Инструкция по применению
Действующие вещества
Форма выпуска
Таблетки
Состав
Фенобарбитал 35 мг, бромизовал 100 мг, кофеин бензоат натрия 7.5 мг, папаверина гидрохлорид 15 мг, кальция глюконат 250 мг.
Комбинированный противоэпилептический препарат.Фенобарбитал взаимодействует с барбитуратным участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и другие). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в т.ч. дыхательный центр. Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. Обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием.Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует метаболические процессы в органах и тканях, в т.ч. в мышечной ткани и ЦНС.Папаверина гидрохлорид является спазмолитиком, оказывает гипотензивное действие. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов.Кальция глюконат восполняет дефицит ионов кальция, необходимых для осуществления процесса передачи нервных импульсов.Бромизовал оказывает седативное и умеренное снотворное действие.
Фармакокинетика
Фенобарбитал: всасывается медленно, полностью. Cmax в плазме крови определяется через 1-2 ч, связь с белками плазмы - 50%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулирует в организме. T1/2 составляет 2-4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% - в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.Кофеин: абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Cmax в плазме крови достигается через 50-75 мин. Быстро распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) - 25-36%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни - до 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется и параксантин, около 10% - в теобромин и около 4% - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. T1/2 у взрослых - 3.9-5.3 ч (иногда до 10 ч). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.Папаверин: биодоступность в среднем - 54%. Связь с белками плазмы - 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогемагические берьеры. Метаболизируется в печени. T1/2 - 0.5-2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов.Кальция глюконат: приблизительно 1/5-1/3 часть всасывается в тонком кишечнике. Около 20% выводится почками, остальное количество удаляется с содержимым кишечника (активно выделяется стенкой терминального отдела ЖКТ).
Показания
Эпилепсия.
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;Выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;Лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе);Гиперкинезы;Миастения;Выраженная анемия;Порфирия;Сахарный диабет;Гипофункция надпочечников;Гипертиреоз;Депрессия;Бронхообструктивные заболевания;Активный алкоголизм;Беременность;Период лактации;Данная лекарственная форма не применяется у детей до 3-х лет.
Меры предосторожности
Не превышать рекомендованные дозы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь после еды.Дети:3 - 4 года: по 1 таблетке 2 раза в день5 - 6 лет: по 1,5 таблетки 2 раза в день7 - 9 лет: по 2 таблетке 2 раза в день10 - 14 лет: по 2,5 таблетки 2 раза в деньДети с 14 лет и взрослые:по 4 таблетки 2 раза в день
Побочные действия
Головокружение;Общая слабость;Атаксия;Дизартрия;Нистагм;Парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных-возбуждение);Галлюцинации;Нарушение сна;Тошнота;Рвота;Запор или диарея;Повышение активности печеночных трансаминаз;Агранулоцитоз;Мегалобластная анемия;Тромбоцитопения;Снижение или повышение артериального давления;Тахикардия;Аритмия (в том числе экстрасистолия);Атриовентрикулярная блокада;Аллергические реакции;Лекарственная зависимость (при длительном применении).
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими препаратами
Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.Действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиазепоксидом.Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, ГКС, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их метаболизм).Усиливает действие этанола, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов, седативных и снотворных средств.Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.
Больным с незначительной гиперкальциурией, снижением клубочковой фильтрации или с нефролитиазом в анамнезе назначение препарата должно проводиться под контролем содержания кальция в моче, что обусловлено наличием кальция глюконата в составе препарата.На фоне терапии не рекомендуется употребление алкоголя.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВо время лечения следует воздержаться от выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управления автомобилем).
Отпуск по рецепту
Да
Источники
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Официальная инструкция от производителя.