Прозрачная, бесцветная или слегка зеленоватая жидкость с характерным запахом.
На 1 мл:
Действующие вещества: лидокаина гидрохлорид в пересчете на сухое вещество - 2,5 мг, толперизона гидрохлорид в пересчете на сухое вещество - 100,0 мг,
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат - 0,6 мг, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир - 0,3 мг, хлористоводородная кислота 0,1 М до pH 3,0-4,5, вода для инъекций - до 1,0 мл.
Миорелаксант центрального действия.
Толперизона гидрохлорид - миорелаксант центрального действия. Оказывает мембраностабилизирующее местноанестезирующее действие тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Вероятно опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе головного мозга. Независимо от влияния на центральную нервную систему (ЦНС) усиливает периферический кровоток. В развитии этого эффекта может играть роль слабый спазмолитический и антиадренергический эффект толперизона.
Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает.
Толперизона гидрохлорид
Толперизон экстенсивно метаболизируется в печени и почках. Экскретируется с мочой почти исключительно (> 99%) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.
Период полувыведения (Т1/2) после внутривенного введения - около 15 ч.
Лидокаина гидрохлорид
Абсорбция - полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении - 30-45 мин. Связь с белками плазмы - 50-80%.
Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер проникает в материнское молоко (40% от концентрации в плазме матери).
Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов.
Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ)) и почками (до 10% в неизмененном виде).
Гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры возникающие вследствие органических заболеваний ЦНС (в т.ч. поражение пирамидных путей рассеянный склероз инсульт миелопатия энцефаломиелит) опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез спондилоартроз цервикальный и люмбальный синдромы артрозы крупных суставов), восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций.В составе комплексной терапии:
облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз диабетическая ангиопатия облитерирующий тромбангиит болезнь Рейно склеродермия), заболевания возникающие вследствие нарушения иннервации сосудов (акроцианоз интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).
С осторожностью следует применять препарат при почечной и печеночной недостаточности. Коррекции дозы не требуется.
Применение препарата возможно только в том случае когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Взрослым ежедневно назначают внутримышечно по 100 мг (1 мл) 2 раза в сутки или внутривенно по 100 мг (1 мл) 1 раз в сутки.
Частота побочных эффектов: очень часто (≥ 1/10) часто (от ≥ 1/100 до < 1/10) нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100) редко (от≥ 1/10000 до < 1/1000) очень редко (< 1/10000) частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - анемия лимфаденопатия.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности анафилактические реакции, очень редко - анафилактический шок.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия, очень редко - полидипсия.
Нарушения психики: нечасто - бессонница расстройства сна, редко - потеря активности депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головная боль головокружение сонливость, редко - синдром дефицита внимания тремор судороги потеря чувствительности расстройства чувствительности вялость.
Нарушения со стороны органа зрения: редко - нарушения зрительного восприятия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - звон в ушах вертиго.
Нарушения со стороны сердца: редко - стенокардия тахикардия учащенное сердцебиение, очень редко - брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто - артериальная гипотензия, редко - "приливы" крови.
Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: редко - одышка носовое кровотечение учащенное дыхание.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - желудочно-кишечный дискомфорт диарея сухость во рту диспепсия тошнота, редко - боль в эпигастрии запор метеоризм рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - нарушения функции печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - аллергический дерматит потливость кожный зуд крапивница кожная сыпь.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - мышечная слабость миалгия боль в конечностях, редко - дискомфорт в конечностях, очень редко - остеопения.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - энурез протеинурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - покраснение места инъекции, нечасто - астения (слабость) недомогание усталость, редко - чувство опьянения ощущение жара раздражительность жажда, очень редко - чувство дискомфорта в груди.
Лабораторные и инструментальные данные: редко - снижение артериального давления повышение концентрации билирубина нарушение функциональных проб печени снижение количества тромбоцитов повышение количества лейкоцитов, очень редко - повышение уровня креатинина.
Симптомы: атаксия тонические и клонические судороги диспноэ остановка дыхания.
Лечение: рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет.
Нет данных о взаимодействии с лекарственными препаратами ограничивающими применение препарата "Толизор® инъект".
Хотя толперизон и оказывает влияние на ЦНС он не вызывает седативного эффекта и поэтому может применяться в комбинации с седативными снотворными средствами и препаратами содержащими этанол.
Не усиливает действие этанола на ЦНС.
Усиливает действие нестероидных противовоспалительных препаратов поэтому при одновременном назначении может потребоваться снижение дозы последних.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
