оттока. Снижение ВГД начинается примерно через 4 ч после первого применения и максимальный эффект достигается примерно через 8–12 ч. Эффект длится в течение по крайней мере 24 ч.Биматопрост является сильным офтальмологическим гипотензивным агентом. Это синтетический простамид, структурно связанный с ПГF2альфа, который не действует через известные рецепторы ПГ. Биматопрост селективно имитирует эффекты недавно открытых биосинтезированных веществ, простамидов. Однако структура рецепторов простамида пока не была идентифицирована.Доступны ограниченные сведения об эффективности биматопроста в терапии псевдоэксфолиативной и пигментной глаукомы, а также об опыте применения биматопроста в терапии закрытоугольной глаукомы у пациентов, которым ранее была проведена иридотомия.По данным клинических исследований, не отмечено значимое влияние биматопроста на ЧСС и АД.При лечении гипотрихоза точный механизм действия биматопроста неизвестен, однако предполагается, что рост ресниц происходит за счет увеличения количества ресниц, а также увеличения продолжительности фазы роста волосяного фолликула или фазы роста ресниц.Дети. Отсутствуют данные об эффективности и безопасности применения биматопроста у пациентов младше 18 лет.ФармакокинетикаВсасывание. Биматопрост хорошо проникает в роговицу и склеру глаза человека in vitro. При инстилляции взрослым системная экспозиция биматопроста очень мала, накопление ЛС не отмечено. После применения 0,03% раствора биматопроста по 1 капле в оба глаза один раз в день в течение 2 нед Сmах в крови достигалось в течение 10 мин после инстилляции, а в течение 1,5 ч этот показатель был ниже уровня определения (0,025 нг/мл). Средние значения Сmах и AUC0–24 были примерно одинаковыми на 7-й и 14-й день — примерно 0,08 нг/мл и 0,09 нг·.ч/мл соответственно, что указывает на то, что Сss биматопроста была достигнута в течение первой недели инстилляций.Распределение. Биматопрост умеренно распределяется в тканях организма, системный Vss — 0,67 л/кг. В крови человека биматопрост находится в основном в плазме. Связывание биматопроста с белками плазмы составляет около 88%.Метаболизм. Биматопрост достигает системного кровотока в основном в неизмененном виде. Затем происходит окисление, N-деэтилирование и глюкуронизация с образованием ряда метаболитов.Выведение. Биматопрост выводится в основном через почки. До 67% в/в введенной дозы у здоровых взрослых добровольцев выводились из организма с мочой, 25% дозы выводились с калом. Т1/2 после в/в введения составил приблизительно 45 мин. общий клиренс из крови — 1,5 л/ч/кг.
Передозировка
Не было отмечено случаев передозировки при местном применении.В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.
Противопоказания
Гиперчувствительность. беременность. период кормления грудью. возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.Отсутствуют данные клинических исследований применения биматопроста беременными женщинами. По данным исследований на животных, продемонстрирована репродуктивная токсичность при применении в высоких, токсичных для организма матери дозах.В исследованиях на животных при пероральном приеме биматопроста в дозе, которая в 33–97 раз превышала рекомендованную для местного применения, наблюдались выкидыши. При применении в дозе, в 41 раз превышающую терапевтическую, отмечались сокращение сроков вынашивания, увеличение частоты гибели плода, снижение массы тела новорожденных.Не рекомендуется применение биматопроста в период беременности в отсутствие строгих показаний.Неизвестно, экскретируется ли биматопрост в грудное молоко у человека. В исследованиях на животных показано, что биматопрост выделяется в грудное молоко. В случае необходимости применения биматопроста в период грудного вскармливания необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или терапии биматопростом, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и необходимость терапии для матери.Фертильность. Отсутствуют сведения о влиянии биматопроста на фертильность человека.