Зиннат

Цефуроксим

Таблетки

В 1 таблетке содержится: цефуроксима аксетил 150.36 мг, что соответствует содержанию цефуроксима 125 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 47.51 мг, кроскармеллоза натрия - 20 мг, натрия лаурилсульфат - 2.25 мг, масло растительное гидрогенизированное - 4.25 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.63 мг. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 5.55 мг, пропиленгликоль - 0.33 мг, метилпарагидроксибензоат - 0.06 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0.04 мг, краситель опаспрей белый - 1.52 мг (гипромеллоза - 3%, титана диоксид - 36%, натрия бензоат - 0.1%).

Цефуроксима аксетил является пролекарством цефуроксима - антибиотика группы цефалоспоринов II поколения с бактерицидным действием. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы. Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных β-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллин-резистентных или амоксициллин-резистентных штаммов. Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями. Распространенность приобретенной устойчивости бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени, у определенных видов микроорганизмов устойчивость может быть очень высокой. Предпочтительно иметь локальные данные по чувствительности, особенно при терапии тяжелых инфекций. Цефуроксим in vitro обычно активен в отношении следующих микроорганизмов. Бактерии, обычно чувствительные к цефуроксиму: грамположительные аэробы - Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину)1, коагулаза-негативные стафилококки (штаммы, чувствительные к метициллину), Streptococcus pyogenes1 (бета-гемолитические стрептококки); грамотрицательные аэробы - Haemophilus influenzae1 (включая ампициллин-резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae1, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae1 (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу); грамположительные анаэробы - Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.,грамотрицательные спирохеты - Borrelia burgdorferi.1 Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к цефуроксиму: грамположительные аэробы - Streptococcus pneumoniae1, грамотрицательные аэробы - Citrobacter spp. (за исключением C. freundii), Enterobacter spp. (за исключением E. aerogenes и E.cloacae), Escherichia coli1, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumonia1), Proteus mirabilis, Proteus spp. (за исключением P. penneri и P. vulgaris), Providencia spp.; грамположительные анаэробы - Clostridium spp. (за исключением C. difficile), грамотрицательные аэробы - Bacteroides spp. (за исключением B. fragilis), Fusobacterium spp. Бактерии, обладающие природной устойчивостью к цефуроксиму: грамположительные аэробы - Enterococcus spp. (включая E. faecalis и E. faecium), Listeria monocytogenes; грамотрицательные аэробы - Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp. (включая Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia; грамположительные анаэробы - Clostridium difficile, грамотрицательные аэробы - Bacteroides fragilis); прочие - Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp. 1 - для данных бактерий клиническая эффективность цефуроксима была продемонстрирована в клинических исследованиях.

Всасывание: После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из ЖКТ и быстро гидролизуется в слизистой болочке тонкой кишки и в крови с высвобождением цефуроксима. Оптимальное всасывание цефуроксима аксетила в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, достигается при условии приема препарата сразу после еды. Cmax цефуроксима в сыворотке (2.1 мг/л для дозировки 125 мг, 4.1 мг/л для дозировки 250 мг, 7.0 мг/л для дозировки 500 мг) наблюдаются приблизительно через 2-3 ч при приеме препарата во время еды. Распределение: Связыванием с белками плазмы крови составляет примерно 33-50% и зависит от методики определения. Метаболизм: Цефуроксим не подвергается метаболизму. Выведение: T1/2 составляет 1-1.5 ч. Цефуроксим экскретируется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При одновременном введении пробенецида AUC увеличивается на 50%. Фармакокинетика в особых клинических случаях: Пациенты с нарушением функции почек: Фармакокинетику цефуроксима исследовали у пациентов с нарушением функции почек различной степени тяжести. T1/2 цефуроксима увеличивается по мере снижения функции почек, что лежит в основе рекомендаций по коррекции режима дозирования для данной группы пациентов (см. раздел Режим дозирования). У пациентов, находящихся на гемодиализе, по меньшей мере, 60% общего количества цефуроксима, присутствующего в организме на момент начала диализа, будет удалено в течение 4-часового периода диализа. Таким образом, дополнительную однократную дозу цефуроксима следует вводить после завершения процедуры гемодиализа.

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:Инфекции верхних дыхательных путей, лор-органов ( средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит). Инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. Пневмония острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита). Инфекции мочеполовых путей (в т.ч. Пиелонефрит, цистит, уретрит). Инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. Фурункулез, пиодермия, импетиго). Гонорея: острый неосложненный гонорейный уретрит и цервицит. Лечение боррелиоза (болезни лайма) на ранней стадии и профилактика поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей старше 12 лет. Цефуроксим также выпускается в виде натриевой соли (препарат зинацеф) для парентерального введения. Это позволяет проводить ступенчатую терапию, используя переход с парентеральной формы на пероральную форму цефуроксима, если для этого имеются клинические Показания к применению. Если необходимо, ступенчатая терапия показана в лечении пневмонии и при обострении хронического бронхита. Чувствительность бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности (см. Раздел фармакологическое действие).

Фенилкетонурия (для суспензии для приема внутрь). Детский возраст до 3 мес (для суспензии для приема внутрь). Для таблеток детский возраст до 3-х лет (для детей с 3-х месяцев до 3-х лет препарат зиннат следует применять в форме суспензии). Повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов. C осторожностью: Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с нарушением функции почек. Заболеваниями жкт (в т.ч. В анамнезе, а также при язвенном колите). Беременных женщин, в период грудного вскармливания.

C осторожностью соблюдать осторожность при применении у пациентов с нарушением функции почек; заболеваниями ЖКТ (в т.ч. в анамнезе, а также при язвенном колите); беременных женщин, в период грудного вскармливания.

Препарат Зиннат следует использовать в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Беременность Экспериментальных доказательств эмбриопатических или тератогенных эффектов цефуроксима аксетила нет, но также как и в случае применения других лекарственных препаратов, надо проявлять осторожность при назначении его на ранних сроках беременности. Период грудного вскармливания Необходимо соблюдать осторожность при назначении его кормящим матерям, поскольку препарат определяется в грудном молоке.

Разовая доза для взрослых и детей старше 12 лет обычно составляет 250 мг 2 раза в сутки. При тяжелых инфекциях нижних отделов дыхательных путей – 500 мг 2 раза в сутки. При инфекциях мочевыводящих путей назначают по 125 мг 2 раза в сутки, при пиелонефрите – по 250 мг 2 раза в сутки. При лечении неосложненной гонореи назначают 1 г однократно. При болезни Лайма – по 500 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней.

Со стороны пищеварительной системы тошнота, рвота, диарея. возможно временное повышение активности ферментов печени (АЛТ, АСТ, ЛДГ), желтуха. описаны случаи псевдомембранозного колита. Со стороны системы кроветворения гемолитическая анемия, эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения (иногда резко выраженная). Аллергические реакции кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, сывороточная болезнь. в единичных случаях - анафилаксия. Со стороны ЦНС головная боль.

Симптомы: передозировка цефалоспоринами может вызвать повышение возбудимости головного мозга с развитием судорог. Лечение: проводят симптоматическую терапию. Сывороточные концентрации цефуроксима снижаются при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут снижать биодоступность цефуроксима при сравнении ее с наблюдаемой после приема препарата натощак, а также нивелируют эффект повышенного всасывания препарата после приема пищи. Как и другие антибиотики, препарат Зиннат может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и, как следствие, к снижению эффективности пероральных гормональных комбинированных контрацептивов. При проведении ферроцианидного теста может наблюдаться ложноотрицательный результат, поэтому для определения уровня глюкозы в крови и/или плазме рекомендуется использовать глюкозооксидазный или гексокиназный методы. Препарат Зиннат не влияет на количественное определение креатинина щелочно-пикратным методом. Одновременный прием с петлевыми диуретиками замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает T1/2 цефуроксима. Одновременное введение цефуроксима и пробенецида приводит к увеличению AUC на 50%. При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.

Перед применением необходимо тщательно собрать аллергологический анамнез. В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек, особенно у пациентов, получающих препарат в высокой дозе. В период приема препарата Зиннат возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу. Как и при использовании других антибиотиков, длительный прием препарата Зиннат может привести к чрезмерному росту грибов рода Candida. Длительный прием может вызвать рост других резистентных микроорганизмов (Enterococcus и Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения. Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков, степень тяжести которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Поэтому необходимо проводить дифференциальную диагностику псевдомембранозного колита у пациентов с диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками. Если диарея длительная или имеет выраженный характер или пациент испытывает спазмы в животе, лечение препаратом Зиннат должно быть немедленно прекращено, и пациент должен быть обследован. Реакция Яриша-Герксгеймера наблюдалась при боррелиозе (болезни Лайма) при приеме препарата Зиннат и обусловлена бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания спирохеты Borrelia burgdorferi. Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этой болезни. При ступенчатой терапии время перехода на пероральную терапию определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациентов и чувствительностью возбудителя. Если клинический эффект не достигается в течение 72 ч от начала лечения, парентеральный курс терапии должен быть продолжен. Перед началом ступенчатой терапии следует внимательно ознакомится с инструкцией по применению натриевой соли цефуроксима для парентерального введения (препарат Зинацеф). Таблетки препарата Зиннат нельзя разламывать и крошить. Поэтому данная лекарственная форма не применяется для лечения пациентов с трудностями глотания, в т.ч. маленьких детей, которые не могут проглотить целую таблетку. Следует учитывать содержание сахарозы в суспензии Зиннат при лечении пациентов с сахарным диабетом. 5 мл приготовленной суспензии Зиннат содержит 0.25 хлебных единиц (ХЕ). Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: Поскольку цефуроксима аксетил может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.

Да