Рак молочной железы: особенно у женщин в менопаузе, у мужчин после кастрации, карцинома in situ протока молочной железы. адъювантная терапия рака молочной железы. Эстрогенчувствительные опухоли. рак эндометрия.
Фармакологическое действие
противоопухолевое, антиэстрогенноеКонкурентно связывается с эстрогенными рецепторами в органах-мишенях, подобно эстрогенам транслоцируется вместе с рецептором в ядро опухолевой клетки и блокирует таким образом действие эстрогенов.Хорошо всасывается из ЖКТ, Tmax — 4–7 ч, время достижения Css — 3–4 нед. Связывание с белками плазмы — 99%. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования. Основной метаболит — N-десметил-тамоксифен — обладает активностью, сходной с таковой тамоксифена. Выведение носит двухфазный характер с начальным T1/2 — 7–14 ч и последующим медленным терминальным T1/2 — 7 дней. Выводится преимущественно через кишечник, в основном в виде метаболитов, незначительное количество — почками.
Противопоказано при беременности (перед началом лечения беременность должна быть исключена).Категория действия на плод по FDA — D.На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли тамоксифен в грудное молоко).