Амосин Гранулы для приготовления суспензии 250 мг 10 шт

Амоксициллин (в форме тригидрата) 250 мг

Вспомогательные вещества:

• поливинилпирролидон (повидон),
• Декстроза,
• динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б),
• натрия фосфат двузамещенный,
• натрия глутамат моногидрат,
• ароматизатор пищевой,
• ванилин,
• сахароза.

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие.

• Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий:
• Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу),
• Streptococcus spp.;
• аэробных грамотрицательных бактерий:
• Neisseria gonorrhoeae,
• Neisseria meningitidis,
• Escherichia coli,
• Shigella spp.,
• Salmonella spp.,
• Klebsiella spp.

К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу. В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность. Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты.

В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. Cmax амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза.

В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.

Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени. T 1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч.

Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл.

Некоторое количество амоксициллина определяется в кале. У новорожденных и лиц пожилого возраста T 1/2 может быть более длительным.

При почечной недостаточности T 1/2 может составлять 7-20 ч. В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки. Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.

Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой:

• инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит,
• пневмония,
• ангина,
• пиелонефрит,
• уретрит,
• инфекции ЖКТ,
• гинекологические инфекции,
• инфекционные заболевания кожи и мягких тканей,
• листериоз,
• лептоспироз,
• гонорея.

Для применения в комбинации с метронидазолом:

• хронический гастрит в фазе обострения,
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.

• Инфекционный мононуклеоз,
• лимфолейкоз,
• тяжелые инфекции ЖКТ,
• сопровождающиеся диареей или рвотой,
• респираторные вирусные инфекции,
• аллергический диатез,
• бронхиальная астма,
• сенная лихорадка,
• повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.

Для применения в комбинации с метронидазолом:

• заболевания нервной системы;
• нарушения кроветворения;
• лимфолейкоз;
• инфекционный мононуклеоз;
• повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

Для применения в комбинации с клавулановой кислотой:

• указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).

Индивидуальный.

Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания - до 1 г.

Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет - 125 мг; для детей в возрасте до 2 лет суточная доза составляет 20 мг/кг.

Для взрослых и детей интервал между приемами 8 ч.

При лечении острой неосложненной гонореи - 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом).

У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.

При парентеральном применении взрослым в/м - по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) - 2-12 г/сут.

Детям в/м - 50 мг/кг/сут, разовая доза - 500 мг, частота введения - 2 раза/сут; в/в - 100-200 мг/кг/сут.

Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Аллергические реакции:

• крапивница,
• эритема,
• отек Квинке,
• ринит,
• конъюнктивит;
• редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия;
• в единичных случаях - анафилактический шок.

Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием:

возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

При длительном применении в высоких дозах:

• головокружение,
• атаксия,
• спутанность сознания,
• депрессия,
• периферические невропатии,
• судороги.

Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом:

• тошнота,
• рвота,
• анорексия,
• диарея,
• запор,
• боли в эпигастрии,
• глоссит,
• стоматит;
• редко - гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.

Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой:

• холестатическая желтуха,
• гепатит;
• редко - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.

Амоксицилин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.

При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. Аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотками (в т.ч. Макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.

Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс. Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.

Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.

При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.

С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.

На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.