Инструкция по применению
Действующие вещества
Форма выпуска
Таблетки
Состав
В 1 таблетке содержится:
Левофлоксацин 500 мг.
Дополнительные ингредиенты:
- стеарат магния,
- гипромеллоза,
- микроцеллюлоза,
- полисорбат 80,
- кросповидон,
- Opadry ОЗВ 52874 – оболочка.
Противомикробное средство широкого спектра действия,
фторхинолон. Действует бактерицидно. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV,нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК,ингибирует синтез ДНК,вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме,клеточной стенке и мембранах.
Активен в отношении:
- Enterococcus faecalis,
- Staphylococcus aureus,
- Staphylococcus epidermidis,
- Streptococcus pneumoniae,
- Streptococcus pyogenes и Streptococcus agalactiae,
- Viridans group streptococci,
- Enterobacter cloacae,
- Enterobacter aerogenes,
- Enterobacter agglomerans,
- Enterobacter sakazakii,
- Escherichia coli,
- Haemophilus influеnzае,
- Haemophilus parainfluenzae,
- Klebsiella pneumoniae,
- Klebsiella oxytoca,
- Legionella pneumoniae,
- Moraxella catarrhalis,
- Proteus mirabilis,
- Pseudomonas aeruginosa,
- Pseudomonas fluorescens,
- Chlamydia pneumoniae,
- Mycoplasma pneumoniae,
- Acinetobacter anitratus,
- Acinetobacter baumannii,
- Acinetobacter calcoaceticus,
- Bordetella pertussis,
- Citrobacter diversus,
- Citrobacter freundii,
- Morganella morganii,
- Proteus vulgaris,
- Providencia rettgeri,
- Providcncia stuartii,
- Serratia marcescens,
- Clostridium perfringens.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность составляет 99%. Cmax достигается через 1-2 ч и при приеме 250 мг и 500 мг составляет 2.8 и 5.2 мкг/мл соответственно.
Связывание с белками плазмы - 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса.
T 1/2 - 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч - 87%; в кале за 72 ч обнаруживается 4% принятой внутрь дозы. После в/в инфузии 500 мг в течение 60 мин Cmax - 6.2 мкг/мл. При в/в однократном и многократном введении кажущийся Vd после введения той же дозы составляет 89-112 л, Cmax - 6.2 мкг/мл, T 1/2 - 6.4 ч.
Показания
- Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:
- Инфекции дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония)
- Острый синусит
- Инфекции мочевыводящих путей, неосложненные и осложненные: (пиелонефрит, цистит, уретрит и др. )
- Простатит
- Инфекции кожных покровов и мягких тканей
- Септицемия и бактериемия, связанная с указанными выше
- Показания к применению
- Интраабдоминальная инфекция
- Гиперчувствительность,
- эпилепсия,
- поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами,
- беременность,
- лактация,
- детский и подростковый возраст до 18 лет.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают левофлоксацин пациентам пожилого возраста (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек).
Применение при беременности и кормлении грудью
Левофлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Способ применения и дозы
Синусит (воспаление придаточных пазух носа):
по 500 мг 1 раз в день – 10-14 дней.
Обострение хронического бронхита:
по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день – 7-10 дней.
Внебольничная пневмония:
по 500 мг 1-2 раза в день – 7-14 дней.
Неосложненные инфекции мочевых путей:
по 250 мг 1 раз в день – 3 дня.
Простатит:
по 500 мг 1 раз в день – 28 дней.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит:
по 250 мг 1 раз в день – 7-10 дней.
Инфекции кожи и мягких тканей:
по 250 мг или по 500 мг 1-2 раза в день – 7-14 дней.
Септицемия / бактериемия:
по 250 мг или по 500 мг 1-2 раза в день – 10-14 дней.
Интраабдоминальная инфекция:
по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день – 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору).
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы:
- тошнота,
- рвота,
- диарея,
- анорексия,
- абдоминальные боли,
- псевдомембранозный энтероколит,
- повышение активности печеночных трансаминаз,
- гипербилирубинемия,
- гепатит,
- дисбактериоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- снижение АД,
- сосудистый коллапс,
- тахикардия.
Со стороны обмена веществ:
- гипогликемия (повышение аппетита, потливость, дрожь).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
- головная боль,
- головокружение,
- слабость,
- сонливость,
- бессонница,
- парестезии,
- тревожность,
- страх,
- галлюцинации,
- спутанность сознания,
- депрессия,
- двигательные расстройства,
- судороги.
Со стороны органов чувств:
- нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.
Со стороны костно-мышечной системы:
- артралгия,
- миалгия,
- разрыв сухожилий,
- мышечная слабость,
- тендинит.
Со стороны мочевыделительной системы:
- гиперкреатининемия,
- интерстициальный нефрит.
Со стороны системы кроветворения:
- эозинофилия,
- гемолитическая анемия,
- лейкопения,
- нейтропения,
- агранулоцитоз,
- тромбоцитопения,
- панцитопения,
- геморрагии.
Дерматологические реакции:
- фотосенсибилизация,
- зуд,
- отек кожи и слизистых оболочек,
- злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона),
- токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Аллергические реакции:
- крапивница,
- бронхоспазм,
- удушье,
- анафилактический шок,
- аллергический пневмонит,
- васкулит.
Прочие:
- обострение порфирии,
- рабдомиолиз,
- стойкая лихорадка,
- развитие суперинфекции.
Передозировка
Симптомы:
на основании данных, полученных в исследованиях на животных, важнейшими ожидаемыми симптомами острой передозировки препарата являются симптомы со стороны ЦНС (нарушения сознания, включая спутанность сознания, головокружение и судороги).
При постмаркетинговом применении препарата при передозировке наблюдались эффекты со стороны ЦНС, включая спутанность сознания, судороги, галлюцинации и тремор. Возможны тошнота и эрозии слизистой оболочки ЖКТ. В клинико-фармакологических исследованиях, проведенных с дозами левофлоксацина, превышающими терапевтические, было показано удлинение интервала QT.
Лечение:
проведение симптоматической терапии, тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ-мониторирование. В случае острой передозировки таблеток препарата показано промывание желудка и введение антацидов для защиты слизистой оболочки желудка.
Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота не существует.
Взаимодействие с другими препаратами
Левофлоксацин увеличивает T 1/2 циклоспорина. Эффект левофлоксацина снижают препараты, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, магний- и алюминийсодержащие антацидные средства и соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).
При одновременном применении НПВС, теофиллин повышают судорожную готовность, ГКС - повышают риск разрыва сухожилий.
Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение левофлоксацина.
Раствор левофлоксацина для в/в введения совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 2.5% раствором Рингера с декстрозой, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Раствор левофлоксацина для в/в введения нельзя смешивать с гепарином и растворами, имеющими щелочную реакцию.
После нормализации температуры рекомендуется продолжать лечение не менее 48-78 ч. Длительность в/в вливания 500 мг (100 мл инфузиоиного раствора) должна составлять не менее 60 мин. Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация). При появлении признаков тендинита левофлоксацин немедленно отменяют.
Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы - риск развития гемолиза.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Отпуск по рецепту
Да
Источники
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Официальная инструкция от производителя.