Кординорм таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг 30 шт

Бисопролол

Таблетки

1 таблетка 5 мг содержит: действующее вещество: бисопролола фумарат - 5 00 мг вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 21 10 мг маннитол - 148 50 мг натрия кроскармеллоза - 1 80 мг магния стеарат - 3 60 мг оболочка пленочная: гипромеллоза (6 cps) - 2 19 мг титана диоксид - 0 88 мг макрогол 6000 - 0 53 мг.

Фармакодинамика Селективный бета1 – адреноблокатор без соб¬ственной симпатомиметической активности не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови уменьшает потребность миокарда в кислороде уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензив¬ное антиаритмическое и антиангинальное дей¬ствие. Блокируя в невысоких дозах бета1 – адре¬норецепторы сердца уменьшает стимулирован¬ное катехоламинами образование цАМФ из АТФ снижает внутриклеточный ток ионов кальция оказывает отрицательное хроно- дромо- батмо- и инотропное действие угнетает проводимость и возбудимость замедляет атриовентрикуляр¬ную проводимость. При увеличении дозы оказывает бета2-адре¬ноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротив¬ление в начале применения препарата в пер¬вые 24 ч несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа- адренорецепторов и устранения стимуляции бе¬та2-адренорецепторов) которое через 1-3 суток возвращается к исходному а при длительном на-значении снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови симпатической сти¬муляции периферических сосудов снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исход¬ной гиперсекрецией ренина) восстановлением чувствительности в ответ на снижение артери¬ального давления (АД) и влиянием на централь¬ную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней стабильное действие – через 1-2 месяца. Антиангинальный эффект обусловлен умень¬шением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократи¬мости удлинением диастолы улучшением пер¬фузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон же¬лудочков может повышать потребность в кисло¬роде особенно у больных с хронической сердеч¬ной недостаточностью. Антиаритмический эффект обусловлен устране¬нием аритмогенных факторов (тахикардии по¬вышенной активности симпатической нервной системы увеличенного содержания цАМФ арте¬риальной гипертензии) уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопи¬ческого водителей ритма и замедлением атри¬овентрикулярного (AV) проведения (преимуще¬ственно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направленияи через AV узел) и по дополнительным путям. В отличие от неселективных бета-адреноблока¬торов при назначении в средних терапевтиче¬ских дозах оказывает менее выраженное влия¬ние на органы содержащие бета2-адренорецеп¬торы (поджелудочная железа скелетные мышцы гладкая мускулатура периферических артерий бронхов и матки) и на углеводный обмен не вы¬зывает задержки Na+ в организме выраженность атерогенного действия не отличается от дей¬ствия пропранолола. При применении в боль¬ших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов. Фармакокинетика Абсорбция - 80-90% прием пищи не влияет на аб¬сорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч связь с белками плазмы крови около 35%. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер секреция с грудным молоком - низкая. 50% дозы метаболизируется в печени с образо¬ванием неактивных метаболитов период полу¬выведения - 9-12 ч. Около 98% выводится поч¬ками 50% - в неизмененном виде менее 2% с желчью.

Абсорбция - 80-90% прием пищи не влияет на аб¬сорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч связь с белками плазмы крови около 35%. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер секреция с грудным молоком - низкая. 50% дозы метаболизируется в печени с образо¬ванием неактивных метаболитов период полу¬выведения - 9-12 ч. Около 98% выводится поч¬ками 50% - в неизмененном виде менее 2% с желчью.

артериальная гипертензия ишемическая болезнь сердца: (профилактика приступов стенокардии).

Повышенная чувствительность к бисопроло¬лу или к любому из компонентов препарата другим бетаадреноблокаторам шок (в том числе кардиогенный) коллапс отек легких острая сердечная недостаточность хрониче¬ская сердечная недостаточность в стадии де¬компенсации атриовентрикулярная блокада (AV) блокада IIIII ст. (без кардиостимулятора) синоатриальная блокада синдром слабости си¬нусового узла выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин.) стенокардия Принцметала кардиомегалия (без признаков сердечной недо¬статочности) артериальная гипотензия (систо¬лическое АД менее 100 мм рт. ст. особенно при инфаркте миокарда) бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением МА¬ОВ) поздние стадии нарушения периферичес кого кровообращения болезнь Рейно феохро¬моцитома (без одновременного использования альфаадреноблокаторов) метаболический аци¬доз возраст до 18 лет (эффективность и безопас¬ность не установлены).

Печеночная недостаточность хроническая почечная недостаточность миастения тиреотоксикоз сахарный диабет атриовен¬трикулярная блокада I степени депрессия (в том числе в анамнезе) псориаз пожилой возраст.

Применение при беременности и в период лак¬тации возможно в том случае если польза для матери превышает риск развития побочных эф¬фектов у плода и ребенка.

Принимать внутрь утром натощак не разжевывая 2.5-5 мг однократно. Обычно начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Макси¬мальная доза для взрослых - 20 мг/сут. Лечение артериальной гипертензии и стенокардии: лечение пациентов с нарушением функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы. У пациентов с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/ мин.) или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг. Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость слабость головокружение головная боль сонливость или бессонница кошмарные сновидения депрессия беспокойство спутанность сознания или кратковре-менная потеря памяти галлюцинации астения миастения парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно) тремор. Со стороны органов чувств: нарушение зрения уменьшение секреции слезной жидкости сухость и болезненность глаз конъюнктивит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия сердцебиение нарушение проводимости миокарда нарушение AV проводимости (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца) аритмии ослабление сократимости миокарда развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек стоп одышка) снижение АД ортостатическая гипотензия проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения похолодание нижних конечностей синдром Рейно) боль в груди. Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость слизистой оболочки полости рта тошнота рвота боль в животе запор или диарея нарушения функции печени (темная моча желтушность склер или кожи холестаз) изменения вкуса. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/ или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм. Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом) гипогликемия (у больных получающих инсулин) гипотиреоидное состояние. Аллергические реакции: кожный зуд сыпь крапивница. Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения гиперемия кожи экзантема псориазоподобные кожные реакции обострение симптомов псориаза алопеция. Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния) агранулоцитоз лейкопения изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ АСТ) уровня билирубина триглицеридов. Влияние на плод: внутриутробная задержка роста гипогликемия брадикардия. Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость судороги в икроножных мышцах. Прочие: боль в спине артралгия ослабление либидо редко - снижение потенции синдром отмены (усиление приступов стенокардии повышение АД).

Симптомы: аритмия желудочковая экстрасистолия выраженная брадикардия AV блокада снижение АД хроническая сердечная недостаточность цианоз ногтей пальцев или ладоней затруднение дыхания бронхоспазм головокружение обморочные состояния судороги. Лечение: промывание желудка и назначение ад- сорбирующих лекарственных средств симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде – внутривенное (в/в) введение 1-2 мг атропина эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IА класса не применяются) при снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга если нет признаков отека легких внутривенно плазмозамещающие растворы при неэффективности - введение эпинефрина допамина добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД) при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды диуретики глюкагон при судорогах – внутривенно диазепам при бронхоспазме - бета2-адреностимуляторы ингаляционно.

Аллергены используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных получающих бисопролол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при внутривенном введении лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД. Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию повышение АД). Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме особенно у больных с исходно повышенным клиренсом те-офиллина под влиянием курения. Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландина почками) глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка Na+). Сердечные гликозиды метилдопа резерпин и гуанфацин блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил дилтиазем) амиодарон и др. антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления бра-дикардии AV блокады остановки сердца и сердечной недостаточности. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД. Диуретики клонидин симпатолитики гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД. Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. Три- и тетрациклические антидепрессанты антипсихотические средства (нейролептики) этанол седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме рифампицин укорачивает период полувыведения.

Не прерывайте лечение резко и не меняйте рекомендованную дозировку без предварительной консультации с врачом. Контроль за больными принимающими Кординорм должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно затем 1 раз в 3- 4 месяца) проведение ЭКГ определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4- 5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом. Примерно у 20% больных стенокардией бета- адреноблокаторы неэффективны. Основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./ мин.) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка нарушающий субэндокардиальный кровоток. У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже. Больные пользующиеся контактными линзами должны учитывать что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости. При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада). При тиреотоксикозе Кординорм может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может замаскировать тахикардию вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального уровня. При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Кординорма. Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед хирургической операцией ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием. Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг). Лекарственные средства снижающие запасы катехоламинов (например резерпин) могут усилить действие бета-адреноблокаторов поэтому больные принимающие такие сочетания лекарственных средств должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии. Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма. В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.) артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.) AV блокады бронхоспазма желудочковых аритмий тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии вызванной приемом бета-адреноблокаторов. Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3- 4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов норметанефрина и ванилилминдальной кислоты титров антинуклеарных антител. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Да