Ингибиторы протонной помпы — три поколения лекарств от заболеваний ЖКТ

Препараты ингибиторы протонной помпы (ИПП) воспринимаются как универсальное средство от опасных заболеваний желудочно-кишечного тракта. Они спасают желудок от избытка соляной кислоты, подавляя секрецию этого фермента. С помощью ИПП организм может зарубцевать язву, нормализовать процесс пищеварения, избавиться от рефлюксной болезни. Однако к антисекреторным препаратам стоит относиться с большой осторожностью, поэтому лечение ингибиторами проводится под строгим контролем врача, а практика употребления ИПП «от изжоги» приводит к тяжелым последствиям, которые расстраивают здоровье и ребенка, и взрослого пациента.

Виды препаратов

Первое антисекреторное вещество, подавляющее выработку соляной кислоты, синтезировали в 1974 году. Готовый лекарственный препарат на его основе выпустили в продажу в 1988 году. За прошедшие четыре десятилетия в семействе ИПП сменились три поколения и с десяток действующих веществ. Поэтому разновидности ингибиторов протонной помпы принято делить по поколениям и активным веществам.

Три поколения ИПП

В семействе блокаторов желудочной кислоты выделяют три поколения лекарственных препаратов:

1. Losec — продукт шведской компании «Хэссле», которая выпустила этот препарат в 1988 году, причем именно с него началась вся группа кислотоконтролирующих лекарств.
2. Prevacid — этот медицинский препарат выпустила японская компания «Takeda Pharmaceutical». Дебют второго поколения состоялся в 1991 году. От первого варианта ИПП он отличался иным действующим веществом.
3. Nexium — это лекарственное средство разработала шведская фармацевтическая корпорация «AstraZeneca», поглотившая «Хэссле». С момента появления Nexium — его начали продавать в 2001 году, фармацевтическая промышленность приостановила синтез принципиально новых действующих веществ, позволяющих говорить о переходе на новое поколение ИПП.

Первая попытка использовать производные бензимидазола для лечения желудочных язв состоялась в середине 70-х годов ХХ века. Сертифицированное лекарство на основе этих производных выпустили в конце 80-х (Losec от Хэссле). А уже в 1993 году на международной конференции гастроэнтерологов заговорили о резком сокращении операций, поскольку фармацевтическое блокирование секреции давало тот же результат, что и рассечение блуждающих нервов, контролирующих выработку желудочного сока. Поэтому после Nexium в продажу поступили и другие ИПП, основанные на новых действующих веществах третьего поколения.

Список ИПП по действующим веществам

В разрезе поколений рейтинг действующих веществ ингибиторов протонной помпы выглядит следующим образом:

1. Омепразол — основа первого блокатора (препарата Losec) и золотой стандарт для всего списка ингибиторов протонной помпы. Блокирует базальную и стимулированную секрецию. Сохраняет активность в течение 24 часов с момента приема, поэтому одной капсулы препарата на основе омепразола хватает на сутки. Но его не может принимать ребенок или беременная.
2. Лансопразол (торговое название Ланцид)— этот ингибитор стал основой второго поколения кислотоконтролирующих лекарственных средств. Он блокирует от 80% продукции соляной кислоты, не влияя на моторику ЖКТ. Терапевтический эффект наступает через 3-4 дня регулярного приема 30 мг Лансопразола в сутки.
3. Эзомепразол — эта разновидность ингибиторов секреции соляной кислоты положила начало списку третьей группы ИПП. Препарат является S-изомером Омепразола, поэтому Эзомепразол сохраняет всю фармакодинамику своего «родителя», демонстрируя высокую эффективность в качестве основного средства лечения рефлюксов, инфекционных поражений Helicobacter pylori и язв в области желудка и 12-перстной кишки. До 90% пациентов избавляются от проблем на 8 недели приема препаратов, содержащих Эзомепразол.
4. Пантопразол — еще один блокатор от компании Takeda Pharmaceutical, разработавшей Лансопразол. При разработке следующего поколения ингибиторов японские фармацевты улучшили политику лекарственного взаимодействия (новый блокатор совместим с большинством препаратов), а также исследовали практику применения Пантопразола беременными (допускается с осторожностью).
5. Рабепразол — действующее вещество лекарств третьего поколения (Париет, Зульбекс), ориентированное на терапию гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Кроме того, Рабепразол рассматривается как эффективный противоязвенный препарат, с завидной скоростью восстановления тканей пищевода.
6. Декслансопразол — производная Лансопразола, выпускаемая в виде капсул Дексилант. Последняя особенность позволяет продлить срок действия, поскольку покрытие пилюль рассчитано на разную кислотность, а это влияет на сроки растворения в желудочной кислоте.

Лекарственные препараты на основе перечисленных выше действующих веществ выпускают не только их первооткрыватели — AstraZeneca, Takeda Pharmaceutical и прочие фармацевтические концерны. Значительная часть ИПП представлена дженериками — эффективными, но дешевыми препаратами на основе тех же активных веществ. Лекарства из этой группы выпускаются по лицензии, поэтому и оригинальные ингибиторы, и дженерики направлены на лечение одних и тех же заболеваний.

Показания к приему ИПП

В медицинской практике хорошо изученные регуляторы желудочной кислоты используют в классической терапии проблем ЖКТ. В список показаний к применению таких препаратов входят:

• синдром диспепсии (болезненное пищеварение на фоне нарушения деятельности ЖКТ);
• опухоль островкового аппарата поджелудочной железы (болезнь Золлингера — Эллисона);
• локальные дефекты слизистой желудка и 12-перстной кишки (язвы)
• ГЭРБ (хорошо знакомая 40% населения планеты изжога и кислая отрыжка);
• воспалительно-дистрофические изменения слизистой оболочки ЖКТ (гастрит);
• сопутствующие ГЭРБ патологии — синдром Барретта, рефлюкс-индуцированная астма;
• хронические воспаления поджелудочной железы (панкреатиты);
• поражения миокарда (ишемическая болезнь сердца) на фоне ГЭРБ.

Лекарства на основе Омепразола, Лансопразола и производные от этих веществ снимают тошноту, избавляют от изжоги и кислой отрыжки, дают время на рубцевание язв. А самое главное — помогают справиться с очень опасной бактерией из семейства Helicobacter pylori. Причем последняя особенность расширяет область применения ИПП, открывая для этих препаратов новые пункты в списке показаний к применению.

Особенности применения ИПП

Механизм действия блокаторов секреции соляной кислоты изучен более чем хорошо. Активные вещества таких лекарств вступают во взаимодействие с клетками эпителя, блокируя аденозинтрифосфатазу, которая выступает в роли насоса мембраны. Молекулы ингибиторов тормозят переброску ионов калия и хлора, блокируя механизм выработки желудочной кислоты на клеточном уровне.

Благодаря эффективному торможению выработки кислоты организму удается восстановить баланс между кислотной агрессией и механизмом регенерацией эпителия. Если ИПП принимать в сочетании с цитопротекторами (ускорителями регенерации слизистой оболочки), пациента ожидает восстановление и структуры, и функций слизистой ткани, с полным заживлением эрозий и язв. Причем нужный больному эффект гарантируется 9 из 10 случаев.

Особенности лечения язвенных поражений желудка

Антисекреторные препараты — это последняя надежда больного избавиться от язвы без хирургического вмешательства. Практика применения ингибиторов дает более чем хорошие результаты. Организм больного получает нужную желудку передышку, позволяющую восстановить эпителий естественным путем. В рейтинге противоязвенных лекарств ИПП занимают почетное первое место, опережая антацидные средства – Фосфалюгель, Алмагель, Ренни и др.

Суть лечения сводится к необходимости принимать блокаторы секреции соляной кислоты по определенной схеме. Как и когда это делать решает лечащий врач, с учетом анамнеза больного и списка противопоказаний. Эффективность терапии контролируется с помощью аппаратной диагностики. Самолечение не гарантирует нужного результата, поскольку суточную дозу подбирают с учетом индивидуальной кислотности желудка больного.

Практика применения ИПП в лечении инфаркта миокарда

В этом случае ингибиторы принимают для защиты желудка от сверхактивного антиагреганта — лекарственного средства, уменьшающего склеивание тромбоцитов и эритроцитов. По-настоящему хорошие антиагреганты многократно усиливают текучесть крови. Это действие приводит к открытию зарубцевавшихся язв и появлению кровотечений на месте дегенеративно-дистрофических поражений эпителия желудка. Что нужно делать в этом случае? Разумеется, блокировать кислотность, пока желудочное кровотечение не переросло в полноценную язву. Поэтому ингибитор протонной помпы, как хороший помощник в деле блокирования кислотности, является естественным спутником антиагреганта, помогающего пережить инфаркт миокарда.

Эффективность блокираторов соляной кислоты при терапии гастритов с пониженной кислотностью

В этом случае ингибиторы практически бесполезны. ИПП делает свою работу только при растворении в кислой среде желудка. Причем для терапевтического эффекта достаточно растворить и усвоить 60-70% от объема активного вещества. Гастрит на фоне пониженной кислотности, при pH около 4-6 единиц исключает растворение действующего вещества. Поэтому ИПП не встречаются ни в одном рейтинге лекарств от гастрита. Ведь они выводятся из ЖКТ в практически чистом виде.

Особенности лечения группы грибковых заболеваний

В этом случае ингибиторы выступают в роли лекарства-спутника. Лечение грибковых заболеваний требует приема Итраконазола, а этот препарат растворяется только в сильно концентрированном желудочном соке. Поэтому все группы противогрибковых лекарств прописывают в паре с усилителями кислотности. Но что делать с избытком кислоты после поглощения итраконазола? В этом случае врачи рекомендуют антисекреторные или антацидные средства, понижающие избыточную кислотность.

Противопоказания и побочные эффекты

В список противопоказаний к применению ингибиторов протонной помпы входят:

1. Повышенная чувствительность к замещенным бензимидазолам (на основе этой группы разработали Омез, Лансопразол и все их производные).
2. Детский возраст — несовершеннолетний ребенок может употребить ингибитор только в том случае, если последствия отказа от лечения превышают риск от приема взрослого лекарства.
3. Беременность — в этом случае допускается прием под контролем врача, но только в случае тяжелых последствий отказа от лечения язвы или ГЭРБ.
4. Тяжелые заболевания печени и почек — эти патологии вносят разлад в механизм утилизации активного вещества и не позволяют подобрать правильную дозу лекарства.

При игнорировании противопоказаний и превышении допустимой дозы (это случается при самолечении) принимающего ИПП больного ждут побочные эффекты: боли в брюшной полости, голове, мышцах, аллергическая сыпь и отек, расстройство функций ЖКТ (вздутие, диарея, рвота), бессонница и головокружение. Поэтому ни при каких обстоятельствах не назначайте сами себе любые разновидности ингибиторов протонной помпы. Это должен сделать ваш лечащий врач.