Инструкция по применению
Таблетки Небилонг Н снижают артериальное давление в состоянии покоя, при физической нагрузке и в условиях психологического стресса. Действие препарата приводит к снижению риска стенокардических приступов и повышение толерантности к физической нагрузке. Стабилизация артериального давления на целевом уровне отмечается по прошествии 1 месяца от начала лечения.
Действующие вещества
Форма выпуска
Таблетки
Состав
Небиволол, гидрохлоротиазид, моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, бетадекс (бетациклодекстрин), кроскармеллоза натрия, докузат натрия, повидон, диоксид кремния коллоидный безводный, тальк, стеарат магния.
Небиволол является липофильным, кардиоселективным, бета1-адреноблокатором с вазодилатирующими свойствами. Снижает ЧСС и АД в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса. Снижая потребность миокарда в кислороде, уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и улучшает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости. Антигипертензивный эффект развивается на 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Данный эффект сохраняется при длительном лечении.Гидрохлортиазид - тиазидный диуретик. Снижает реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых почечных канальцев, усиливает выведение почками ионов калия, гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на кислотно-основное состояние. Усиливает выведение почками ионов магния, задерживает в организме ионы кальция и торможит выведение уратов. Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч, продолжается до 10-12 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с "быстрым" метаболизмом и является почти полной у пациентов с "медленным" метаболизмом. Эффективность не зависит от скорости метаболизма. Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с "быстрым" метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов - через несколько суток. 38% дозы выводится почками и 48% - через кишечник. У пациентов с "быстрым" метаболизмом значения периода полувыведения (Т1/2) энантиомеров небиволола из плазмы крови составляет в среднем 10 ч. У пациентов с "медленным" метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличивается. У пациентов с "быстрым" метаболизмом значения Т1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляет в среднем 24 ч, у пациентов с "медленным" метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.Гидрохлортиазид при приеме внутрь всасывается быстро, но неполно. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет около 4 ч. Биодоступность гидрохлортиазида 60-80%. Связь с белками плазмы крови составляет 40%. Проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Не метаболизируется. Выводится почками в основном в неизменном виде посредством клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения составляет около 8 ч.
Показания
Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, к другим бета-адреноблокаторам, к гидрохлортиазиду и другим производным сульфонамида, тяжелые нарушения функции печени, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии), синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду, AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма), тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ, феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), депрессия, метаболический ацидоз, брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), тяжелые нарушения периферического кровообращения ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальсорбция (препарат содержит лактозу), гиповолемия, трудноконтролируемый сахарный диабет, острая почечная недостаточность, болезнь Аддисона, анурия, хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия.
Меры предосторожности
С осторожностью применять у пациентов старше 65 лет
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности назначают только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. Гидрохлортиазид проникает в грудное молоко, поэтому, если применение препарата является абсолютно необходимым, то кормление грудью следует прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь, желательно принимать в одно и то же время, 1 раз в сутки независимо от времени приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. В начале терапии следует принимать по 1 таблетки в сутки. При недостаточной выраженности терапевтического эффекта через 2 недели дозу можно увеличить до 2-х таблеток. Максимальная суточная доза 2 таблетки в сутки.
Побочные действия
Головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парастезии, тошнота, запор, диарея, аллергия, аритмии.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, острая тахикардия, потеря сознания, судороги, спазмы икроножных мышц, тошнота, рвотаЛечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введения жидкости или вазопрессоров.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и угнетение AV-проводимости.При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (верапамилом и дилтиаземом) усиливается отрицательное инотропное действие и угнетение AV-проводимости.При в/в введении верапамила на фоне приема небиволола существует угроза остановки сердца (одновременное применение противопоказано).При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).При одновременном применении с симпатомиметиками подавляется фармакологическая активность небиволола.При одновременном применении со средствами для наркоза возможно подавление рефлекторной тахикардии и повышение риска развития артериальной гипотензии.При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина возможно усиление антигипертензивного действия небиволола.При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови.При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может повышать риск развития брадикардии.При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).
Отпуск по рецепту
Да
Источники
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Официальная инструкция от производителя.