Туберкулез (различные формы и локализации) — в составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм заболевания.
Фармакологическое действие
противотуберкулезноеФармакодинамикаТеризидон — бактериостатический антибиотик с широким спектром действия, является производным D-циклосерина. Механизм действия основан на нарушении синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Теризидон активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а также Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis. Чувствительны также Entеrococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae и Pseudomonas aeruginosa. Эффективная МПК для Mycobacterium tuberculosis — 10–40 мг/л, для Staphylococcus spp. — 8–32 мг/л, для грамотрицательных бактерий, имеющих клиническое значение, — 20–250 мг/л. Случаи развития вторичной резистентности отмечаются редко. Между теризидоном и другими противотуберкулезными препаратами не наблюдается перекрестная устойчивость.ФармакокинетикаПосле приема внутрь почти полностью всасывается из ЖКТ (70–90%). Cmax в плазме достигается через 2–3 ч и составляет около 6,5 мкг/мл. Прием пищи не влияет на скорость всасывания. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма (легкие, желчь, асцитическая жидкость, плевральный выпот и синовиальная жидкость, лимфа, мокрота). Хорошо проникает в цереброспинальную жидкость (80–100% от концентрации в сыворотке). Более высокая концентрация в ликворе создается при воспалительных изменениях мозговых оболочек. Метаболизируется незначительно. Т1/2 — 21 ч. От 60 до 70% выводится почками в неизмененном виде. небольшое количество выводится кишечником (в неизмененном виде и в виде метаболитов).
Передозировка
Симптомы: усиление нейротоксичности, в т.ч. судороги, нарушение функции ЖКТ.Лечение: симптоматическое, промывание желудка, активированный уголь, противосудорожные и седативные ЛС. Гемодиализ эффективен.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к теризидону, циклосерину. органические заболевания ЦНС (в т.ч. атеросклероз сосудов головного мозга). эпилепсия. психические нарушения. алкоголизм. тяжелая хроническая почечная недостаточность (концентрация креатинина более 2 мг/дл). беременность. период лактации. детский возраст до 14 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.