Инструкция по применению
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Прозрачная или слабо опалесцирующая жидкость от светло-желтого или зеленовато-желтоватого до желтого или зеленовато-желтого цвета.
Действующие вещества
Форма выпуска
Раствор для инъекций
Состав
1 мл препарата содержит:
Действующее вещество:
Дротаверина гидрохлорид 20 мг
Вспомогательные вещества:
Этанол 95% 67 мг
Натрия дисульфит 1 мг
Вода для инъекций до 1 мл
Спазмолитическое средство.
Дротаверин - производное изохинолина по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину но оказывает более выраженное и продолжительное действие.
Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ который активирует цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к ионам кальция - кальмодулиновому комплексу в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. Циклический аденозинмонофосфат кроме этого влияет на цитозольную концентрацию ионов кальция благодаря стимулированию транспорта ионов кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум.
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5 поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4 содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях матке желудочно-кишечном тракте. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит главным образом с помощью ФДЭ-3 поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного так и мышечного происхождения.
Фармакокинетика
Биодоступность - 100%. Однако в системный кровоток поступает 65% принятой дозы (эффект "первого прохождения" через печень). Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 45-60 мин. Связь с белками плазмы - 95-97% преимущественно с альбумином гамма- и бета-глобулином а также липопротеинами высокой плотности. Равномерно распределяется по тканям проникает в гладкомышечные клетки.
Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит - 4'-дезэтил- дротаверин другие метаболиты - 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин.
Период полувыведения (Т1/2) - 8-10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма более 50% почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% кишечником.
Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.
Показания
Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз холангиолитиаз перихолецистит холангит папиллит.
Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз уролитиаз пиелит цистит спазм мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена): при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки гастрит спазм кардии и привратника энтерит колит спастический колит с запором синдром раздраженного кишечника постхолецистэктомический синдром, при гинекологических заболеваниях: дисменорея, при проведении некоторых инструментальных исследований в том числе при холецистографии.
- Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата,
- гиперчувствительность к натрия дисульфиту,
- тяжелая печеночная или почечная недостаточность,
- тяжелая хроническая сердечная недостаточность,
- AV-блокада II-III степени,
- детский возраст до 18 лет,
- период родов,
- период кормления грудью.
Меры предосторожности
При артериальной гипотензии выраженном атеросклерозе коронарных артерий аденоме простаты глаукоме беременности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата в период беременности возможно только в том случае когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутримышечно по 2-4 мл (40-80 мг) 1-3 раза в сутки.
Курс лечения 1-2 недели. При необходимости продолжительного лечения переходят на прием препарата внутрь в лекарственной форме таблетки.
При острых коликах (почечной или желчекаменной болезни) - по 2-4 мл (40-80 мг) в 10-20 мл 09% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы внутривенно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд).
Не смешивают в одном шприце с раствором аминофиллина.
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы: головная боль головокружение бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия снижение артериального давления аритмия коллапс (при внутривенном введении).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота запор.
Аллергические реакции: ангионевротический отек крапивница сыпь зуд анафилактический шок.
Местные реакции: реакции в месте введения.
Прочие: чувство жара потливость.
Передозировка
При передозировке возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.
Симптомы: атриовентрикулярная блокада остановка сердца паралич дыхательного центра.
Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение направленное на поддержание основных функций организма.
Взаимодействие с другими препаратами
Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).
Усиливает (особенно при внутривенном введении) спазмолитическое действие папаверина бендазола и других спазмолитиков включая м-холиноблокаторы.
Усиливает гипотензию вызываемую трициклическими антидепрессантами хинидином прокаинамидом.
Снижает спазмогенную активность морфина.
Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.
При внутривенном введении дротаверина у пациентов с пониженным артериальным давлением пациент должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.
Препарат содержит дисульфит который может вызывать реакции аллергического типа включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к дисульфиту парентерального применения препарата следует избегать.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами механизмами или заниматься деятельностью требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Отпуск по рецепту
Да
Источники
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Официальная инструкция от производителя.
