Инструкция по применению
Действующие вещества
Форма выпуска
Таблетки
Состав
торасемид 5 мг;Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Диуретический препарат. Основной механизм действия обусловлен обратимым связыванием торасемида с котранспортером Na+/2Cl-/K+, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия, что приводит к уменьшению осмотического давления внутриклеточной жидкости и реабсорбции воды.;При этом благодаря антиальдостероновому действию торасемид в меньшей степени, чем фуросемид вызывает гипокалиемию, при большей активности и продолжительности действия.
Фармакокинетика
Всасывание;После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Cmax торасемида в плазме отмечается через 1-2 ч после приема. Биодоступность составляет около 80-91% и более при отеках.;Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию препарата.;Распределение;Связывание с белками плазмы крови - 99%. Vd - 16 л.;Метаболизм;Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 с образованием 3 метаболитов M1, M3 и М5.;Выведение;T1/2 торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 ч. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин и почечный клиренс - около 10 мл/мин. В среднем 80-83% от принятой дозы выводится почками путем канальцевой секреции в неизменном виде (24-25%) и в виде метаболитов (M1 - 11-12%, М3 - 3%, М5 - 41-44%).;Фармакокинетика в особых клинических случаях;При почечной недостаточности T1/2 торасемида не изменяется.
Показания
- отеки, вызванные сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, почек и легких; - первичная гипертензия (применяется в качестве монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными препаратами).
- анурия; - печеночная кома и прекоматозное состояние; - хроническая почечная недостаточность с нарастающей азотемией; - аритмия; - артериальная гипотензия; - беременность; - период лактации (нет данных о применении в период лактации); - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); - повышенная чувствительность к торасемиду и сульфонамидам.;С осторожностью следует применять препарат у пациентов с сахарным диабетом, подагрой, нарушениями водно-электролитного баланса, нарушением функции печени, циррозом печени, предрасположенностью к гиперурикемии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Способ применения и дозы
Препарат назначают взрослым, внутрь, независимо от приема пищи.;При отеках препарат назначают в дозе 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 20 мг 1 раз/сут. В отдельных случаях рекомендуется применять до 40 мг/сут.;При застойной сердечной недостаточности назначают в дозе 5-20 мг 1 раз/сут. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличивать, удваивая ее, максимум до 200 мг.;При хронической почечной недостаточности начальная доза составляет 20 мг/сут. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать, удваивая ее, до достижения оптимального диуретического действия. Максимальная суточная доза - 200 мг.;При циррозе печени препарат назначают в дозе 5-10 мг 1 раз/сут. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать, удваивая ее, до достижения соответствующего диуретического действия. Не проводилось соответствующим образом контролируемых исследований у пациентов с заболеваниями печени с применением в дозах более 40 мг/сут.;При первичной артериальной гипертензии доза составляет 2.5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать до 5 мг/сут. По данным исследований, доза более 5 мг/сут не приводит к дальнейшему снижению АД. Максимальный эффект достигается примерно после 12 недель непрерывного лечения.;Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - снижение числа эритроцитов и лейкоцитов, а также тромбоцитов.;Со стороны обмена веществ: в отдельных случаях - гиповолемия, нарушения электролитного баланса, гипокалиемия, повышение содержания в сыворотке крови мочевой кислоты, глюкозы и липидов.;Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - нарушения кровообращения и тромбоэмболии (вследствие дегидратации), снижение АД.;Со стороны пищеварительной системы: симптомы нарушения функции ЖКТ, потеря аппетита, сухость во рту; в отдельных случаях - повышение активности печеночных ферментов (в т.ч. ГГТ), панкреатит.;Со стороны мочевыделительной системы: острая задержка мочи, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме.;Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, судороги, парестезии конечностей.;Со стороны органов чувств: расстройства зрения, шум в ушах, глухота.;Аллергические реакции: кожный зуд, высыпания и фотосенсибилизация.
Передозировка
Симптомы: типичной картины отравления нет; при передозировке наблюдаются форсированное мочеиспускание, сопровождающееся гиповолемией, нарушением электролитного баланса, с последующим падением АД, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом, возможны желудочно-кишечные нарушения.;Лечение: проведение симптоматической терапии - снижение дозы или отмена препарата с одновременным восполнением потери жидкости и электролитов. Специфический антидот неизвестен.
Взаимодействие с другими препаратами
Тригрим повышает чувствительность миокарда к сердечным гликозидам при недостаточности калия или магния.;При одновременном приеме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами возможно увеличение выведения калия.;Тригрим усиливает действие гипотензивных препаратов.;В высоких дозах Тригрим способен усиливать токсическое действие аминогликозидов, антибиотиков, цисплатина; нефротоксический эффект цефалоспоринов, а также кардио- и нейротоксическое действие лития.;Торасемид может усиливать действие курареподобных миорелаксантов и теофиллина.;При применении салицилатов в высоких дозах их токсическое действие может усиливаться, а действие противодиабетических средств, напротив, ослабляться.;Последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами АПФ может приводить к преходящему падению АД. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу АПФ, или же снизив дозу торасемида (или временно отменив его).;Торасемид снижает действие сосудосуживающих средств (эпинефрина и норэпинефрина).;НПВС и пробенецид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное действие торасемида.;Колестирамин способен уменьшать всасывание торасемида из ЖКТ (в экспериментальных исследованиях на животных).
При длительном лечении рекомендуется проводить мониторинг электролитного баланса, глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.;При гипокалиемии, гипонатриемии, гиповолемии или расстройствах мочеиспускания до назначения препарата Тригрим проводят устранение всех перечисленных состояний.;При наличии сахарного диабета необходимо контролировать углеводный обмен.;С осторожностью применять при подагре или повышении концентрации мочевой кислоты.;При тромбоцитопении или угнетении функции костного мозга, а также при кожных высыпаниях следует отменить препарат.;Использование в педиатрии;Нет данных относительно применения препарата Тригрим у детей.;Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами;На начальном этапе приема не рекомендуется управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы из-за возможности появления головокружения.
Отпуск по рецепту
Да
Источники
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Официальная инструкция от производителя.