Оницит

Оницит - противорвотное средство. Применяется для предупреждения и устранения тошноты и рвоты.

Палоносетрон

Ампулы

Палоносетрон, маннитол, дигидрат эдетата динатрия, дигидрат цитрата натрия, моногидрат лимонной кислоты, раствор гидроксида натрия, вода для инъекций.

Механизм действия связан с подавлением рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ3-рецепторов на уровне нейронов центральной и периферической нервной системы. На этом механизме основано предупреждение и лечение вызванных цитостатической химио- и радиотерапией тошноты и рвоты, связанной с повышением содержания серотонина, который путем активации вагусных афферентных, содержащих 5НТ3-рецепторы волокон вызывает рвотный рефлекс. Оницит не угнетает и не стимулирует изоферменты цитохрома Р450.Механизм действия связан с подавлением рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ3-рецепторов на уровне нейронов центральной и периферической нервной системы. На этом механизме основано предупреждение и лечение вызванных цитостатической химио- и радиотерапией тошноты и рвоты, связанной с повышением содержания серотонина, который путем активации вагусных афферентных, содержащих 5НТ3-рецепторы волокон вызывает рвотный рефлекс. Оницит не угнетает и не стимулирует изоферменты цитохрома Р450.

При внутривенном введении в рекомендуемых дозах в плазме крови происходит медленное снижение концентрации препарата путем элиминации из организма. Период полураспределения составляет 40 часов, среднее значение концентрации в плазме, как правило, пропорционально применяемой дозе. Палоносетрон хорошо распределяется в тканях. Объем распределения составляет 6,9-7,9 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 62 %. Препарат выводится почками, примерно 50% в виде метаболитов, активность которых составляет менее 1% активности палоносетрона. Так, после однократного внутривенного введения палоносетрона в дозе 10 мкг/кг, приблизительно 80% препарата обнаруживается в моче в течение 144 часов.

Предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных проведением цитостатической химио- или радиотерапии (умеренно и высокоэметогенной).

Повышенная чувствительность к палоносетрону, либо к другим компонентам препарата, детский возраст до 18 лет, беременность и период кормления грудью.

Следует с осторожностью применять у пациентов со склонностью к увеличению интервала QT.

Противопоказано.

Препарат Оницит вводится внутривенно в течение не менее 30 секунд в дозе 0,25 мг примерно за 30 минут до начала химиотерапии. Не рекомендуется введение препарата в течение последующих семи дней. Эффект препарата по предотвращению тошноты и рвоты, вызываемых проведением химиотерапии, возрастает при одновременном назначении глюкокортикостероидов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, брадикардия, экстрасистолы, миокардиальная ишемия, синусовая тахикардия, синусовая аритмия, суправентрикулярные экстрасистолы, понижение артериального давления (АД), повышение АД, удлинение интервала QT, изменение окраски вен, варикозное расширение вен. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, парестезия, периферическая чувствительная нейропатия, чувство беспокойства, эйфория. Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, боль в животе сухость слизистой оболочки рта, метеоризм, анорексия, икота. Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи. Со стороны кожи и кожных придатков: аллергический дерматит, зуд, сыпь. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия. Со стороны органов чувств: повышенная чувствительность глаз - раздражение, диплопия, амблиопия, нарушение координации движений, шум в ушах. Изменение лабораторных показателей: повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипо- или гиперкалиемия, гипокальциемия, гипергликемия, гипербилирубинемия, глюкозурия, метаболический ацидоз. Прочие: повышенная утомляемость, слабость, повышение температуры тела, приливы - чувство "жара", гриппоподобный синдром.

До настоящего времени случаев передозировки отмечено не было, тем не менее, при усилении какого-либо из указанных побочных эффектов, необходимо провести симптоматическую терапию.

Палоносетрон главным образом метаболизируется изоферментом CYP2D6, при участии также изоферментов CYP3A4 и CYP1A2. В применяемых концентрациях палоносетрон не угнетает и не стимулирует образование цитохрома Р450. Метоклопрамид: в клинических исследованиях не было выявлено взаимодействия палоносетрона с метоклопрамидом, который является ингибитором изофермента CYP2D6. Ингибиторы и индукторы изофермента CYP2D6: возможно совместное применение с дексаметазоном и рифампицином (индукторы изофермента CYP2D6), и амиодароном, целексоксибом, хлорпромазином, циметидином, доксорубицином, флуоксетином, галоперидолом, пароксетином, хинидином, ранитидином, ритонавиром, сертралином и тербинафином (ингибиторы изофермента CYP2D6). Глюкокортикостероиды: совместное применение с глюкокортикостероидами безопасно. Другие лекарственные препараты: возможно применение вместе с анальгетиками, спазмолитическими, антихолинергичесмши препаратами, другими противорвотными средствами. Противоопухолевые препараты: палоносетрон не снижает активность противоопухолевых препаратов (цисплатин, циклофосфамид, цитарабин, доксорубицин, митомицин).

Оницит может вызвать увеличение времени прохождения содержимого по кишечнику. Поэтому требуется специальный контроль состояния пациентов с признаками непроходимости кишечника.

Да