Клопиксол Таблетки покрытые пленочной оболочкой 2 мг 50 шт

1 таблетка, покрытая оболочкой содержит:

Действующее вещество:

зуклопентиксол (в форме дигидрохлорида) 2 мг.

Вспомогательные вещества:

крахмал картофельный,

лактозы моногидрат,

целлюлоза микрокристаллическая,

коповидон,

глицерол 85%,

тальк,

масло касторовое гидрогенизированное,

магния стеарат.

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Полагают, что антипсихотическое действие зуклопентиксола обусловлено блокадой допаминовых рецепторов в ЦНС. Производные тиоксантена обладают высоким сродством к допаминовым D1- и D2-рецепторам.

Зуклопентиксол вызывает быстрый, преходящий, зависимый от дозы седативный эффект, до развития антипсихотического действия.

В отличие от зуклопентиксола гидрохлорида, зуклопентиксола ацетат обладает большей продолжительностью действия - 2-3 дня, а зуклопентиксола деканоат является депо формой и его эффект сохраняется в течение 2-4 недель.

После приема внутрь зуклопентиксол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 3-6 ч. Биологический T1/2 составляет около 24 ч. После в/м введения в виде депо-формы Cmax в плазме крови достигается через 36 ч. Через 3 дня после инъекции уровень составляет приблизительно 1/3 от максимального.

Зуклопентиксол распределяется в организме, при этом более высокие концентрации создаются в печени, легких, кишечнике и почках, более низкие - в сердце, селезенке, мозге и в крови. Vd составляет 20 л/кг. Связывание с белками плазмы 98%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Зуклопентиксол метаболизируется путем сульфокисления, N-деалкилирования и глюкуронизации. Метаболиты не обладают психофармакологической активностью. Выводится преимущественно с калом в виде неизмененного вещества и N-деалкилированного метаболита.

Для приема внутрь:

• маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза, умственная отсталость в сочетании с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения:
• сенильное слабоумие с параноидными идеями, спутанностью сознания, дезориентацией, нарушениями поведения.

Для в/м введения: начальное лечение острых психозов, маниакальных состояний и хронических психозов в фазе обострения.

Для в/м введения депо формы: поддерживающая терапия при шизофрении и параноидных психозах.

Острая передозировка барбитуратов, агонистов опиоидных рецепторов, острая алкогольная интоксикация, коматозное состояние, повышенная чувствительность к зуклопентиксолу. 

Применение при беременности и в период лактации не рекомендуется. Зуклопентиксол в низких концентрациях обнаруживается в грудном молоке.

Доза, частота и длительность применения зависят от показаний, используемой лекарственной формы и схемы лечения:

• Для приема внутрь начальная доза может составлять 2-20 мг/сут. При необходимости возможно постепенное увеличение дозы до 75 мг/сут и более.
• Для в/м введения разовая доза - 50-150 мг, в случае необходимости повторных инъекций интервал между ними должен составлять 2-3 дня.
• Для в/м введения депо формы разовая доза составляет 200-750 мг, частота введения составляет 1-4 недели и определяется клинической ситуацией.

• Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость (особенно при применении препарата в высоких дозах и в начале лечения), развитие экстрапирамидных нарушений (преимущественно в начале лечения), нарушение аккомодации: редко, при длительной терапии - поздняя дискинезия.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия.
• Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор: редко - незначительные преходящие изменения печеночных проб.
• Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Симптомы: возможны сонливость, кома, экстрапирамидные расстройства, судороги, артериальная гипотензия, шок, гипер- или гипотермия.

Лечение: в случае приема препарата внутрь необходимо как можно быстрее промыть желудок, рекомендуется применение сорбента. В дальнейшем проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует принять меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует применять эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к дальнейшему понижению АД. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы бипериденом.

• При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, с этанолом, средствами для наркоза усиливается их угнетающее действие на ЦНС, потенцируется действие средств для наркоза.
• При одновременном применении с гуанетидином возможно уменьшение или полное угнетение гипотензивного действия гуанетидина.
• Описан случай развития ЗНС при одновременном применении с клоразепатом.
• При одновременном применении возможно уменьшение эффектов леводопы и адренергических средств.
• При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление побочного действия зуклопентиксола.
• При одновременном применении с метоклопрамидом, пиперазином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов.

• Зуклопентиксол не применяют у пациентов с непереносимостью нейролептиков для приема внутрь, а также у пациентов с болезнью Паркинсона.
• С особой осторожностью применяют у пациентов с судорожным синдромом, хроническим гепатитом и сердечно-сосудистыми заболеваниями.
• При длительном применении необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациента.
• Следует иметь в виду, что при применении нейролептиков редким, но возможным осложнением с летальным исходом, является развитие ЗНС. В таких случаях следует немедленно прекратить применение нейролептиков и начать неотложную симптоматическую терапию.
• В период лечения зуклопентиксолом противопаркинсонические средства следует назначать только при наличии соответствующих показаний и не применять профилактически.
• Зуклопентиксол не следует применять одновременно с гуанетидином и другими средствами с подобным механизмом действия.
• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
• В период лечения зуклопентиксолом, особенно в начале, необходимо избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.