Инструкция по применению
Действующие вещества
Форма выпуска
Таблетки
Состав
1 таблетка содержит:Активное вещество: парацетамол 500 мг, кофеин 65 мг.
Комбинированный препарат, действие которого определяется компонентами, входящими в его состав.Кофеин оказывает психостимулирующее (стимулирует психомоторные центры головного мозга), аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность.Парацетамол - жаропонижающее и анальгезирующее действие (за счет ингибирования ЦОГ и угнетения синтеза простагландинов влияет на центр терморегуляции в гипоталамусе и проведение болевых импульсов в ЦНС).
Фармакокинетика
ПарацетамолАбсорбция - высокая, связь с белками плазмы - 15 %. Время достижения максимальной концентрации (ТC max ) - 20-30 мин. Проникает через Гематоэнцефалический барьер .Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.Метаболизируется в печени: 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов: 17% подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты.При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз.Период полувыведения (Т 1/2 ) - 2-3 ч.У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается Т 1/2 .Выводится почками - 3% в неизменном виде.КофеинТС mах - кофеина - 1ч; Т 1/2 - 3,5ч; 65-80 % препарата выводится главным образом в виде 1-метилксантина, 1-метилмочевой кислоты и ацетилированных производных урацила небольшое количество превращается в теофиллин и теобромин .
Показания
Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности):— головная боль;— мигрень;— оссалгия;— миалгия;— невралгия;— артралгия;— альгодисменорея;— зубная боль.Лихорадочный синдром, простудные заболевания, грипп.
— гиперчувствительность;— тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;— эпилепсия;— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.C осторожностью: беременность, период лактации, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), детский возраст (до 12 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
C осторожностью: беременность, период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь взрослым - по 2 таб. 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная суточная доза - 8 таб.Длительность применения - не более 10 дней.
Побочные действия
Аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница), диспепсические расстройства (в т.ч. тошнота, эпигастральная боль).В редких случаях - гемолитическая анемия, тромбоцитопения.При длительном применении в больших дозах - гепатотоксичность, нефротоксичность, панцитопения.
Передозировка
Симптомы: бледность кожных покровов, снижение аппетита, тошнота, рвота; гепатонекроз (выраженность некроза вследствие интоксикации прямо зависит от степени передозировки), повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение протромбинового времени; развернутая клиническая картина повреждения печени проявляется через 1-6 дней.Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина - через 12 ч.Для предотвращения позднего гепатотоксического действия проводят промывание желудка.
Взаимодействие с другими препаратами
Усиливает действие ингибиторов МАО.Снижает эффективность урикозурических ЛС.Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.Под воздействием парацетамола время выведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз.При длительном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных дикумарина).Одновременный прием парацетамола и этанола повышает риск развития гепатотоксических эффектов и острого панкреатита.Барбитураты, фенитоин, этанол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты и другие стимуляторы микросомального окисления увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, обусловливая возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках.Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестирамин снижает всасывание.
Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки.При длительном (более 1 нед) лечении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Без консультации врача принимают не более 3 дней при лечении лихорадочного синдрома и не более 5 дней - при болевом синдроме.Может изменить результаты анализов допинг-контроля спортсменов.Затрудняет постановку диагноза при симптомокомплексе острый живот.У больных, страдающих атопической бронхиальной астмой, поллинозами, имеется повышенный риск развития аллергических реакций.Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска развития гепатотоксичности).
