Каталог
6-Информационный-баннер-768-60.jpg

Хлорамбуцил в Апрелевке

Лекарства на основе Хлорамбуцил

Фильтры
Лейкеран таблетки 2 мг 25 шт
АСПЕН ФАРМА
Германия
Хлорамбуцил
3 081 ₽

Инструкция по применению

Особые указания
При работе с препаратом медицинский персонал должен руководствоваться правилами безопасности, принятыми для токсических и раздражающих кожу веществ.
Показания к применению
Лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы (лимфо- и ретикулосаркома), хронический лимфолейкоз, волосатоклеточный лейкоз, миеломная болезнь, макроглобулинемия Вальденстрема, болезнь Леттерера-Сиве, рак яичника, молочной железы, хорионэпителиома матки, нефротический синдром.
Фармакологическое действие
противоопухолевое, цитостатическое, иммунодепрессивное, алкилирующее
Связывается с нуклеопротеидами клеточных ядер. Воздействует на цепи ДНК путем алкилирования посредством образования высокоактивных радикалов этиленимония, вызывает сшивку или разрывы нитей ДНК и нарушает их репликацию. В меньшей степени изменяет синтез РНК. Оказывает токсическое влияние как на делящиеся, так и на неделящиеся клетки. Угнетающе влияет на опухолевую и кроветворную ткань. Более избирательно действует на лимфоидную ткань, чем на гранулоцитарные элементы. Клинический эффект проявляется через 3–4 нед. У части пациентов при лечении в течение первых 2 лет нормализуется общее число лейкоцитов крови, относительное содержание лимфоцитов в костном мозге составляет 20%, устраняется спленомегалия и редуцируются увеличенные лимфатические узлы. Максимально переносимая доза — 400 мг/м2. Дозозависимо и необратимо (при продолжительном лечении, а также при использовании в препубертатном возрасте) угнетает функцию половых желез, вызывая аменорею или азооспермию. Длительное применение может вызывать развитие вторичных злокачественных опухолей (отдаленный эффект). Оказывает тератогенное действие: в опытах на крысах отмечено формирование врожденных пороков мочеполовой системы (включая отсутствие почки). Вызывает хроматидные и хромосомные аберрации в клетках человека и животных in vitro и in vivo. В опытах на мышах проявлял канцерогенные свойства. У пациентов отмечалось развитие острого лейкоза и формирование других миелодиспластических процессов.Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Связывается с белками плазмы на 99%, преимущественно с альбумином. Распадается до фенилуксуснокислого иприта (основного метаболита), сохраняющего противоопухолевую активность и циркулирующего в крови в 1,6 раза дольше, чем хлорамбуцил. Cmax достигается в течение 0,25–2 ч. T1/2 составляет 1,5 ч (хлорамбуцил) и 2,5 ч (активный метаболит). Проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный. Хлорамбуцил и его активный метаболит (AUC последнего превышает в 1,33 AUC хлорамбуцила) спонтанно практически полностью переходят в моно- и дигидроксильные производные и в незначительном количестве (менее 1%) экскретируются с мочой.
Передозировка
Симптомы: панцитопения, нарушения функций ЦНС (от неадекватных поведенческих реакций в виде ажитации до больших эпиприпадков), усиление других побочных симптомов.Лечение: госпитализация, мониторинг и поддержание жизненно важных функций, промывание желудка, симптоматическая терапия, назначение антибиотиков широкого спектра действия. Гемодиализ неэффективен.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим алкилирующим препаратам, гипоплазия костного мозга (выраженные лейкопения, тромбоцитопения), эпилепсия, почечная недостаточность, тяжелые нарушения функции печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности.Категория действия на плод по FDA — D.На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.