Инструкция по применению
Действующие вещества
Форма выпуска
Капсулы
Состав
1 капсула содержит:
действующие вещества – пирацетам 400 0 мг циннаризин 25 0 мг
вспомогательные вещества – лактозы моногидрат 55 0 мг кремния диоксид коллоидный 15 0 мг магния стеарат 5 0 мг. Оболочка капсулы содержит титана диоксид 2 % желатин 98 %.
Фармакодинамика
Комбинированное лекарственное средство с выраженным антигипоксическим ноотропным и сосудорасширяющим эффектом. Компоненты взаимно потенцируют снижение сопротивления сосудов мозга и способствуют повышению в них кровотока.
Пирацетам активирует метаболические процессы в головном мозге посредством усиления энергетического и белкового обмена ускорения утилизации глюкозы клетками и повышения их устойчивости к гипоксии улучшает межнейрональную передачу в центральной нервной системе (ЦНС) улучшает регионарный кровоток в ишемизированной зоне.
Циннаризин – селективный блокатор медленных кальциевых каналов и антагонист гистаминовых Н1-рецепторов. Установлено что он ингибирует поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо плазмолеммы снижает тонус гладкой мускулатуры артериол уменьшает их реакцию на биогенные сосудосуживающие вещества (катехоламины ангиотензин и вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга усиливая антигипоксическое действие пирацетама) не оказывая существенного влияния на артериальное давление. Проявляет умеренную антигистаминную активность уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата понижает тонус симпатической нервной системы. Повышает эластичность мембран эритроцитов их способность к деформации снижает вязкость крови.
Фармакокинетика
Препарат быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация пирацетама в плазме создается через 2-6 часов. Он свободно проникает через гематоэнцефалический барьер максимальная концентрация в ликворе - через 2-8 часов. Биодоступность составляет 100%. С белками плазмы не связывается. Кажущийся объем распределения пирацетама составляет около 0 6 л/кг. Проникает во все органы и ткани проходит плацентарный барьер. Избирательно накапливается в коре головного мозга в основном в лобных теменных и затылочных долях мозжечке и базальных ганглиях. Не метаболизируется. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови составляет 4-5 часов из спинномозговой жидкости – 8 5 часов. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.
Т1/2 удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью. Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
После перорального приема абсорбция циннаризина медленная. Максимальная концентрация циннаризина в плазме создается через 1-4 часа. С белками плазмы связывается на 91%. Активно и полностью метаболизируется изоферментами печени CYP2D6 посредством дезалкилирования. Т1/2 составляет 4 часа. 1/3 метаболитов выводится почками 2/3 - через кишечник.
Фармакокинетика
Препарат быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация пирацетама в плазме создается через 2-6 часов. Он свободно проникает через гематоэнцефалический барьер максимальная концентрация в ликворе - через 2-8 часов. Биодоступность составляет 100%. С белками плазмы не связывается. Кажущийся объем распределения пирацетама составляет около 0 6 л/кг. Проникает во все органы и ткани проходит плацентарный барьер. Избирательно накапливается в коре головного мозга в основном в лобных теменных и затылочных долях мозжечке и базальных ганглиях. Не метаболизируется. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови составляет 4-5 часов из спинномозговой жидкости – 8 5 часов. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.
Т1/2 удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью. Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
После перорального приема абсорбция циннаризина медленная. Максимальная концентрация циннаризина в плазме создается через 1-4 часа. С белками плазмы связывается на 91%. Активно и полностью метаболизируется изоферментами печени CYP2D6 посредством дезалкилирования. Т1/2 составляет 4 часа. 1/3 метаболитов выводится почками 2/3 - через кишечник.
Показания
Недостаточность мозгового кровообращения (атеросклероз сосудов мозга восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов черепномозговых травм энцефалопатии различного генеза).
Интоксикации.
Заболевания ЦНС сопровождающиеся снижением интеллектуальномнестических функций (нарушения памяти внимания настроения).
Состояния после перенесенной черепномозговой травмы.
Психоорганический синдром с преобладанием признаков астении и адинамии.
Астенический синдром психогенного генеза.
Лабиринтопатии – головокружение шум в ушах тошнота рвота нистагм.
Синдром Меньера.
Профилактика мигрени и кинетозов.
В составе комплексной терапии низкой обучаемости у детей с психоорганическим синдромом.
Гиперчувствительность к пирацетаму циннаризину или к какомулибо из вспомогательных веществ включенных в состав препарата
Тяжелая почечная (клиренс креатинина < 20 мл/мин) и/или печеночная недостаточность
Психомоторное возбуждение на момент назначения препарата
Хорея Гентингтона
Детский возраст до 5 лет
Беременность и период лактации
Геморрагический инсульт
Пациенты с редкими наследственными заболеваниями: непереносимость галактозы недостаточность лактазы или глюкозогалактозная мальабсорбция (содержит лактозы моногидрат).
С осторожностью
Болезнь Паркинсона состояния связанные с повышением внутриглазного давления нарушения функции печени и/или почек нарушение гемостаза тяжелое кровотечение.
Применение при беременности и кормлении грудью
Несмотря на отсутствие данных о наличии тератогенного действия пирацетама и циннаризина применение препарата при беременности не рекомендуется. Назначение Фезама беременным показано только в том случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Пирацетам выделяется с грудным молоком поэтому во время его приема рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Обычная доза для взрослых -1-2 капсулы три раза в день в течение 1-3 месяцев в зависимости от тяжести заболевания. Курс лечения - 2-3 раза в год.
Детям (старше 5 лет) - по 1-2 капсулы 1-2 раза в день.
Курс лечения - 1 5 -3 месяца.
Побочные действия
В очень редких случаях реакции гиперчувствительности - аллергические реакции в виде кожной сыпи дерматита зуда отека фоточувствительности.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: в отдельных случаях возможны усиленное слюноотделение тошнота рвота диарея боли в животе.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: гиперкинезия нервозность сонливость депрессия в единичных случаях – головокружение головные боли атаксия нарушение равновесия бессонница замешательство возбуждение тревога галлюцинации.
Прочие: повышение сексуальной активности.
При длительной терапии у пожилых пациентов возможно появление тремора.
Передозировка
Фезам® очень хорошо переносится пациентами в случае передозировки не наблюдается серьезных побочных эффектов требующих отмены препарата.
В случае передозировки у детей доминируют симптомы возбуждения: бессонница беспокойство эйфория раздражительность тремор и в редких случаях ночные кошмары галлюцинации и судороги.
Лечение – симптоматическое которое может включать гемодиализ. Следует провести промывание желудка вызвать рвоту. Специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном приеме лекарственных средств угнетающих ЦНС трициклических антидепрессантов и алкоголя усиливаются седативные эффекты.
Препарат потенцирует действие ноотропных и антигипертензивных средств.
Сосудорасширяющие средства усиливают действие препарата.
Улучшает переносимость антипсихотических лекарственных средств и трициклических антидепрессантов.
Возможно усиление действия пероральных антикоагулянтов.
Условия хранения
При температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Отпуск по рецепту
Да
Источники
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Официальная инструкция от производителя.
