Состав Бисопролола
- Бисопролола фумарат 5 мг
- Амлодипина безилат 13.9 мг, что соответствует содержанию амлодипина 10 мг
Вспомогательные вещества:
- целлюлоза микрокристаллическая - 261.1 мг,
- карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 10 мг,
- магния стеарат - 3 мг,
- кремния диоксид коллоидный безводный - 2 мг.
Фармакологическое действие
Комбинированный антигипертензивный препарат. Обладает выраженными антигипертензивным и антиангинальным эффектами благодаря взаимодополняющему действию двух активных веществ: блокатора медленных кальциевых каналов (БМКК) - амлодипина и селективного бета 1-адреноблокатора - бисопролола. Амлодипин Амлодипин блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению сопротивления периферических сосудов. Механизм антиангинального действия до конца не изучен, возможно он связан с двумя следующими эффектами.
- Расширение периферических артериол снижает ОПСС, т.е. постнагрузку. Поскольку амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и кислорода миокардом снижается.
- Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает снабжение кислородом как нормальных, так и ишемизированных зон миокарда.
Благодаря этим эффектам улучшается снабжение кислородом миокарда, даже при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия).
У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата 1 раз/сут вызывает клинически значимое снижение АД в положении лежа и стоя на протяжении всего 24-часового интервала между приемами препарата. В связи с медленным развитием антигипертензивного эффекта амлодипина он не вызывает острую артериальную гипотензию.
У пациентов со стенокардией прием препарата 1 раз/сут увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до развития приступа стенокардии, а так же время до значительного снижения интервала ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приема нитроглицерина. Не обнаружено отрицательного влияния амлодипина на обмен липидов плазмы крови, глюкозы крови и мочевой кислоты сыворотки крови.
Бисопролол
Бисопролол - селективный бета 1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к с 2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β . 2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β.
2-адренорецепторы.
Избирательное действие препарата на β.
1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона. Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз/сут его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10-12 ч T 1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели после начала лечения. Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя β.
1-адренорецепторы сердца.
При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.
Способ применения и дозы
Таблетки для приема внутрь.
Таблетки следует принимать утром, независимо от приема пищи, не разжевывая. Рекомендуемая суточная доза - 1 таб./сут определенной дозировки. Подбор и титрование дозы индивидуально для каждого пациента осуществляет врач в ходе назначения монокомпонентных препаратов, содержащих активные вещества, входящие в состав препарата Конкор® АМ.
Лечение препаратом Конкор® АМ обычно является долговременной терапией. У пациентов с нарушением функции печени выведение амлодипина может быть замедлено. Специальный режим дозирования для данной группы пациентов не определен, однако препарат в этом случае следует назначать с осторожностью.
Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.
Пациентам с нарушением функции почек легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. Амлодипин не выводится с помощью диализа. Пациентам, подвергающимся диализу, следует назначать амлодипин с особой осторожностью. Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 20 мл/мин) максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.
Пациентам пожилого возраста препарат можно назначать в обычных дозах. Осторожность требуется только при увеличении дозы.
Препарат не рекомендован к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет в виду отсутствия данных по эффективности и безопасности.
Лечение не следует прекращать резко, т.к. это может привести к временному ухудшению клинического состояния. Особенно лечение не следует резко прекращать у пациентов с ИБС. Рекомендуется постепенное снижение дозы.
Меры предосторожности
В период лечения возможно обострение псориаза. При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора. После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача. На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема. За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.
Побочное действие
Определение частоты побочных реакций, наблюдаемых при раздельном применении амлодипина и бисопролола:
очень часто (≥ . 1/10), часто (≥ . 1/100 - <1/10), нечасто (≥ . 1/1 000 - <1/100), редко (≥ . 1/10 000 - <1/1 000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (оценка не может быть проведена на основании имеющихся данных).
Амлодипин
Со стороны системы кроветворения:
Очень редко
- лейкопения,
- тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы:
Очень редко
Со стороны обмена веществ:
Очень редко
Со стороны психики:
Нечасто
- бессонница,
- изменение настроения (в т.ч. тревога),
- депрессия.
Редко
Со стороны нервной системы:
Часто
- головная боль,
- головокружение,
- сонливость (особенно в начале лечения).
Нечасто
- обморок,
- гипестезия,
- парестезия,
- дисгевзия,
- тремор.
Очень редко
- мышечная гипертония,
- периферическая невропатия.
Со стороны органа зрения:
Нечасто
- нарушение зрения (в т.ч. диплопия).
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Нечасто
Со стороны пищеварительной системы:
Часто
Нечасто
- изменение режима дефекации (в т.ч. запор или диарея),
- диспепсия,
- сухость слизистой оболочки полости рта.
Очень редко
- гастрит,
- гиперплазия десен,
- панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
Очень редко
- гепатит (в большинстве случаев с холестазом),
- желтуха (в большинстве случаев с холестазом).
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Часто
- ощущение сердцебиения,
- приливы крови к лицу.
Нечасто
Очень редко
- инфаркт миокарда,
- аритмия (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий),
- васкулит.
Со стороны дыхательной системы:
Нечасто
Очень редко
Со стороны мочевыделительной системы:
Нечасто
- поллакиурия,
- болезненные позывы на мочеиспускание,
- никтурия.
Со стороны половых органов и молочной железы:
Нечасто
- импотенция,
- гинекомастия.
Со стороны костно-мышечной системы:
Часто
Нечасто
- артралгия,
- миалгия,
- судороги мышц,
- боль в спине.
Аллергические реакции:
Очень редко
- ангионевротический отек,
- крапивница,
- отек Квинке.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто
- алопеция,
- пурпура,
- изменение цвета кожи,
- повышенное потоотделение,
- зуд,
- сыпь,
- экзантема.
Очень редко
- многоформная экссудативная эритема,
- эксфолиативный дерматит,
- синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация.
Общие нарушения:
Часто
- периферические отеки,
- повышенная утомляемость.
Нечасто
- боль в груди,
- астения,
- боль,
- общее недомогание.
Лабораторные и инструментальные данные:
Нечасто
- увеличение массы тела,
- снижение массы тела.
Очень редко
- увеличение активности печеночных ферментов в большинстве случаев с холестазом.
Бисопролол
Со стороны обмена веществ:
Редко
- повышение концентрации триглицеридов.
Со стороны психики:
Нечасто
Редко
- галлюцинации,
- кошмарные сновидения.
Со стороны нервной системы:
Часто
- головная боль*,
- головокружение*.
Нечасто
Редко
Со стороны органа зрения:
Редко
- уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз).
Очень редко
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Редко
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Часто
- ощущение похолодания или онемения в конечностях,
- выраженное снижение АД.
Нечасто
- нарушение AV-проводимости,
- брадикардия,
- усугубление симптомов течения хронической сердечной недостаточности,
- ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы:
Нечасто
- бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе.
Редко
Со стороны пищеварительной системы:
Часто
- тошнота,
- рвота,
- диарея,
- запор.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
Редко
Со стороны кожи и подкожных покровов:
Редко
- реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов.
Очень редко
Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы:
Нечасто
- мышечная слабость,
- судороги мышц.
Со стороны половых органов и молочной железы:
Редко
Общие расстройства:
Часто
- повышенная утомляемость*.
Нечасто
Лабораторные и инструментальные данные:
Редко
- повышение активности печеночных трансаминаз в крови (ACT и АЛТ).
* Особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.
Особые указания
Амлодипин
Пациентам с сердечной недостаточностью следует принимать амлодипин с осторожностью. У пациентов с сердечной недостаточностью III-IV стадии по классификации NYHA амлодипин повышает риск возникновения отека легких, что не связано с усугублением симптомов течения хронической сердечной недостаточности.
Бисопролол
Прекращение лечения бисопрололом не должно быть внезапным, особенно у пациентов с ИБС, если только нет четких показаний к отмене препарата. Внезапная отмена бисопролола может привести к временному ухудшению кардиальной патологии.
Бисопролол следует назначать с особой осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или стенокардией, в сочетании с сердечной недостаточностью. Как и в случае с другими бета-адреноблокаторами, бисопролол может вызывать повышение чувствительности к аллергенам и усиление анафилактических реакций, поэтому необходимо соблюдать осторожность при одновременно проводимой десенсибилизирующей терапии. Применение адреналина не всегда может дать ожидаемый терапевтический эффект. При применении бисопролола симптомы гипертиреоза могут маскироваться.
У пациентов с феохромоцитомой бисопролол должен назначаться только после блокады адренорецепторов. Перед проведением общей анестезии анестезиолог должен быть информирован о приеме пациентом бета-адреноблокаторов. Если необходимо отменить бета-адреноблокатор перед хирургическим вмешательством, это должно быть выполнено постепенно и завершено примерно за 48 ч до анестезии.
При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно увеличение сопротивления дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета 2-адреномиметиков.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность в управлении транспортными средствами и работе с технически сложными механизмами.
Применение при беременности и кормлении грудью
Амлодипин
В экспериментальных исследованиях фетотоксическое и эмбриотоксическое действие препарата не установлены, но применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком. Однако известно, что другие БМКК - производные дигидропиридина экскретируются с грудным молоком. В связи с чем, при необходимости назначения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Бисопролол
Применение бисопролола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Бета-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует контролировать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода принимать альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии. Данных о выделении бисопролола с грудным молоком нет. Поэтому прием препарата не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания.
Если прием бисопролола в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.
Тип:
Лекарственное средство
Количество в упаковке, шт:
30
Срок годности:
36 мес
Действующее вещество:
Амлодипин (Amlodipine), Бисопролол (Bisoprolol)
Путь введения:
Перорально
Порядок отпуска:
По рецепту
Форма выпуска:
По рецепту
Условия хранения:
В сухом месте, В защищенном от солнца помещении. Беречь от детей
Максимальная допустимая температура хранения, °С:
30
Фармакологическая группа:
C 07 F Бета-адреноблокаторы в комбинации с другими гипотензивными препаратами
Минимальный возраст от:
18 лет
Комбинированный антигипертензивный препарат. Обладает выраженными антигипертензивным и антиангинальным эффектами благодаря взаимодополняющему действию двух активных веществ: блокатора медленных кальциевых каналов (БМКК) - амлодипина и селективного бета 1-адреноблокатора - бисопролола. Амлодипин Амлодипин блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению сопротивления периферических сосудов. Механизм антиангинального действия до конца не изучен, возможно он связан с двумя следующими эффектами.
- Расширение периферических артериол снижает ОПСС, т.е. постнагрузку. Поскольку амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и кислорода миокардом снижается.
- Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает снабжение кислородом как нормальных, так и ишемизированных зон миокарда.
Благодаря этим эффектам улучшается снабжение кислородом миокарда, даже при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия).
У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата 1 раз/сут вызывает клинически значимое снижение АД в положении лежа и стоя на протяжении всего 24-часового интервала между приемами препарата. В связи с медленным развитием антигипертензивного эффекта амлодипина он не вызывает острую артериальную гипотензию.
У пациентов со стенокардией прием препарата 1 раз/сут увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до развития приступа стенокардии, а так же время до значительного снижения интервала ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приема нитроглицерина. Не обнаружено отрицательного влияния амлодипина на обмен липидов плазмы крови, глюкозы крови и мочевой кислоты сыворотки крови.
Бисопролол
Бисопролол - селективный бета 1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к с 2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β . 2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β.
2-адренорецепторы.
Избирательное действие препарата на β.
1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона. Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз/сут его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10-12 ч T 1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели после начала лечения. Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя β.
1-адренорецепторы сердца.
При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.
Амлодипин
В экспериментальных исследованиях фетотоксическое и эмбриотоксическое действие препарата не установлены, но применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком. Однако известно, что другие БМКК - производные дигидропиридина экскретируются с грудным молоком. В связи с чем, при необходимости назначения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Бисопролол
Применение бисопролола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Бета-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует контролировать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода принимать альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии. Данных о выделении бисопролола с грудным молоком нет. Поэтому прием препарата не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания.
Если прием бисопролола в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.
Таблетки для приема внутрь. Таблетки следует принимать утром, независимо от приема пищи, не разжевывая. Рекомендуемая суточная доза - 1 таб./сут определенной дозировки. Подбор и титрование дозы индивидуально для каждого пациента осуществляет врач в ходе назначения монокомпонентных препаратов, содержащих активные вещества, входящие в состав препарата Конкор® АМ.
Лечение препаратом Конкор® АМ обычно является долговременной терапией.
У пациентов с нарушением функции печени выведение амлодипина может быть замедлено. Специальный режим дозирования для данной группы пациентов не определен, однако препарат в этом случае следует назначать с осторожностью. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.
Пациентам с нарушением функции почек легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. Амлодипин не выводится с помощью диализа. Пациентам, подвергающимся диализу, следует назначать амлодипин с особой осторожностью. Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 20 мл/мин) максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.
Пациентам пожилого возраста препарат можно назначать в обычных дозах. Осторожность требуется только при увеличении дозы.
Препарат не рекомендован к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет в виду отсутствия данных по эффективности и безопасности.
Лечение не следует прекращать резко, т.к. это может привести к временному ухудшению клинического состояния. Особенно лечение не следует резко прекращать у пациентов с ИБС. Рекомендуется постепенное снижение дозы.
