Каталог

Силденафил в Апрелевке

Лекарства на основе Силденафил

Фильтры
Динамико таблетки покрытые оболочкой 100мг N1
ТЕВА
Хорватия
Силденафил
498 ₽
Динамико форвард пленки 100мг N1
Корея
Силденафил
683 ₽
Динамико форвард пленки 50мг N1
Корея
Силденафил
508 ₽
Вивайра таблетки жевательные 50мг N1
БЕЛУПО ЛТД.
Хорватия
Силденафил
500 ₽
Визарсин Ку-таблеткитаблетки диспергируемые 50 мг 4 шт
КРКА
Словения
Силденафил
781 ₽
Визарсин Ку-таблеткитаблетки диспергерируемые 100мг N4
КРКА
Словения
Силденафил
965 ₽
Виагра таблетки покрытые оболочкой 100мг N4
ПФАЙЗЕР
Франция
Силденафил
2 861 ₽
Виагра таблетки покрытые оболочкой 50мг N2
ПФАЙЗЕР
Франция
Силденафил
1 336 ₽
Вивайра таблетки жевательные 100мг N1
БЕЛУПО ЛТД.
Хорватия
Силденафил
600 ₽
Максигра таблетки покрытые оболочкой 50мг N4
АКРИХИН
Польша
Силденафил
690 ₽
Виагра таблетки 25 мг 1 шт
ПФАЙЗЕР
Франция
Силденафил
654 ₽
Силденафил таблетки покрытые оболочкой 50мг N4
ОЗОН
Россия
Силденафил
187 ₽
Динамико таблетки 50 мг 1 шт
ТЕВА
Хорватия
Силденафил
425 ₽
Виагра таблетки покрытые оболочкой 50мг N4
ПФАЙЗЕР
Франция
Силденафил
2 414 ₽
Виагра таблетки покрытые пленочной оболочкой 100мг N12
ПФАЙЗЕР
Франция
Силденафил
6 228 ₽
Виагра таблетки 100 мг 2 шт
ПФАЙЗЕР
Франция
Силденафил
1 557 ₽
Максигра таблетки 100 мг 1 шт
АКРИХИН
Польша
Силденафил
435 ₽
Максигра таблетки 50 мг 1 шт
АКРИХИН
Польша
Силденафил
381 ₽
Динамико таблетки покрытые оболочкой 50мг N4
ТЕВА
Хорватия
Силденафил
787 ₽
Виагра таблетки 50 мг 1 шт
ПФАЙЗЕР
Франция
Силденафил
739 ₽
Динамико таблетки покрытые оболочкой 100мг N4
ТЕВА
Хорватия
Силденафил
1 189 ₽
Силденафил-сз таблетки покрытые пленочной оболочкой 100мг N10
СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА
Россия
Силденафил
401 ₽
Виагра таблетки 50 мг 12 шт
ПФАЙЗЕР
Франция
Силденафил
4 877 ₽
Виагра таблетки покрытые оболочкой 100мг N1
ПФАЙЗЕР
Франция
Силденафил
850 ₽
Силденафил таблетки 50 мг 4 шт
СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА
Россия
Силденафил
187 ₽
Вивайра таблетки жевательные 100мг N2
БЕЛУПО ЛТД.
Хорватия
Силденафил
1 000 ₽
Вивайра таблетки жевательные 50мг N2
БЕЛУПО ЛТД.
Хорватия
Силденафил
900 ₽
Максигра таблетки покрытые оболочкой 100мг N4
АКРИХИН
Польша
Силденафил
906 ₽

Инструкция по применению

Показания к применению
Нарушения эрекции.Актуализация информацииЛегочная гипертензия.[Обновлено 24.06.2013]
Фармакологическое действие
улучшающее эректильную функцию
Силденафил оказывает периферическое действие, селективно ингибируя цГМФ-специфическую фосфодиэстеразу типа 5 (ФДЭ5), которая ответственна за распад цГМФ в кавернозных телах. Физиологический механизм эрекции предполагает высвобождение оксида азота в кавернозных телах полового члена при сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня цГМФ, расслаблению гладких мышц кавернозных тел и притоку к ним крови. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на гладкие мышцы кавернозных тел, но за счет блокады ФДЭ5 и стабилизации цГМФ усиливает расслабляющий эффект оксида азота.Исследования in vitro показали, что активность силденафила в отношении ФДЭ5 превосходит таковую в отношении других изоформ фосфодиэстеразы. Так, влияние силденафила на ФДЭ5 выражено более чем в 80 раз сильнее, чем на ФДЭ1, более чем в 1000 раз сильнее, чем на ФДЭ2, ФДЭ3 и ФДЭ4. в частности, активность в отношении ФДЭ5 в 4000 раз превосходит таковую в отношении ФДЭ3 (ФДЭ3 участвует в сокращении сердца). Активность силденафила в отношении ФДЭ5 только в 10 раз превосходит таковую в отношении ФДЭ6 (ФДЭ6 участвует в цветовосприятии). Кроме гладких мышц кавернозных тел, ФДЭ5 в небольших количествах содержится в тромбоцитах, гладкомышечной ткани сосудов и внутренних органов и в скелетных мышцах. Ингибирование силденафилом ФДЭ5 в этих тканях может приводить к повышению антиагрегационной активности оксида азота тромбоцитов in vitro, подавлению образования тромбоцитарных агрегатов и периферической артериовенозной дилатации in vivo.В 21 рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 мес эффективность и безопасность силденафила исследовалась более чем у 3000 пациентов в возрасте 19–87 лет с нарушениями эрекции органической, психогенной и смешанной этиологии. Большинство исследований показало, что действие силденафила развивается примерно через 60 мин после приема. Эректильный ответ, в т.ч. оцениваемый по данным фаллоплетизмографии, усиливался с увеличением дозы силденафила и его плазменной концентрации. Продолжительность действия силденафила оценивалась в одном исследовании, показавшем его эффективность в течение 4 ч с уменьшением эректильного ответа спустя 2 ч от момента приема. При использовании фиксированных доз 25 мг, 50 мг и 100 мг улучшение эректильной функции было отмечено у 63%, 74% и 82% пациентов соответственно (при приеме плацебо — у 24%). Доля больных с сахарным диабетом, отметивших улучшение, составила 57%, больных, перенесших радикальную простатэктомию — 43%, пациентов с травмой спинного мозга — 83% в сравнении с 10%, 15% и 12% больных, получавших плацебо, соответственно. В группе пациентов с психогенным нарушением эрекции силденафил был эффективен в 84% случаев по сравнению с 26% в группе плацебо. В рекомендуемых дозах силденафил не оказывает действия при отсутствии сексуальной стимуляции.При однократном приеме силденафила в дозах до 100 мг у здоровых добровольцев клинически значимые изменения ЭКГ не отмечались. Максимальное понижение сАД в положении лежа составило в среднем 8,4 мм рт.ст., дАД — 5,5 мм рт.ст. Понижение АД связано с вазодилатирующим эффектом, возможно, за счет повышения уровня цГМФ в гладких мышцах сосудов. АД в наибольшей степени понижалось спустя 1–2 ч после приема силденафила (зависимости от дозы и плазменной концентрации выявлено не было) и не отличалось от группы плацебо спустя 8 ч.У некоторых пациентов спустя 1 ч (пик реакции совпадал со временем достижения Cmax) после приема силденафила в дозе 100 и 200 мг с помощью теста Farnsworth-Munsell 100 выявлено легкое преходящее нарушение различения цвета: синий/зеленый. Предполагаемый механизм нарушения цветовосприятия — угнетение ФДЭ6 сетчатки глаза, участвующей в световосприятии. Исследование влияния силденафила на функцию зрения в дозах, двукратно превышающих МРДЧ, показало отсутствие изменений остроты зрения, внутриглазного давления, результатов электроретинографии и пупиллометрии.Быстро всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет 25–63%, в среднем 41%. Cmax достигается в течение 30–120 мин (в среднем 60 мин). При приеме с жирной пищей скорость абсорбции замедляется, Cmax уменьшается в среднем на 29%, а время ее достижения увеличивается на 60 мин. Фармакокинетика в диапазоне доз 25–100 мг является линейной. Связывание с белками плазмы силденафила и его основного N-десметильного метаболита составляет 96%. Объем распределения 105 л. У здоровых добровольцев, получавших силденафил в дозе 100 мг, менее 0,001% дозы обнаруживали в сперме через 90 мин после приема. Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) цитохрома P450. Основной циркулирующий метаболит образуется в результате N-десметилирования силденафила. По селективности действия метаболит сопоставим с силденафилом, по активности в отношении ФДЭ5 уступает на 50% исходному веществу (in vitro). Концентрация метаболита в плазме крови составляет примерно 40% от содержания в ней силденафила, около 20% фармакологической эффективности силденафила обусловлено действием его метаболита. Силденафил слабо ингибирует изоферменты подсемейств 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 цитохрома P450 (IC50 более 150 мкмоль). Т1/2 силденафила составляет 3–5 ч, метаболита — около 4 ч. Выводится в виде метаболитов кишечником (80%) и почками (около 13%).У здоровых людей 65 лет и старше выведение силденафила понижено, а концентрация в плазме превышает таковую у здоровых людей 18–45 лет примерно на 40%. При легкой и умеренной почечной недостаточности (Cl креатинина 50–80 мл/мин и 30–49 мл/мин соответственно) после однократного приема 50 мг силденафила его фармакокинетика не изменялась. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 30 мл/мин) клиренс силденафила уменьшается, AUC и Cmax увеличиваются примерно в 2 раза в сравнении с этими параметрами у добровольцев того же возраста без почечной патологии. У добровольцев с циррозом печени (Child-Pugh типов A и B) выведение силденафила уменьшалось, AUC и Cmax возрастали соответственно на 84% и 47% в сравнении с добровольцами того же возраста без патологии печени.В исследованиях на животных, получавших силденафил в течение 18–24 мес, канцерогенного действия не выявлено. Мутагенных свойств в исследованиях in vitro на культурах клеток яичников китайских хомячков не отмечено. Кластогенной активности (индукция хромосомных аберраций) в исследованиях in vitro на культурах клеток лейкоцитов человека и in vivo в микроядерном тесте на мышах не выявлено. В исследованиях на крысах, получавших силденафил в дозе 60 мг/кг/сут (25-кратное превышение МРДЧ) в течение 36 (самки) и 102 (самцы) дней, нарушений фертильности не отмечено. В исследованиях на крысах и кроликах, получавших силденафил в течение периода органогенеза в дозах, превышавших МРДЧ в 20 и 40 раз, эмбрио- и фетотоксичных, тератогенных свойств, нарушений пери- и постнатального развития плода и новорожденного не выявлено.Однократный прием 100 мг силденафила у здоровых добровольцев не сопровождался изменением подвижности или морфологии сперматозоидов.
Передозировка
Симптомы: в исследованиях на здоровых добровольцах при однократном приеме до 800 мг силденафила было отмечено усиление выраженности побочных эффектов.Лечение: симптоматическое. Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания силденафила и его метаболита с белками плазмы крови.
Противопоказания
Гиперчувствительность, терапия нитратами.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — B.