Этацизин

Диэтиламинопропионилэтокси-карбониламинофенотиазин

Таблетки

Диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазина гидрохлорид 50 мгвспомогательные вещества: крахмал картофельный - 9.57 мг, сахароза - 19.3 мг, метилцеллюлоза - 0.33 мг, кальция стеарат - 0.8 мг.состав оболочки: сахароза - 37.695 мг, повидон - 0.753 мг, краситель хинолиновый желтый (е104) - 0.025 мг, краситель солнечный закат желтый (e110) - 0.003 мг, кальция карбонат - 6.308 мг, магния гидроксикарбонат основной - 3.678 мг, титана диоксид (e171) - 0.665 мг, кремния диоксид - 0.827 мг, воск карнаубский - 0.046 мг.

Антиаритмический препарат класса IC.Обладает длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (V max ), не изменяет потенциал покоя.В зависимости от дозы может уменьшать длительность потенциала действия. Существенно не изменяет эффективные рефрактерные периоды желудочков и предсердий. Угнетает быстрый входящий натриевый ток и, в меньшей степени, медленный входящий кальциевый ток.Этацизин замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ появляется удлинение интервала PR и комплекса QRS; интервал ST, отражающий реполяризацию желудочков, имеет тенденцию к укорачиванию.Этацизин обладает умеренным противоишемическим действием. Аритмогенный эффект при применении в терапевтических дозах развивается редко.Этацизин повышает порог фибрилляции миокарда, а также купирует нарушения сердечного ритма, переходящие в фибрилляцию в условиях острой ишемии миокарда.В отличие от многих антиаритмических препаратов (в т.ч. пропранолол , хинидин , новокаинамид, амиодарон , ритмилен) Этацизин не вызывает достоверного снижения ЧСС или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ.Антиаритмический эффект при приеме внутрь развивается обычно на 1-2 день, длительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости препарата.

ВсасываниеПри приеме внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ и определяется в крови через 30-60 мин. C max в плазме крови достигается через 2.5-3 ч. Биодоступность - 40%. РаспределениеСвязывание с белками плазмы крови составляет около 90%. Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. МетаболизмИнтенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью. ВыведениеИз организма активное вещество выводится с мочой в виде метаболитов. T 1/2 составляет 2.5 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаяхПараметры фармакокинетики Этацизина подвержены значительным индивидуальным колебаниям и требуют индивидуального изучения у отдельных пациентов для определения оптимальной концентрации препарата в плазме крови.

Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия .Пароксизмы мерцания и трепетания предсердий.Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в т. ч. и при синдроме WPW).Пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических поражений сердца).

Выраженные нарушения проводимости (в т.ч. синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени при отсутствии искусственного водителя ритма, нарушение внутрижелудочковой проводимости).Желудочковые нарушения ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса - волокнам Пуркинье.Выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка.Наличие постинфарктного кардиосклероза.Кардиогенный шок.Выраженная артериальная гипотензия.Хроническая сердечная недостаточность II и III стадии.Выраженные нарушения функций печени и/или почек.Одновременный прием ингибиторов МАО.Беременность.Период лактации (грудного вскармливания).Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Пациентам с СССУ, особенно при первичном назначении препарата, обязателен контроль ЭКГ (комплекс QRS) через 2-3 дня после назначения Этацизина.Назначение Этацизина пациентам с желудочковыми нарушениями ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса - волокнам Пуркинье противопоказано.Так же как и другие антиаритмические препараты, Этацизин может действовать аритмогенно.Факторы риска аритмогенного действия ЭтацизинаОрганическое поражение сердца (особенно перенесенный инфаркт миокарда).Снижение фракции выброса.Стойкая желудочковая тахикардия. Максимальные дозы препарата.Заболевания печени. Поэтому при назначении Этацизина следует:Строго учитывать противопоказания к применению препарата.Заранее выявить и устранить гипокалиемию.Избегать применения Этацизина в сочетании с антиаритмическими препаратами класса IА.Курсовое лечение предпочтительно начинать в стационаре (особенно в первые 3-5 дней приема препарата, с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторной доз Этацизина или данных мониторинга ЭКГ).Немедленно прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии.Немедленно прекратить лечение при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, продолжительности зубца Р на ЭКГ более 0.12 сек.При лечении Этацизином нельзя употреблять алкоголь.Во время терапии необходимо тщательно контролировать состояние пациента и функции сердечно-сосудистой системы (АД, ЭКГ, ЭхоКГ).Использование в педиатрииЭффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены. Применение при нарушениях функции печениПротивопоказано применение препарата при выраженных нарушениях функций печени. Применение при нарушениях функции почекПротивопоказано применение препарата при выраженных нарушениях функций почек. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиНе рекомендуется управлять транспортными средствами или обслуживать сложные механизмы, требующие повышенного внимания, способности к концентрации.

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.

Со стороны сердечно-сосудистой системыAV-блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока, изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS); редко - аритмогенное действие. Со стороны ЦНСГоловокружение , парез аккомодации. Со стороны пищеварительной системыТошнота. В клинических исследованиях побочные эффекты после применения Этацизина зарегистрированы, в среднем, у 44% пациентов. В половине случаев они были однотипны и ощущались субъективно: головная боль, головокружение, пошатывание при ходьбе или поворотах головы, общая слабость, небольшая сонливость, в отдельных случаях отмечалась диплопия.У большинства пациентов побочное действие проявлялось обычно рано: на вторые или третьи сутки лечения при начальной дозе 100-150 мг/сут. При длительном лечении Этацизином побочные эфекты не усиливались, а с прекращением приема препарата быстро исчезали. Другие побочные эффекты Этацизина связаны с угнетением проводимости миокарда (28.6%).

Симптомы: усиление угнетающего действия на проводящую систему миокарда, повышение риска развития аритмогенного действия.Лечение: Промывание желудка, симптоматическая терапия.Пациентам с электромеханической диссоциацией, возникающей вследствие побочного действия Этацизина (или его относительной передозировки) необходимо проводить срочные и продолжительные реанимационные мероприятия: наружный массаж сердца, введение адреномиметических средств, солей кальция, допамина , реополиглюкина.Пациентам с желудочковой тахикардией, вызванной Этацизином, следует проводить электроимпульсную терапию (ЭИТ) или в/в введение лидокаина или тримекаина , на фоне действия которых эффективность ЭИТ может увеличиться. Противопоказано для прекращения желудочковой тахикардии, вызванной Этацизином, применение антиаритмических препаратов класса IА (в т.ч. новокаинамид, ритмилен, аймалин ).Гемодиализ неэффективен.

Применение Этацизина, как и других антиаритмических препаратов класса IС (энкаинида, флекаинида, лоркаинида, пропафенона ), противопоказано в сочетании с антиаритмическими препаратами класса IА.Этацизин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО.Комбинация бета-адреноблокаторов с антиаритмическими препаратами класса IС усиливает противоаритмическое действие, в особенности по отношению к аритмиям, провоцируемым физической нагрузкой или стрессом. Такая комбинация позволяет использовать небольшие дозы антиаритмических препаратов, что снижает частоту возникновения побочных эффектов. Эта комбинация показана для лечения и профилактики пароксизмальных тахикардий, включая желудочковые.При сочетанном применении Этацизина и дигоксина усиливается противоаритмическое действие препаратов и улучшается сократительная способность миокарда. При их совместном применении возможны тошнота, снижение аппетита, что связано с повышением концентрации дигоксина в крови. В этих случаях требуется уменьшение дозы дигоксина.Применение глутаминовой кислоты в сочетании с Этацизином нивелирует кардиодепрессивное действие Этацизина у пациентов с начальными признаками нарушения кровообращения.

Да