Зиннат Таблетки покрытые пленочной оболочкой 250 мг 10 шт

Действующее вещество: Цефуроксим

Концентрация действующего вещества (мг): 250 мг.

Цефуроксима аксетил является пролекарством цефуроксима - антибиотика группы цефалоспоринов II поколения с бактерицидным действием.

Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы. Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных β-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллин-резистентных или амоксициллин-резистентных штаммов. Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.

Распространенность приобретенной устойчивости бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени, у определенных видов микроорганизмов устойчивость может быть очень высокой. Предпочтительно иметь локальные данные по чувствительности, особенно при терапии тяжелых инфекций.

Цефуроксим in vitro обычно активен в отношении следующих микроорганизмов.

Бактерии, обычно чувствительные к цефуроксиму:

• грамположительные аэробы
  • Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину) 1,
  • коагулаза-негативные стафилококки (штаммы, чувствительные к метициллину),
  • Streptococcus pyogenes 1 (бета-гемолитические стрептококки);
• грамотрицательные аэробы
  • Haemophilus influenzae 1 (включая ампициллин-резистентные штаммы),
  • Haemophilus parainfluenzae 1,
  • Moraxella catarrhalis 1,
  • Neisseria gonorrhoeae 1 (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу);
• грамположительные анаэробы
  • spp. , Propionibacterium spp. ;
• грамотрицательные спирохеты
  • Borrelia burgdorferi 1

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к цефуроксиму:

• грамположительные аэробы
  • Streptococcus pneumoniae 1;
• грамотрицательные аэробы
  • Citrobacter spp. (за исключением C. freundii),
  • Enterobacter spp. (за исключением E. aerogenes и E. cloacae),
  • Escherichia coli 1,
  • Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumonia 1),
  • Proteus mirabilis,
  • Proteus spp. (за исключением P. penneri и P. vulgaris),
  • Providencia spp. ;
• грамположительные анаэробы
  • Clostridium spp. (за исключением C. difficile),
• грамотрицательные аэробы
  • Bacteroides spp. (за исключением B. fragilis),
  • Fusobacterium spp.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к цефуроксиму:

• грамположительные аэробы
  • Enterococcus spp. (включая E. faecalis и E. faecium),
  • Listeria monocytogenes;
• грамотрицательные аэробы
  • Acinetobacter spp. ,
  • Burkholderia cepacia,
  • Campylobacter spp. ,
  • Citrobacter freundii,
  • Enterobacter aerogenes,
  • Enterobacter cloacae,
  • Morganella morganii,
  • Proteus penneri,
  • Proteus vulgaris,
  • Pseudomonas spp. (включая Pseudomonas aeruginosa),
  • Serratia spp. ,
  • Stenotrophomonas maltophilia;
• грамположительные анаэробы
  • Clostridium difficile;
• грамотрицательные аэробы
  • Bacteroides fragilis);

Прочие

• Chlamydia spp. ,
• Mycoplasma spp. ,
• Legionella spp. 1

- для данных бактерий клиническая эффективность цефуроксима была продемонстрирована в клинических исследованиях.

Всасывание

После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из ЖКТ и быстро гидролизуется в слизистой болочке тонкой кишки и в крови с высвобождением цефуроксима. Оптимальное всасывание цефуроксима аксетила в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, достигается приусловии приема препарата сразу после еды. Cmax цефуроксима в сыворотке (2.1 мг/л для дозировки 125 мг, 4.1 мг/л для дозировки 250 мг, 7.0 мг/л для дозировки 500 мг) наблюдаются приблизительно через 2-3 ч при приеме препарата во время еды.

Распределение

Связыванием с белками плазмы крови составляет примерно 33-50% и зависит от методики определения.

Метаболизм

Цефуроксим не подвергается метаболизму.

Выведение

T 1/2 составляет 1-1.5 ч. Цефуроксим экскретируется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При одновременном введении пробенецида AUC увеличивается на 50%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пациенты с нарушением функции почек

Фармакокинетику цефуроксима исследовали у пациентов с нарушением функции почек различной степени тяжести. T 1/2 цефуроксима увеличивается по мере снижения функции почек, что лежит в основе рекомендаций по коррекции режима дозирования для данной группы пациентов (см. раздел Режим дозирования). У пациентов, находящихся на гемодиализе, по меньшей мере, 60% общего количества цефуроксима, присутствующего в организме на момент начала диализа, будет удалено в течение 4-часового периода диализа. Таким образом, дополнительную однократную дозу цефуроксима следует вводить после завершения процедуры гемодиализа.

Цефуроксима аксетил является пролекарством пероральной формы антибиотика цефуроксима с бактерицидным действием в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий. Цефуроксим устойчив к действию β-лактамаз.

Препарат показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями:

• инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР-органов, такие как средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит;
• инфекции нижних дыхательных путей, например пневмония, острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита;
• инфекции мочевыводящих путей, такие как пиелонефрит, цистит и уретрит;
• инфекции кожи и мягких тканей, например фурункулез, пиодермия и импетиго;
• гонорея: острый неосложненный гонорейный уретрит и цервицит;
• лечение боррелиоза (болезни Лайма) в ранней стадии и профилактика поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей старше 12 лет.

Цефуроксим также выпускается в виде натриевой соли (препарат Зинацеф®) для парентерального введения. В рамках проведения ступенчатой терапии рекомендован переход с парентеральной формы на пероральную форму цефуроксима. Ступенчатая терапия показана в лечении пневмонии и при обострении хронического бронхита.

• Гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам (в частности к цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам и карбапенемам в анамнезе)
• Детский возраст до 3-х лет (для детей с 3-х месяцев до 3-х лет следует применять препарат Зиннат®, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь).

Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с нарушением функции почек; заболеваниями желудочно-кишечного тракта (в том числе в анамнезе, а также при язвенном колите); беременных женщин, в период грудного вскармливания.

Перед применением необходимо тщательно собрать аллергологический анамнез. В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек, особенно у пациентов, получающих препарат в высокой дозе. В период приема препарата Зиннат возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу. Как и при использовании других антибиотиков, длительный прием препарата Зиннат может привести к чрезмерному росту грибов рода Candida. Длительный прием может вызвать рост других резистентных микроорганизмов (Enterococcus и Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения. Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков, степень тяжести которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Поэтому необходимо проводить дифференциальную диагностику псевдомембранозного колита у пациентов с диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками. Если диарея длительная или имеет выраженный характер или пациент испытывает спазмы в животе, лечение препаратом Зиннат должно быть немедленно прекращено, и пациент должен быть обследован.

Реакция Яриша-Герксгеймера наблюдалась при боррелиозе (болезни Лайма) при приеме препарата Зиннат и обусловлена бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания спирохеты Borrelia burgdorferi. Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этой болезни. При ступенчатой терапии время перехода на пероральную терапию определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациентов и чувствительностью возбудителя. Если клинический эффект не достигается в течение 72 ч от начала лечения, парентеральный курс терапии должен быть продолжен.

Перед началом ступенчатой терапии следует внимательно ознакомится с инструкцией по применению натриевой соли цефуроксима для парентерального введения (препарат Зинацеф). Таблетки препарата Зиннат нельзя разламывать и крошить. Поэтому данная лекарственная форма не применяется для лечения пациентов с трудностями глотания, в т.ч. маленьких детей, которые не могут проглотить целую таблетку. Следует учитывать содержание сахарозы в суспензии Зиннат при лечении пациентов с сахарным диабетом. 5 мл приготовленной суспензии Зиннат содержит 0.25 хлебных единиц (ХЕ).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку цефуроксима аксетил может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.

Препарат рекомендуется принимать во время или сразу после приема пищи. Курс лечения и дозы подбирает лечащий врач индивидуально в каждом случае. Средний курс лечения 7 дней.

Средние дозы препарата составляют:

При лечении инфекций нижних дыхательных путей легкой и средней степени тяжести:

• Взрослые по 250мг 2 раза в сутки;
• детям 3-6 месяцев 40-60мг 2 раза в сутки;
• детям 6 месяцев – 2 года 60-120мг 2 раза в сутки;
• детям 2-12 лет 125мг 2 раза в сутки.

При лечении тяжелых инфекций нижних дыхательных путей или среднем отите:

• Взрослые по 500мг 2 раза в сутки;
• детям 3-6 месяцев 60-90мг 2 раза в сутки;
• детям 6 месяцев – 2 года 90-180мг 2 раза в сутки;
• детям 2-12 лет 180-250мг 2 раза в сутки.

При лечении инфекций мочеполовой системы:

• Взрослые по 125мг 2 раза в сутки.

При пиелонефрите:

• Взрослые по 250мг 2 раза в сутки.

При лечении неосложненной гонореи:

• Взрослым назначают 1г однократно.

Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут снижать биодоступность цефуроксима при сравнении ее с наблюдаемой после приема препарата натощак, а также нивелируют эффект повышенного всасывания препарата после приема пищи.

Как и другие антибиотики, препарат Зиннат может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и, как следствие, к снижению эффективности пероральных гормональных комбинированных контрацептивов.

При проведении ферроцианидного теста может наблюдаться ложноотрицательный результат, поэтому для определения уровня глюкозы в крови и/или плазме рекомендуется использовать глюкозооксидазный или гексокиназный методы.

Препарат Зиннат не влияет на количественное определение креатинина щелочно-пикратным методом.

Одновременный прием с петлевыми диуретиками замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает T 1/2 цефуроксима.

Одновременное введение цефуроксима и пробенецида приводит к увеличению AUC на 50%. При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.

Со стороны пищеварительной системы:

• тошнота,
• рвота,
• диарея,
• холестатическая желтуха,
• гепатит,
• временное повышение активности ферментов печени;

Со стороны системы кроветворения:

• гемолитическая анемия,
• эозинофилия,
• тромбоцитопения,
• лейкопения,
• гипопротромбинемия;

Со стороны ЦНС:

• головная боль,
• сонливость,
• нарушение слуха,
• судороги;

Аллергические реакции:

• кожная сыпь,
• зуд,
• крапивница,
• лихорадка,
• в единичных случаях возможно развитие анафилаксии;

Прочие:

• интерстициальный нефрит,
• кандидоз,
• вагиноз,
• дисбактериоз.

Симптомы:

Передозировка цефалоспоринами может вызвать повышение возбудимости головного мозга с развитием судорог.

Лечение:

Проводят симптоматическую терапию. Сывороточные концентрации цефуроксима снижаются при гемодиализе и перитонеальном диализе.