Каталог

Эксалиеф

  • Инструкция по применению для Эксалиеф.
  • Цена на Эксалиеф в аптеках Москвы от 7 395 руб.
  • Купить Эксалиеф можно на сайте или в аптеке.
Цена 7 395 ₽
Нет в наличии

Инструкция по применению Эксалиеф

Описание

Таблетки Эксалиеф - противосудорожный препарат. Назначается взрослым в качестве дополнительной терапии при парциальных эпилептических припадках с вторичной генерализацией или без нее.

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Эсликарбазепина ацетат 800 мг, повидон К29/32, кроскармеллоза натрия, стеарат магния.

Фармакологический эффект

Точные механизмы действия эсликарбазепина ацетата неизвестны. Однако, согласно результатам электрофизиологических исследований in vitro, эсликарбазепина ацетат и его метаболиты стабилизируют инактивированное состояние потенциалозависимых натриевых каналов, предотвращая их активацию и, таким образом, поддерживая периодическое возбуждение нейронов.Эсликарбазепина ацетат и его активные метаболиты предотвращают развитие эпилептических припадков в доклинических моделях, на основе которых можно прогнозировать его противосудорожное действие, на человека. У людей фармакологическая активность эсликарбазепина ацетата проявляется, главным образом, через его активный метаболит — эсликарбазепин.

Фармакокинетика

Эсликарбазепина ацетат активно метаболизируется в эсликарбазепин. После перорального приема концентрация эсликарбазепина ацетата в плазме крови, как правило, остается ниже уровня количественного определения. Cmax эсликарбазепина в плазме крови достигается через 2-3 ч после приема. Так как количество метаболитов, обнаруживаемых в моче, соответствует более чем 90% дозы эсликарбазепина ацетата, биодоступность препарата можно считать высокой.Наблюдается относительно низкое связывание эсликарбазепина с белками плазмы крови (<40%), не зависящее от его концентрации. Согласно результатам исследований invitroприсутствие варфарина, диазепама, дигоксина, фенитоина и толбутамида не оказывало значительного влияния на связывание эсликарбазепина с белками плазмы крови. Присутствие эсликарбазепина не оказывало значительного влияния на связывание с белками плазмы крови варфарина, диазепама, дигоксина, фенитоина и толбутамида.Эсликарбазепина ацетат быстро и интенсивно метаболизируется в свой главный активный метаболит - эсликарбазепин путем гидролиза при «первом прохождении» через печень. Cmax эсликарбазепина в плазме крови достигается через 2-3 ч после приема, равновесная концентрация в плазме крови - через 4-5 дней применения препарата 1 раз/сут в соответствии с эффективным T1/2 около 20-24 ч. В ходе исследований с участием здоровых добровольцев и взрослых пациентов с эпилепсией, кажущийся T1/2 составил 10-20 ч и 13-20 ч соответственно.К второстепенным метаболитам в плазме крови относят R-ликарбазепин и окскарбазепин, которые, согласно полученным данным, являются активными, а также конъюгаты эсликарбазепина ацетата, эсликарбазепина, R-ликарбазепина и окскарбазепина с глюкуроновой кислотой.Эсликарбазепина ацетат не влияет на свой собственный метаболизм и клиренс.В ходе исследований эсликарбазепина в свежих гепатоцитах человека наблюдалась незначительная индукция изофермента UGT1A1 посредством глюкуронирования.Метаболиты эсликарбазепина ацетата выводятся из системного кровотока, главным образом, почками в неизмененном виде и в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой. В целом, эсликарбазепин и его глюкуронид составляют более чем 90% всех метаболитов, выводимых с мочой (около двух третей выводятся в неизмененном виде и одна треть — в виде глюкуронида).

Показания

Эксалиеф назначают взрослым в качестве дополнительной терапии при парциальных эпилептических припадках с вторичной генерализацией или без нее.

Противопоказания

— гиперчувствительность к активному ингредиенту, другим производным карбоксамида (например, карбамазепину, окскарбазепину) или к каким-либо из вспомогательных веществ.— атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени.— пациенты детского возраста: Эксалиеф не рекомендуется применять у детей до 18 лет, так как данные по безопасности и эффективности препарата для данной категории пациентов отсутствуют.— пациенты с тяжелой почечной недостаточностью: данных о применении препарата у данной категории пациентов недостаточно.— пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью: Эксалиеф не рекомендуется применять у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, так как фармакокинетика эсликарбазепина для данной категории пациентов не исследовалась.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении эсликарбазепина ацетата у беременных женщин отсутствуют. В ходе исследований на животных у препарата выявлена репродуктивная токсичность. Если во время приема эсликарбазепина ацетата наступает или планируется беременность, то целесообразность применения Эксалиеф следует оценить повторно. Рекомендуется назначать минимальные эффективные дозы препарата и, по возможности, отдавать предпочтение монотерапии хотя бы в первый триместр беременности. Пациенток необходимо предупреждать о повышенном риске пороков развития и предоставлять возможность для проведения дородового скрининга.Отмечено нежелательное взаимодействие эсликарбазепина ацетата с пероральными контрацептивами. Следовательно, во время лечения и до конца текущего менструального цикла после завершения лечения необходимо использовать альтернативный, эффективный и безопасный метод контрацепции.Неизвестно, проникает ли эсликарбазепина ацетат в грудное молоко у человека. В ходе исследований отмечено проникновение эсликарбазепина ацетата в грудное молоко животных. Так как нельзя исключить риск для ребенка, грудное вскармливание следует отменять на время лечения Эксалиеф.Имеются данные, что распространенность пороков развития у детей, родившихся у женщин с эпилепсией, в 2-3 раза выше, чем по населению в целом (около 3%). Чаще всего отмечаются такие расстройства: расщелина верхней губы, аномалии сердечно-сосудистой системы и дефекты нервной трубки. Комплексная терапия противосудорожными препаратами может сопровождаться повышением риска врожденных пороков развития в сравнении с монотерапией. Таким образом необходимо, при возможности, назначать монотерапию. Женщинам, способным к деторождению, необходимо предварительно проконсультироваться со специалистом. Если женщина планирует беременность, следует проанализировать необходимость противосудорожной терапии. Не следует проводить резкую отмену противосудорожной терапии, так как это может привести к развитию эпилептического припадка, что может иметь серьезные последствия как для матери, так и для ребенка.Противоэпилептические препараты могут способствовать развитию недостаточности фолиевой кислоты, что может послужить дополнительной причиной возникновения аномалий развития у плода. При планировании беременности и после ее наступления рекомендуется дополнительно принимать препараты фолиевой кислоты. Так как эффективность этих препаратов не доказана, специфическую дородовую диагностику можно предлагать даже тем женщинам, которые принимают фолиевую кислоту.У новорожденных отмечались случаи кровотечений, вызванные действием противосудорожных препаратов. В качестве профилактического средства женщинам на последних неделях беременности и новорожденным детям назначают витамин К1.

Способ применения и дозы

Эксалиеф назначают в качестве дополнительного средства к проводимой противосудорожной терапии. Таблетку можно разделить на равные части. Рекомендованная начальная доза - 400 мг 1 раз/сут, через одну-две недели дозу повышают до 800 мг 1 раз/сут. С учетом индивидуальной реакции на лечение дозу можно повысить до 1200 мг 1 раз/сут. Эксалиеф можно принимать как с пищей, так и натощак.

Побочные действия

В ходе плацебо-контролируемых исследований с участием 1192 взрослых пациентов с парциальными эпилептическими припадками (856 пациентов принимали эсликарбазепина ацетат, 336 - плацебо) нежелательные реакции отмечались у 45.3% пациентов из группы эсликарбазепина ацетата и у 24.4% пациентов из группы плацебо.Нежелательные реакции были, как правило, легкой или умеренной степени тяжести и возникали главным образом в первые недели лечения эсликарбазепина ацетатом.Ниже перечислены все нежелательные реакции, которые возникали чаще в группе эсликарбазепина ацетата, чем в группе плацебо, и отмечались более чем у 1 пациента. Нежелательные реакции представлены по классу системы органов и частоте: очень частые ≥1/10, частые от ≥1/100 до <1/10, нечастые от ≥1/1000 до <1/100, редкие от ≥1/10000 до <1/1000.В каждой категории нежелательные реакции представлены в порядке убывания тяжести.Со стороны крови и лимфатической системы: нечастые – анемия, редкие - тромбоцитопения, лейкопения.Со стороны иммунной системы: нечастые – гиперчувствительность.Со стороны эндокринной системы: нечастые – гипотиреоз.Метаболизм и нарушение питания: нечастые – повышенный аппетит, пониженный аппетит, гипонатриемия, нарушение электролитного баланса, кахексия, обезвоживание, ожирение.Психические нарушения: нечастые – бессонница, апатия, депрессия, нервозность, ажитация, дефицит внимания/повышенная активность, спутанность сознания, перепады настроения, плач, замедление психомоторной активности, нервное напряжение, психотические расстройства.Со стороны нервной системы: очень частые - головокружение*, сонливость, частые - головная боль, нарушения координации движений*, нарушение внимания, тремор, нечастые -нарушения памяти, нарушение равновесия, амнезия, гиперсомния, седативный эффект, афазия, дизестезия, дистония, вялость, паросмия, дисбаланс вегетативной нервной системы, мозжечковая атаксия, мозжечковый синдром, большой эпилептический припадок, периферическая невропатия, нарушение фаз сна, нистагм, нарушение речи, дизартрия, гипестезия, агевзия, ощущение жжения.Со стороны органа зрения: частые - диплопия*, расфокусированное зрение, нечастые – нарушение зрения, осциллопсия, нарушение содружестве иных движений глазных яблок, гиперемия конъюнктивы, саккадическое движение глаз, боль в глазах.Со стороны органа слуха и равновесия: частые – головокружение, нечастые - боль в ухе, снижение слуха, шум в ушах.Со стороны сердца: нечастые – ощущение сердцебиения, брадикардия, синусовая брадикардия.Со стороны сосудов: нечастые – повышение или снижение АД, ортостатическая гипотензия.Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечастые – дисфония, носовое кровотечение.Со стороны ЖКТ: частые - тошнота, рвота, диарея, нечастые – диспепсия, гастрит, боль в брюшной полости, сухость во рту, дискомфорт со стороны ЖКТ, вздутие живота, воспаление двенадцатиперстной кишки, неприятное чувство в эпигастральной области, гипертрофический гингивит, гингивит, синдром раздраженной толстой кишки, дёгтеобразный стул, дисфагия, неприятные ощущения в области желудка, стоматит, зубная боль, редкие - панкреатит.Со стороны печени и желчного пузыря: нечастые – печеночная недостаточность.Со стороны кожи и подкожной ткани: частые - сыпь, нечастые – алопеция, сухость кожи, повышенное потоотделение, эритема, поражение ногтей, поражение кожи.Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечастые – миалгия, боль в спине, боль в шее.Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечастые – никтурия.Со стороны половой системы и молочной железы: нечастые – нерегулярные менструации.Осложнения общего характера и реакции в месте введения: частые - утомляемость, нарушение походки, нечастые – астения, недомогание, озноб, отек рук и ног, нежелательная реакция на препарат, чувство холода в руках и ногах.Исследования: нечастые – снижение АД, снижение массы тела, снижение диастолического АД, снижение систолического АД, снижение концентрации натрия в крови, снижение гематокрита, снижение содержания гемоглобина в крови, увеличение ЧСС, повышение активности трансаминаз в крови, повышение содержания триглицеридов в крови, снижение содержания свободного трийодтиронина (СТ-3) в крови, снижение содержания свободного тироксина (СТ-4).Травмы и отравления: нечастые – токсичность препарата, падение, повреждение суставов, отравление, повреждение кожи.*При одновременном приеме карбамазепина и эсликарбазепина ацетата в ходе плацебо-контролируемых исследовании чаще отмечались диплопия, нарушение координации движений и головокружение.Применение эсликарбазепина ацетата сопровождается удлинением интервала PR. Возможно возникновение нежелательных реакций, связанных с удлинением интервала PR (например, атриовентрикулярная блокада, обморок, брадикардия). У пациентов, принимавших эсликарбазепина ацетат, атриовентрикулярная блокада второй или выше степени не наблюдалась.В ходе плацебо-контролируемых исследований, относящихся к противоэпилептической программе исследования эсликарбазепина ацетата, не наблюдалось таких редких нежелательных реакций, как подавление функции костного мозга, анафилактические реакции, тяжелые кожные реакции (например, синдром Стивенса-Джонсона), системная красная волчанка или выраженная аритмия сердца. Однако эти реакции отмечали при применении окскарбазепина. Таким образом, нельзя исключать их возникновение после лечения Эксалиеф.

Передозировка

При случайной передозировке Эксалиеф наблюдались такие реакции со стороны центральной нервной системы, как головокружение, шаткая походка и гемипарез. Специфический антидот данного препарата неизвестен. В случае передозировки показано соответствующее симптоматическое и поддерживающее лечение. При необходимости метаболиты эсликарбазепина ацетата эффективно удаляются при гемодиализе.

Взаимодействие с другими препаратами

Исследования взаимодействия препарата проводились только у взрослых.Эсликарбазепина ацетат активно метаболизируется в эсликарбазепин, который выводится главным образом путем глюкуронирования. in vitro эсликарбазепин является слабым индуктором изофермента CYP3A4 и УДФ-глюкуронилтрансферазы. Таким образом, эсликарбазепин может invivoоказывать индуцирующее действие на метаболизм лекарственных препаратов, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP3A4 или при конъюгации посредством УДФ глюкуронилтрансферазы. При начале или отмене лечения Эксалиеф, а также при изменении дозы препарата новая активность ферментов достигается в течение 2-3 недель. Эту задержку следует учитывать при применении Эксалиеф до или во время приема других препаратов, дозу которых необходимо корректировать при совместном применении с Эксалиеф. Эсликарбазепин ингибирует изофермент CYP2C19. Таким образом, при применении эсликарбазепина ацетата в высоких дозах с препаратами, которые метаболизируются главным образом при участии изофермента CYP2C19, возможно взаимодействие данных лекарственных средств.

Особые указания

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): пациентам пожилого возраста данный препарат назначают с осторожностью, так как информация по безопасности Эксалиеф у данной категории пациентов ограничена.Пациенты с почечной недостаточностью: при лечении пациентов с почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность и проводить коррекцию дозы в соответствии с клиренсом креатинина (КК):— КК > 60 мл/мин: коррекция дозы не требуется.— КК 30-60 мл/мин: начальная доза 400 мг через день в течение 2 недель, затем 400 мг 1 раз/сут. Однако с учетом индивидуальной реакции дозу можно увеличить.Пациенты с печеночной недостаточностью: в случае легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется.В некоторых случаях прием Эксалиеф сопровождался нежелательными реакциями со стороны ЦНС, такими как головокружение и сонливость, которые повышали риск случайных травм.Эксалиеф может снижать эффективность гормональных контрацептивов. При применении Эксалиеф рекомендуется использовать дополнительные негормональные противозачаточные средства. Как и в случае с другими дополнительные негормональные противозачаточные средства. Как и в случае с другими противоэпилептическими лекарственными препаратами, Эксалиеф следует отменять постепенно, чтобы минимизировать риск увеличения частоты эпилептических припадков. Не рекомендуется применять Эксалиеф одновременно с окскарбазепином, поскольку возможно чрезмерное воздействие активных метаболитов.

Отпуск по рецепту

Да

Фото Эксалиеф

Сертификаты Эксалиеф