Пентаса

Месалазин

Таблетки

Действующее вещество: месалазин (mesalazine)Концентрация действующего вещества (мг): 500мг

Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК.Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липоксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами.Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их).Снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у пациентов с илеитом с большой длительностью заболевания.Лечебное действие месалазина проявляется в результате местного контакта препарата со слизистой оболочкой кишечника. После приема внутрь таблетка распадается на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением месалазина. Это обеспечивает терапевтический эффект препарата на протяжении от двенадцатиперстной до прямой кишки при любых значениях рН. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение первого часа после приема таблетки. Пассаж препарата по неповрежденной тонкой кишке при приеме внутрь осуществляется в течение 3-4 ч.

Всасывание и распределениеОколо 30-50% принятой дозы всасывается, главным образом, в тонкой кишке.Связывание месалазина с белками плазмы - 43%, а N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты составляет 73-83%.Месалазин и его метаболиты не проникают через ГЭБ. Кумулятивные свойства имеют место при применении высоких доз препарата - 1500 мг/сут.Метаболизм и выведениеМесалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника, в печени и, в малой степени, - энтеробактериями, образуя N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту.Клиренс месалазина после в/в введения в дозе 500 мг составляет 18.0 л/час.Месалазин и его метаболит выделяются с грудным молоком, мочой и калом.

неспецифический язвенный колит; болезнь Крона.

- заболевания крови;- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;- геморрагический диатез;- почечная недостаточность тяжелой степени;- печеночная недостаточность тяжелой степени;- последние 2-4 недели беременности;- период лактации;- детский возраст до 2 лет;- повышенная чувствительность к компонентам препарата.С осторожностью следует применять препарат в I триместре беременности, при печеночной и/или почечной недостаточности.

С осторожностью следует применять при печеночной и/или почечной недостаточности.

С осторожностью следует применять препарат в I триместре беременности

Доза препарата подбирается индивидуально.Пациенты Язвенный колит Болезнь Крона Стадия обострения Поддерживающая терапия Стадия обострения Поддерживающая терапияВзрослые до 4 г/сут в несколько приемов 2 г/сут в несколько приемов до 4 г/сут в несколько приемов Дети 20-30 мг/кг/сут в несколько приемов Максимальная суточная доза препарата составляет 6-8 г/сут.Средняя продолжительность лечения составляет 8-12 недель. Максимальная продолжительность лечения, включая поддерживающую и противорецидивную терапию не лимитирована. Критерием эффективности проводимой терапии является достижение клинико-эндоскопической ремиссии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, абдоминальные боли, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит.Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение или понижение АД, боли за грудиной, одышка, перикардит, миокардит.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полиневропатия, тремор, депрессия.Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром.Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, анемия (в т.ч. гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротеинемия.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, дерматозы (псевдоэритроматоз), бронхоспазм.Прочие: слабость, паротит, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости, фотосенсибилизация.

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.Лечение: промывание желудка, назначение слабительных средств, симптоматическая терапия.

При одновременном применении Пентаса усиливает гипогликемическое действие производных сульфанилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата и действие антикоагулянтов.При одновременном применении Пентаса ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина.При одновременном применении Пентаса увеличивает эффективность урикозурических препаратов.При одновременном применении Пентаса замедляет абсорбцию цианкобаламина.

Лечение пациентов с нарушениями функции печени или почек возможно только после оценки степени их выраженности.В течение всего курса лечения и, особенно, в его начале следует регулярно контролировать функцию почек (уровень креатинина в крови).При подозрении на развитие перикардита, миокардита и изменениях формулы крови следует прервать лечение. Проявлениями вышеуказанных побочных реакций могут служить при выраженных патологических изменениях состава крови - повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле и лихорадка; при перикардите и/или миокардите - лихорадка и боли за грудиной в сочетании с одышкой.В некоторых случаях аллергической реакции к сульфасалазину возможно развитие непереносимости и к препарату Пентаса (риск аллергии к салицилатам).Пациенты, являющиеся медленными ацетиляторами, имеют повышенный риск развития побочных эффектов.Возможно окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиПрепарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Да