Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Фармакологическое действие
гипотензивное, вазодилатирующее, натрийуретическое, кардиопротективноеБиотрансформируется в печени с образованием активного диацидного метаболита (содержит карбоксиалкильную группу) — спираприлата, ингибирующего АПФ. Тормозит превращение ангиотензина I в ангиотензин II, оказывающий сосудосуживающее действие, расширяет сосуды, уменьшает ОПСС, системное сАД и дАД, давление в легочных капиллярах. Улучшает работу сердца и увеличивает его толерантность к физическим нагрузкам, повышает активность ренина плазмы крови. Эффект развивается через 1 ч, достигает максимума через 4–8 ч и продолжается около 24 ч (обеспечивает круглосуточный контроль уровня АД при приеме 1 раз в сутки). Ингибируя тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, оказывает кардиопротективное действие (предотвращает или способствует обратному развитию гипертрофии и дилатации левого желудочка). Увеличивает почечный кровоток, оказывает натрийуретическое действие. При назначении в дозе 6 мг/сут в течение 4 нед не уменьшает скорость клубочковой фильтрации и клиренс креатинина, даже у больных с Cl креатинина менее 30 мл/мин. Подавляет синтез альдостерона, повышает активность калликреин-кининовой системы, вызывает накопление в тканях и крови брадикинина (уменьшает деградацию до неактивных пептидов). Вследствие этого способствует высвобождению биологически активных веществ (ПГЕ2 и ПГI2, эндотелиальный фактор расслабления, предсердный натрийуретический фактор), оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие. Уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина-1, обладающих вазоконстрикторными свойствами.При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 28–69%, связь с белками плазмы — 89%. Cmax спираприла достигается через 1 ч, метаболита — 3–4 ч. Т1/2 — 40 ч. Выводится с желчью и с фекалиями (40–85%), а также с мочой.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, сердечно-сосудистый шок, нарушения электролитного баланса, почечная недостаточность.Лечение: уменьшение дозы или отмена препарата. промывание желудка, применение адсорбирующих веществ и натрия сульфата в первые 30 мин после приема препарата, придание больному горизонтального положения, проведение мероприятий по увеличению объема циркулирующей крови (введение физиологического раствора, переливание других кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: введение эпинефрина (п/к или в/в), гидрокортизона (в/в).
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим ингибиторам АПФ. ангионевротический отек в анамнезе на фоне применения ингибиторов АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек. артериальная гипотензия, выраженная гиперкалиемия, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности.Влияние на плод: нарушение развития почек плода, снижение АД у плода и новорожденного, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация черепа, гипоплазия легких.На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.