Инструкция по применению
Эллиптические таблетки, покрытые пленочной оболочкой, бледно-розового цвета с риской на одной стороне.
Действующие вещества
Форма выпуска
Таблетки
Состав
Одна таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:
Активное вещество: ацикловир 400 мг.
Вспомогательные вещества:
ядро таблетки: повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза vикрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
оболочка таблетки: Opadry Pink OY-24926 (состав: гипромелоза, титана диоксид, vакрогол, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый).
Ацикловир - противовирусный препарат синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно- ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку с вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.
In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса - Herpes simplex типа I и II против вируса Varicella zoster, более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барра. In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен прежде всего при вирусных инфекциях вызванных Herpes simplex.
Фармакокинетика
При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30%. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном Молоке. Максимальная концентрация после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки - 07 мкг/мл время достижения максимальной концентрации- 15-2 час.
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения у взрослых людей с нормальной пункцией почек составляет 2-3 часа. У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения - 20 час при гемодиализе - 57 час (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения). Около 84% выделяется почками в неизмененном виде и 14% - в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазматического клиренса. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.
Показания
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек вызванных вирусами Herpessimplexтипа I и II как первичных так и вторичных включая генитальный герпес.
- Профилактика обострений рецидивирующих инфекций вызванных вирусами Herpessimplexтипа I и IIу пациентов с нормальным иммунным статусом.
- Профилактика первичных и рецидивирующих инфекций вызванных вирусами Herpessimplexтипа I и IIу больных с иммунодефицитом.
- В составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ- инфекции (стадия СПИДа ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов перенесших трансплантацию костного мозга.
- Лечение первичных и рецидивирующих инфекций вызванных вирусом Varicellazoster(ветряная оспа а также опоясывающий лишай - Herpeszoster).
Повышенная чувствительность к ацикловиру ганцикловиру фамцикловиру валацикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата.
Прием препарата противопоказан в период лактации.
Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
Меры предосторожности
Дегидратация почечная недостаточность неврологические нарушения в т.ч. в анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение во время беременности возможно только в том случае когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Лечение необходимо начинать как можно скорее сразу после появления первых симптомов болезни.
Устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек вызванных Herpessimplexтипа I и II взрослым и детям старше 3 лет препарат назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-х часовыми интервалами в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИДа) после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сутки.
Для профилактики рецидивов инфекций вызванных вирусами Herpessimplexтипа I и II пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов.
Для профилактики инфекций вызванных вирусами Herpessimplexтипа I и II взрослым и детям старше 3-х лет с иммунодефицитом препарат рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов максимальная доза - до 400 мг ацикловира 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции.
При лечении инфекций вызванных Varicellazoster взрослым назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 часа днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней. Детям старше 3 лет назначают по 20 мг/кг 4 раза в сутки в течение 5 дней детям с массой тела более 40 кг препарат назначают в той же дозировке что и взрослым.
При лечении инфекций вызванных Herpeszoster взрослым назначают по 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов в течение 5 дней.
У пациентов с нарушением функции почек:
При лечении и профилактике инфекций вызванных Herpessimplex у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин дозировку препарата следует снизить до 200 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами.
При лечении инфекций вызванных Varicellazoster у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозировку препарата до 800 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами, при клиренсе креатинина до 25 мл/мин назначается по 800 мг 3 раза в сутки с 8-ми часовыми интервалами.
Препарат принимается во время или сразу после приема пищи и запивается достаточным количеством воды.
Побочные действия
Препарат обычно хорошо переносится.
Со стороны ЖКТ: в единичных случаях - боли в животе тошнота рвота диарея. Лабораторные показатели: переходящие незначительное повышение активности ферментов печени редко - небольшое повышение уровней мочевины и креатинина 1|ипербилирубинемия лейкопения эритропения.
Со стороны ЦНС: редко - головная боль слабость, в отдельных случаях тремор головокружение повышенная утомляемость сонливость спутанность сознания галлюцинации парестезия ажитация.
Аллергические реакции: анафилактические реакции кожные аллергические реакции (зуд синдром Лайелла крапивница мультиформная экссудативная эритема в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона) периферические отеки.
Прочие: редко - алопеция лихорадка миалгия нарушение зрения лимфоаденопатия.
Передозировка
Пероральный прием 20 г ацикловира не приводил к развитию специфических симптомов. Могут проявиться побочные явления со стороны ЦНС - судороги тремор летаргия.
При передозировке после приема внутрь необходимо вызвать рвоту (лучше всего в течение 30 минут после приема препарата) и принять абсорбенты.
В случае острой почечной недостаточности и анурии: поддержание жизненно важных функций гемодиализ.
Взаимодействие с другими препаратами
Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего периода полувыведения и снижению клиренса ацикловира.
При одновременном приеме с нефротоксическими препаратами повышается риск нарушения функций почек.
Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.
Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов нечувствительных к его действию. Применять строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.
С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.
При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.
При приеме препарата следует контролировать функцию почек (уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови).
Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов даже при отсутствии клинических проявлений.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
Отпуск по рецепту
Да
Источники
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Официальная инструкция от производителя.
