Токсические поражения печени, в т.ч. алкогольного, вирусного и лекарственного происхождения (в т.ч. антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные, противовирусные ЛС, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы). хронический алкогольный гепатит минимальной и умеренной активности. хронический вирусный гепатит. жировая дистрофия печени. цирроз печени.Дополнительно для приема внутрь: ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии (в составе комбинированной терапии).
Фармакологическое действие
ФармакодинамикаФармакологический эффект морфолиний-метил-триазолил-тиоацетата (тиотриазолин) обусловлен противоишемическим, мембраностабилизирующим, антигипоксантным и иммуномодулирующим действием.Воздействие реализуется за счет усиления компенсаторной активации анаэробного гликолиза и активации процессов окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АДФ. Наличие в структуре молекулы тиотриазолина серы, для которой характерны окислительно-восстановительные свойства, и третичного азота, который связывает избыток ионов водорода, обусловливает активацию антиоксидантной системы.Восстановительные свойства тиольной группы вызывают реакцию с активными формами кислорода и липидными радикалами. Реактивация антирадикальных ферментов — супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы — предотвращает инициацию активных форм кислорода.Применяют при лечении заболеваний печени, учитывая гепатопротекторные свойства. Предотвращает разрушение гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространение центролобулярных некрозов печени, способствует процессам репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмены. Увеличивает скорость синтеза и выделения желчи, нормализует ее химический состав.Воздействие морфолиния-метил-триазолил-тиоацетата приводит к торможению процессов окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, уменьшению чувствительности миокарда к катехоламинам, предотвращению прогрессивного угнетения сократительной функции сердца, стабилизации и уменьшению соответственно зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшение реологических свойств крови осуществляется за счет активации фибринолитической системы. Улучшает процессы метаболизма в миокарде.Снижает количество приступов стенокардии и принятых таблеток нитроглицерина с целью купирования приступов стенокардии (по результатам клинического исследования).ФармакокинетикаCmax в плазме крови при в/м введении — 399 мкг/мл, Tmax — 0,84 ч при в/м и 0,1 ч при в/в введении, Vd — 318 мл, степень абсолютной биологической доступности — 34,6%.После приема внутрь морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат быстро всасывается в ЖКТ, его абсолютная биодоступность составляет 53%. Cmax в плазме крови достигается через 1,6 ч после однократного приема внутрь в дозе 200 мг. T1/2 составляет почти 8 ч. Морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат выводится преимущественно почками.
Передозировка
Случаи передозировки неизвестны.Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.Лечение: при приеме внутрь большого количества препарата необходимо сделать промывание желудка. симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Противопоказания
Повышенная чувствительность. беременность и период грудного вскармливания. детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).При в/в и в/м применении: почечная недостаточность.При приеме внутрь: умеренные и тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина <60 мл/мин).
Применение при беременности и кормлении грудью
В доклинических исследованиях тератогенный эффект не выявлен, однако в связи с отсутствием данных о применении у беременных, назначение во время беременности не рекомендуется.Неизвестно, выделяется ли морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
