Инструкция по применению
Действующие вещества
Форма выпуска
Таблетки
Состав
1 таблетка содержит: действующее вещество триметазидина дигидрохлорид 35 00 мг вспомогательные вещества (ядро): гипромеллоза 90 00 мг кальция гидрофосфата дигидрат 141 00 мг магния стеарат 3 00 мг кремния диоксид коллоидный 1 00 мг вспомогательные вещества (оболочка): водный глянец розовый* 7 00 мг.
*- гипромеллоза 60 00% стеариновая кислота 5 00% макрогол-6000 3 00% глицерол 5 00% титана диоксид 26 75% краситель железа оксид красный 0 25%.
Фармакодинамика
Триметазидин в условиях ишемии и гипоксии предотвращает внутриклеточное снижение активности аденозинтрифосфатазы (АТФ) сохраняя энергетический метаболизм и обеспечивая гомеостаз клеток за счет обеспечения нормального функционирования ионных каналов клеточных мембран и трансмембранного натрий-калиевого потока. Он ингибирует бета-окисление жирных кислот селективно блокируя фермент 3-кетоацил-КоА-тиолазу что усиливает окисление глюкозы. Клеткам в состоянии ишемии для получения энергии в процессе окисления глюкозы требуется меньше кислорода чем в процессе бета-окисления жирных кислот.
Переключение энергетического метаболизма клеток с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических эффектов триметазидина. В экспериментальных условиях показано что препарат:
поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей в условиях ишемии
уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного потока ионов возникающих при ишемии
снижает миграцию и инфильтрацию полиядерных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузируемых тканях сердца
уменьшает размер повреждений миокарда
не оказывает неблагоприятного воздействия на параметры гемодинамики.
У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент сохраняя в миокарде достаточную внутриклеточную активность высокоэнергетических фосфатов. Антиишемический эффект достигается без влияния на гемодинамику.
У пациентов со стенокардией триметазидин:
увеличивает коронарный резерв тем самым замедляя наступление ишемии вызванной физической нагрузкой начиная с 15-го дня терапии
ограничивает колебания артериального давления вызванные физической нагрузкой без значительных изменений частоты сердечных сокращений
снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия
улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.
Фармакокинетика
При приеме внутрь триметазидин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) его максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем за 5 часов. Более 24 часов концентрация триметазидина в плазме крови поддерживается на уровнях превышающих или равных 75% от максимальной.
Равновесное состояние концентрации препарата в крови достигается через 60 часов. Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства триметазидина. Объем распределения составляет 4 8 л/кг. Связь с белками плазмы крови низкая и in vitro составляет 16%.
Триметазидин выводится в основном почками главным образом в неизмененном виде. При приеме внутрь в дозе 35 мг период полувыведения у молодых здоровых добровольцев в среднем составляет 7 часов у пациентов старше 65 лет - 12 часов.
Общий почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК) печеночный клиренс снижается с возрастом.
Пациенты старше 75 лет
У пациентов старше 75 лет может наблюдаться увеличение экспозиции триметазидина в плазме крови в результате возрастного снижения функции почек. Не было обнаружено никаких особенностей относительно безопасности применения препарата у пациентов старше 75 лет по сравнению с общей популяцией.
Пациенты с нарушением функции почек
Экспозиция триметазидина в плазме крови была увеличена примерно в 2 4 раза у пациентов с нарушением функции почек умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) и примерно в 4 раза - у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек.
Не было обнаружено никаких особенностей относительно безопасности применения препарата у пациентов с нарушением функции почек по сравнению с общей популяцией.
Применение у детей и подростков
Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков до 18 лет не изучалась.
Фармакокинетика
При приеме внутрь триметазидин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) его максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем за 5 часов. Более 24 часов концентрация триметазидина в плазме крови поддерживается на уровнях превышающих или равных 75% от максимальной.
Равновесное состояние концентрации препарата в крови достигается через 60 часов. Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства триметазидина. Объем распределения составляет 4 8 л/кг. Связь с белками плазмы крови низкая и in vitro составляет 16%.
Триметазидин выводится в основном почками главным образом в неизмененном виде. При приеме внутрь в дозе 35 мг период полувыведения у молодых здоровых добровольцев в среднем составляет 7 часов у пациентов старше 65 лет - 12 часов.
Общий почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК) печеночный клиренс снижается с возрастом.
Пациенты старше 75 лет
У пациентов старше 75 лет может наблюдаться увеличение экспозиции триметазидина в плазме крови в результате возрастного снижения функции почек. Не было обнаружено никаких особенностей относительно безопасности применения препарата у пациентов старше 75 лет по сравнению с общей популяцией.
Пациенты с нарушением функции почек
Экспозиция триметазидина в плазме крови была увеличена примерно в 2 4 раза у пациентов с нарушением функции почек умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) и примерно в 4 раза - у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек.
Не было обнаружено никаких особенностей относительно безопасности применения препарата у пациентов с нарушением функции почек по сравнению с общей популяцией.
Применение у детей и подростков
Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков до 18 лет не изучалась.
Показания
Длительная терапия ишемической болезни сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии.
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата
тяжелое нарушение функции почек (КК менее 30 мл/мин)
болезнь Паркинсона симптомы паркинсонизма тремор синдром беспокойных ног и другие симптомы связанные с нарушениями движения
беременность
период грудного вскармливания
детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Меры предосторожности
Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью умеренным нарушением функции почек и пожилые пациенты старше 75 лет (возможно увеличение экспозиции триметазидина).
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о применении триметазидина у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие тератогенного эффекта. Потенциальный риск применения у беременных женщин неизвестен. Препарат Триметазидин МВ-Тева противопоказан во время беременности.
Неизвестно выделяется ли триметазидин с грудным молоком поэтому при необходимости применения препарата Триметазидин МВ-Тева в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
В исследованиях репродуктивной токсичности на животных не установлено влияние триметазидина на фертильность.
Способ применения и дозы
Внутрь во время еды.
По 1 таблетке (35 мг) 2 раза в сутки (утром и вечером). Таблетки следует принимать целиком не разжевывая запивая водой.
Продолжительность лечения определяется лечащим врачом. Результат лечения оценивают после трех месяцев. При отсутствии эффективности лечения прием препарата Триметазидин МВ-Тева должен быть прекращен.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 35 мг (1 таблетка) утром во время завтрака.
Пожилые пациенты старше 75 лет
У пожилых пациентов может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. У пациентов с нарушением функции почек умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 35 мг (1 таблетка) утром во время завтрака.
Следует соблюдать осторожность при подборе дозы у пожилых пациентов.
Побочные действия
Для оценки частоты развития побочных эффектов использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10) часто (≥1/100 <1/10) нечасто (≥1/1000 <1/100) редко (≥1/10000 <1/1000) очень редко (<1/10000) частота неизвестна - на основании имеющихся данных нет возможности оценить частоту.
Нарушение со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - агранулоцитоз тромбоцитопения тромбоцитопеническая пурпура.
Нарушения нервной системы: часто - головокружение головная боль частота неизвестна - симптомы паркинсонизма (тремор акинезия повышение тонуса) шаткость походки синдром беспокойных ног другие связанные с ними двигательные нарушения (обычно обратимые после прекращения терапии) расстройства сна (бессонница сонливость).
Нарушение со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна - вертиго.
Нарушение со стороны сердца: редко - ощущения сердцебиения экстрасистолия тахикардия.
Нарушение со стороны сосудов: редко - артериальная гипотензия ортостатическая гипотензия которая может сопровождаться общей слабостью головокружением или потерей равновесия (падениями) особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов приливы крови к лицу.
Нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе диарея диспепсия тошнота рвота частота неизвестна - запор.
Нарушение со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатит.
Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь кожный зуд крапивница частота неизвестна - острый генерализованный экзематозный пустулез ангионевротический отек.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения.
Передозировка
О случаях передозировки препарата не сообщалось. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.
Взаимодействие с другими препаратами
Случаи лекарственного взаимодействия не описаны.
Триметазидин можно применять одновременно с гепарином низкомолекулярными гепаринами антикоагулянтными средствами непрямого действия лекарственными средствами применяемыми при нарушении липидного обмена ацетилсалициловой кислотой бета-адреноблокаторами блокаторами медленных кальциевых каналов сердечными гликозидами.
При пропуске одного или более приемов препарата Триметазидин МВ-Тева не следует принимать более высокую дозу в следующий прием.
Препарат Триметазидин МВ-Тева не предназначен для купирования приступов стенокардии он также не показан в качестве средства для начального лечения при нестабильной стенокардии или при инфаркте миокарда. Его не следует принимать перед госпитализацией и в первые дни госпитализации.
При приступе стенокардии патология коронарных сосудов должна быть заново оценена и применяемое лечение скорректировано (медикаментозное лечение и возможно реваскуляризация).
Препарат Триметазидин МВ-Тева может вызывать симптомы паркинсонизма (тремор акинезия повышение мышечного тонуса) или ухудшать их течение. Следует регулярно контролировать состояние пациентов особенно в пожилом возрасте. В сомнительных случаях пациента необходимо направить к неврологу для соответствующего обследования.
Развитие двигательных нарушений таких как симптомы паркинсонизма синдром беспокойных ног тремор шаткость при ходьбе может привести к отмене триметазидина.
Частота развития двигательных нарушений низкая они носят обратимый характер и проходят после прекращения приема препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата необходима консультация невролога.
При неустойчивой ходьбе или низком мышечном тонусе особенно при применении антигипертензивной терапии пациент может упасть (см. раздел Побочное действие).
Следует с осторожностью назначать триметазидин пациентам у которых возможно повышение его экспозиции:
- при умеренном нарушении функции почек (см. раздел Способ применения и дозы)
- у пожилых пациентов старше 75 лет (см. раздел Способ применения и дозы)
- при тяжелых нарушениях функции печени (см. раздел С осторожностью).
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Отпуск по рецепту
Да
Источники
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Официальная инструкция от производителя.
