Острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии). восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов. черепно-мозговая травма, острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период. когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.
Фармакологическое действие
ноотропное, нейрометаболическоеФармакодинамикаЦитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия — способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу. При ЧМТ уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода. При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность, трудности при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии. Эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.ФармакокинетикаВсасывание. Цитиколин хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Абсорбция после перорального применения практически полная, а биодоступность практически такая же, как и после в/в введения.Метаболизм. При в/в и в/м введении цитиколин метаболизируется в печени (при пероральном приеме — в кишечнике и печени) с образованием холина и цитидина. После применения цитиколина концентрация холина в плазме крови значительно повышается.Распределение. Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина — в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Достигнув головного мозга, цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, принимая участие в построении фракции фосфолипидов.Выведение. Только 15% дозы введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3% почками и около 12% — с выдыхаемым СО2. В экскреции цитиколина с мочой выделяют 2 фазы: 1-я фаза — около 36 ч, в которой скорость выведения снижается быстро, и 2-я фаза, в которой скорость выведения снижается намного медленнее. Такая же фазность наблюдается при выведении с СО2, скорость выведения выдыхаемого СО2 быстро снижается приблизительно через 15 ч, в дальнейшем она снижается намного медленнее.
Передозировка
С учетом низкой токсичности цитиколина случаи передозировки не описаны, даже при превышении терапевтических доз.
Противопоказания
Повышенная чувствительность. пациенты с выраженной ваготонией (высоким тонусом парасимпатической части вегетативной нервной системы). детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием достаточных клинических данных).
Применение при беременности и кормлении грудью
Отсутствуют достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин. Хотя доказательств риска для плода при применении цитиколина получено не было, в период беременности цитиколин назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.При применении цитиколина в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с грудным молоком отсутствуют.