- Артериальная гипертензия: снижение артериального давления и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть).
- Стенокардия.
- В комплексной терапии после инфаркта миокарда (вторичная профилактика).
- Нарушения сердечного ритма, включая суправентрикулярную тахикардию.
- Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.
- Профилактика приступов мигрени.
- Гипертиреоз (комплексная терапия).
- Повышенная чувствительность к метопрололу или к другим компонентам препарата или к другим бета-адреноблокаторам;
- атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и средствами, действующими на бета-адренорецепторы;
- клинически значимая синусовая брадикардия;
- синдром слабости синусового узла;
- кардиогенный шок;
- тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе и при угрозе гангрены;
- артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
- пациенты с острым инфарктом миокарда при ЧСС меньше 45 уд./мин., длительности интервала PQ более 0,24 сек. или систолическом АД менее 100 мм рт. ст.;
- пациентам, получающим β-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и дилтиазема (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ);
- одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");
- феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
- период грудного вскармливания.
С осторожностью:
- Атриовентрикулярная (AV) блокада I степени;
- стенокардия Принцметала;
- сахарный диабет;
- тяжелые нарушения функции печени;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин);
- ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит);
- бронхиальная астма;
- феохромоцитома (с одновременным применением альфа-адреноблокаторов);
- беременность;
- псориаз;
- тиреотоксикоз;
- аллергические реакции в анамнезе (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжеление течения артериальной гипертензии и снижение терапевтического ответа на эпинефрин (адреналин));
- пожилой возраст;
- депрессия (в том числе и в анамнезе);
- облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающая хромота, синдром Рейно);
- метаболический ацидоз.
Беременность и лактация:
Беременность
Как и большинство препаратов Метопролол не следует применять во время беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Бета-адреноблокаторы уменьшают проницаемость плаценты, что может привести к задержке роста плода, внутриутробной гибели плода или преждевременным родам.
Как и другие гипотензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании. Также возможно развитие у новорожденного артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания.
Если применение бета-адреноблокаторов во время беременности необходимо, то более предпочтительно применять селективные бета1-адреноблокаторы. Лечение необходимо прерывать за 48-72 часа до родов.
Период грудного вскармливания
Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-адреноблокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.
Если прием препарата в период лактации необходим, то грудное вскармливание следует прекратить.
Препарат Метопролол следует принимать внутрь, натощак, во время или сразу после приема пищи.
Таблетки можно делить пополам (но не разжевывать) и запивать жидкостью.
Артериальная гипертензия
100-200 мг препарата Метопролол однократно утром или в два приема: утром и вечером. При необходимости дозу можно увеличить или добавить другое гипотензивное средство.
Длительная гипотензивная терапия 100-200 мг препарата Метопролол в сутки позволяет снизить общую смертность, включая внезапную смерть, а также частоту возникновения мозговых инсультов и нарушений коронарного кровообращения у пациентов с артериальной гипертензией.
Стенокардия
100-200 мг в сутки в два приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлено другое антиангинальное средство.
Нарушения сердечного ритма, включая суправентрикулярную тахикардию
100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). При необходимости к терапии может быть добавлено другое антиаритмическое средство.
В комплексной терапии после инфаркта миокарда
Поддерживающая доза составляет 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). Назначение Метопролола в дозе 200 мг в сутки позволяет снизить смертность у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, и снизить риск развития повторного инфаркта миокарда (в том числе и у пациентов с сахарным диабетом).
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией
100 мг препарата Метопролол один раз в сутки, рекомендуется принимать таблетку утром. При необходимости доза может быть увеличена.
Профилактика приступов мигрени
100-200 мг в сутки в два приема; утром и вечером.
Гипертиреоз
По 150-200 мг в сутки в 3-4 приема.
Применение у особых групп пациентов
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
При нарушениях функции почек не требуется коррекции дозы.
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
Учитывая низкую степень связи метопролола с белками плазмы крови коррекции дозы не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы препарата Метопролол.
Применение у пациентов пожилого возраста
Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг (1/ 2 таблетки по 100 мг) в сутки (так как резкое снижение АД или нарастающая брадикардия могут быть более выражены).
Действия при необходимости отмены препарата
Если возникает необходимость прервать или прекратить лечение препаратом Метопролол после продолжительной терапии, дозировка препарата должна быть постепенно уменьшена в 2 раза в течение минимум 2-х недель.
При появлении синдрома "отмены" снижение дозы должно происходить медленнее. Резкое прекращение приема препарата может вызвать ишемию миокарда и может привести к обострению течения стенокардии или инфаркту миокарда, а также усилить артериальную гипертензию.
По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥10% назначений); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01 %); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).
Со стороны кроветворной системы: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - синусовая брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), "похолодание" конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV блокада I степени; кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, периферические отеки, боли в области сердца; редко - другие нарушения проводимости миокарда, аритмии; очень редко - гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
Со стороны нервной системы: очень часто - повышенная утомляемость; часто - головная боль, головокружение; нечасто - парестезия, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко - повышенная нервная возбудимость, тревога; очень редко - амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации.
Со стороны органов чувств: редко - нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко - звон в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в животе, диарея, запор; нечасто - рвота; редко - сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны печени: редко - нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз; очень редко - гепатит.
Со стороны кожных покровов: нечасто - кожная сыпь (по типу псориазоподобной, крапивница), повышенное потоотделение; редко - выпадение волос (алопеция); очень редко - фотосенсибилизация, обострение течения псориаза; частота неизвестна - кожный зуд, гиперемия кожных покровов, ангионевротический отек (отек Квинке).
Со стороны дыхательной системы: часто - одышка при физической нагрузке; нечасто - бронхоспазм; редко - ринит.
Со стороны эндокринной системы: редко - гипо-, гипергликемия у пациентов сахарным диабетом 1 типа, маскировка симптомов тиреотоксикоза.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - артралгия; частота неизвестна - кардиалгия.
Со стороны обмена веществ: нечасто - увеличение массы тела; редко - усугубление течения латентно протекающего сахарного диабета.
Прочие: редко - импотенция/сексуальная дисфункция, болезнь Пейрони.
Лабораторные показатели: очень редко - снижение концентрации холестерина высокой плотности и повышение концентрации триглицеридов в плазме крови.
Передозировка:
Токсичность
Метопролол в дозе 7,5 г у взрослого вызывал интоксикацию с летальным исходом. У 5-летнего ребенка, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка, не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1,4 г и 2,5 г метопролола взрослыми вызывал умеренную и тяжелую интоксикацию, соответственно.
Симптомы
При передозировке препаратом наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны центральной нервной системы и подавление функции легких, брадикардия, AV блокада II-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, угнетение дыхания, апноэ, а также повышенная утомляемость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезия, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия, нарушение функции почек, транзиторный миастенический синдром.
Сопутствующий прием этанола, гипотензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента.
Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин-2 часа после приема препарата.
Лечение
Назначение активированного угля, в случае необходимости - промывание желудка.
Атропин (внутривенно в дозе 0,25-0,5 мг для взрослых пациентов, 10-20 мкг/кг массы тела для детей) должен быть назначен до промывания желудка (риск стимуляции блуждающего нерва).
При необходимости следует обеспечить проходимость дыхательных путей (интубация) и адекватную вентиляцию легких, восполнить объем циркулирующей крови (ОЦК), провести инфузию 5% раствора глюкозы, контролировать ЭКГ, внутривенно ввести атропин 1,0-2,0 мг (при необходимости введение повторяют, особенно в случае вагусных симптомов).
В случае выраженного снижения АД показано внутривенное введение β1-адреномиметика (например, добутамина) с интервалом 2-5 минут или инфузионно до достижения терапевтического эффекта. В случае недоступности селективного β1-агониста можно вводить внутривенно допамин или атропин сульфат для блокады блуждающего нерва. Можно также внутривенно ввести глюкагон в дозе 50-150 мкг/кг массы тела с интервалом в 1 минуту (положительное инотропное и хромотропное действие на миокард). Если терапевтический эффект не достигнут, можно применять другие симпатомиметики, такие как норэпинефрин (норадреналин). В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина (адреналина).
При аритмии и удлинении желудочкового комплекса QRS на ЭКГ инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна временная имплантация искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.
Для купирования бронхоспазма следует применять β2-адреномиметик (например, тербуталин внутривенно). При судорогах - медленное внутривенное введение диазепама. Необходимо учитывать, что дозы антидотов, необходимые для устранения симптомов, возникающих при передозировке β-адреноблокаторов, намного выше терапевтических, поскольку β-адренорецепторы находятся в связанном состоянии с β-адреноблокатором.
Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.
