анксиолитическоеФармакодинамикаВ исследованиях in vitro и in vivo на крысах и мышах было показано, что анксиолитическая активность этифоксина обусловлена двойным механизмом действия на ГАМКА-рецепторы, улучшающим ГАМКергическую передачу импульса. При прямом воздействии этифоксин связывается преимущественно с субъединицами β2 или β3 ГАМКА-рецептора (исследования показали, что связывание происходит на участках, отличных от мест связывания бензодиазепинов) и вызывает аллостерическую модуляцию ГАМКА-рецептора. Непрямое действие обеспечивается посредством увеличения синтеза нейростероидов (в результате активации митохондриального белка-транслокатора), таких как аллопрегнанолон, который также является положительным аллостерическим модулятором ГАМКА-рецептора.ФармакокинетикаЭтифоксин быстро всасывается из ЖКТ, быстро метаболизируется в печени до образования нескольких метаболитов. Один из метаболитов (диэтилэтифоксин) является активным, и его T1/2 составляет около 20 ч.Проникает через ГПБ.Tmax в крови составляет 2–3 ч, T1/2 — около 6 ч.Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов, а также в неизмененном виде в небольших количествах. Также выводится с желчью.
Передозировка
Симптомы: вялость, чрезмерная сонливость.Лечение: при необходимости проводят симптоматическое лечение. Специфический антидот отсутствует.
Противопоказания
Гиперчувствительность. шоковые состояния. миастения. тяжелые нарушения функций печени и/или почек. возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется применять этифоксин во время беременности. При обнаружении беременности во время приема этифоксина следует проконсультироваться с врачом по поводу продолжения лечения.Не рекомендуется применять этифоксин в период кормления грудью.