Инструкция по применению
Прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета.
Действующие вещества
Форма выпуска
Капли
Состав
1 мл капель содержит:
Активное вещество: моксифлоксацина гидрохлорид 5,45 мг эквивалентный моксифлоксацину 5 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид 6,4 мг, кислота борная 3 мг, кислота хлористоводородная и/или натрия гидроксид для доведения pH, вода очищенная до 1,0 мл.
Моксифлоксацин - фторхинолоновый антибактериальный препарат IV поколения, обладает бактерицидным действием. Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий.
Механизм действия связан с ингибированием топоизомеразы II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV. ДНК-гираза - фермент, участвующий в репликации, транскрипции и репарации ДНК бактерий. Топоизомераза IV - фермент, участвующий в расщеплении хромосомальной ДНК во время деления бактериальной клетки.
Отсутствует перекрестная резистентность с макролидами, аминогликозидами и тетрациклинами. Сообщалось о развитии перекрестной резистентности между применявшимся системно моксифлоксацином и другими фторхинолонами.
Моксифлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов (как in vitro, так и in vivo):
Грамположительные бактерии:
Corynebacterium spp., включая Corynebacterium diphtheriae;
Micrococcus luteus (включая штаммы, нечувствительные к эритромицину, гентамицину, тетрациклину и/или триметоприму);
Staphylococcus aureus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму);
Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus haemolyticus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus hominis (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus warneri (включая штаммы, нечувствительные к эритромицину); Streptococcus mitis (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, тетрациклину и/или триметоприму);
Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, гентамицину, тетрациклину и/или триметоприму);
Streptococcus группы viridans (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, тетрациклину и/или триметоприму).
Грамотрицательные бактерии:
Acinetobacter Iwojfii; Haemophilus influenzae (включая штаммы, нечувствительные к ампициллину); Haemophilus parainfluenzae; Klebsiella spp.
Другие микроорганизмы:
Chlamydia trachomatis
Моксифлоксацин действует in vitro против большинства ниже перечисленных микроорганизмов, но клиническое значение этих данных неизвестно:
Грамположительные бактерии:
Listeria monocytogenes; Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus agalactiae; Streptococcus mitis; Streptococcus pyogenes; Streptococcus группы C, G, F;
Грамотрицательные бактерии:
Acinetobacter baumannii; Acinetobacter calcoaceticus; Citrobacter freundii; Citrobacter koseri; Enterobacter aerogenes; Enterobacter cloacae; Escherichia coli; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Moraxella catarrhalis; Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Pseudomonas stutzeri;
Анаэробные микроорганизмы:
Clostridiumperfringens; Fusobacterium spp.; Prevotella spp.; Propionibacterium acnes.
Другие организмы:
Chlamydia pneumoniae; Legionella pneumophila; Mycobacterium avium; Mycobacterium marinum; Mycoplasma pneumoniae.
Фармакокинетика
При местном применении происходит системное всасывание моксифлоксацина: максимальная концентрация моксифлоксацина в плазме (Cmax) составляет 2,7 нг/мл, величина AUC - 45 нг*ч/мл. Данные значения примерно в 1600 раз и в 1000 раз меньше, чем Cmax и AUC после применения терапевтической дозы моксифлоксацина 400 мг перорально. Период полувыведения Т1/2 моксифлоксацина из плазмы составляет около 13 часов.
Показания
Бактериальный конъюнктивит, вызванный чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами.
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или к другим хинолонам, период кормления грудью, детский возраст до 1 года.
Меры предосторожности
Не превышать рекомендованные дозы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Достаточного опыта по применению препарата во время беременности и в период лактации нет. Применение препарата при беременности и в период лактации возможно в случае, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Исследования на животных показали, что после перорального приема моксифлоксацина с грудным молоком экскретируются незначительные количества вещества. Тем не менее, при соблюдении терапевтических доз препарата не ожидается развитие нежелательных реакций у грудных детей.
При доклинических исследованиях на животных моксифлоксацин не оказывал тератогенного действия в дозах 500 мг/кг/сутки (что примерно в 21,700 раз выше рекомендуемой суточной дозы для человека). Однако отмечалось некоторое снижение массы плода и задержка развития скелетно-мышечной системы. На фоне дозы 100 мг/кг/сутки отмечалось повышение частоты уменьшения роста новорожденных.
Способ применения и дозы
Местно. Взрослым и детям старше 1 года закапывают по 1 капле в пораженный глаз 3 раза в день. Обычно улучшение состояния наступает через 5 дней и лечение следует продолжить в последующие 2-3 дня. Если состояние через 5 дней не улучшается, следует поднять вопрос о правильности диагноза и/или назначенного лечения. Продолжительность лечения зависит от тяжести состояния и клинического и бактериологического течения заболевания.
Побочные действия
В ходе клинических исследований препарата Вигамокс® были получены сообщения о следующих нежелательных реакциях, которые были классифицированы согласно приведенным критериям: очень часто (больше или равно 1/10), часто (от больше или равно1/100 до <1/10), нечасто (от больше или равно1/1 000 до <1/100), редко (от больше или равно1/10 000 до <1/1000). очень редко (<1/10 000). В каждой группе по частоте развития нежелательные реакции представлены в порядке убывания их степени серьезности.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Редко: снижение уровня гемоглобина.
Нарушения со стороны нервной системы:
Нечасто: головная боль.
Редко: парестезия.
Нарушения со стороны органа зрения:
Часто: боль, раздражение в глазах.
Нечасто: точечный кератит, синдром сухого глаза, конъюнктивальное кровоизлияние, гиперемия глаза, зуд в глазах, отек век, ощущение дискомфорта в глазах.
Редко: дефекты эпителия роговицы, расстройства роговицы, конъюнктивит, блефарит, отек глаз, отек конъюнктивы, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, астенопия, эритема век.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Редко: ощущение дискомфорта в носу, фаринголарингеальная боль, ощущение инородного тела (в горле).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Нечасто: дисгевзия.
Редко: рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Редко: повышение уровня аланинаминотрансферазы и гамма глутамилтрансферазы.
Постмаркетинговый опыт (частота неизвестна):
Нарушения со стороны иммунной системы:
Гиперчувствительность.
Нарушения со стороны нервной системы:
Головокружение.
Нарушения со стороны органа зрения: язвенный кератит, кератит, повышенное слезотечение, светобоязнь, выделения из глаз.
Нарушения со стороны сердца: ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: диспноэ.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: эритема, зуд, сыпь, крапивница.
Передозировка
При попадании в глаза избыточного количества препарата рекомендуется промыть глаза теплой водой.
Взаимодействие с другими препаратами
Взаимодействие местно назначаемого моксифлоксацина с другими лекарственными препаратами не изучалось.
Известны данные для пероральной лекарственной формы моксифлоксацина: не отмечено клинически значимых лекарственных взаимодействий (в отличие от других препаратов фторхинолонового ряда) с теофиллином, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами, пробеницидом, ранитидином и глибенкламидом.
В исследованиях in vitro моксифлоксацин не ингибирует изоферменты CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9 или CYP1A2, что может свидетельствовать о том, что моксифлоксацин не изменяет фармакокинетические свойства лекарственных препаратов, метаболизируемых изоферментами цитохрома Р450.
Только для офтальмологического применения. Не для инъекций. Не допускается введение препарата субконъюнктивально или непосредственно в переднюю камеру глаза.
Были получены сообщения о развитии серьезных и, в некоторых случаях, смертельных гиперчувствительных (анафилактических) реакций у пациентов, систематически принимавших хинолоны; у некоторых пациентов развитие реакции наблюдалось уже после введения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, отеком Квинке (включая отек гортани, глотки или лица), обструкцией дыхательных путей, диспноэ, крапивницей и зудом.
При развитии аллергической реакции к препарату Вигамокс® следует прекратить применение препарата. В случае серьезных острых гиперчувствительных реакций на моксифлоксацин, возможно, требуется оказание первой медицинской помощи. Приборы для возобновления поступления кислорода и восстановления проходимости дыхательных путей применяются только по клиническим показаниям.
Длительное применение антибиотика может приводить к избыточному росту невосприимчивых микроорганизмов, в том числе грибов. В случае возникновения суперинфекции необходимо прекратить применение препарата и назначить адекватную терапию.
Системное применение фторхинолонов, включая моксифлоксацин, может привести к воспалению и разрыву сухожилий, особенно у пациентов пожилого возраста и лиц, одновременно принимающих кортикостероиды. Таким образом, при появлении первых симптомов воспаления сухожилий следует прекратить прием препарата.
Данные по эффективности и безопасности препарата Вигамокс® для лечения конъюктивитов у новорожденных ограничены. Поэтому не рекомендуется использование препарата для лечения конъюктивитов у новорожденных.
Вигамокс® не рекомендуется применять для профилактики или эмпирической терапии конъюктивитов, в том числе гонококковой офтальмии новорожденных, из-за фторхииолоновой резистентности гонококков Neisseria gononhoeae. Пациенты с глазными инфекциями, вызванными гонококками Neisseria gonorrhoeae должны получать соответствующее системное лечение. Вигамокс® не рекомендуется применять для лечения глазных инфекций, вызванных Chlamidia Irachomitis, у пациентов в возрасте младше 2 лет, так как соответствующие исследования не проводились.
Пациенты в возрасте старше 2 лет с глазными инфекциями, вызванными Chlamidia irachomitis должны получать соответствующее системное лечение. Новорожденные с офтальмией новорожденных должны получать соответствующее лечение исходя из их состояния, например, системное лечение в случаях, вызванных гонококками Chlamidia Irachomitis или Neisseria gonorrhoeae. Пациентам не рекомендуется носить контактные линзы, если у них есть признаки инфекционных заболеваний переднего отрезка глазного яблока.
Не следует прикасаться кончиком флакон-капельницы к какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения флакона и его содержимого.
Флакон необходимо закрывать после каждого использования.
Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами:
После применения препарата возможно временное снижение четкости зрительного восприятия, и до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции.
Условия хранения
Хранение в сухом, защищенном от попадания прямых солнечных лучей, недоступном для детей месте при температуре не выше +25°С.
Отпуск по рецепту
Да
Источники
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Официальная инструкция от производителя.