Тиаприд Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл 2 мл Ампулы 10 шт

Раствор Тиаприд для инъекций - антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает снотворное, седативное, анальгезирующее действие. Устраняет дискинезии центрального происхождения.

Тиаприд

Раствор для инъекций

Активное вещество: тиаприд 50 мг. Вспомогательные вещества: хлорид натрия, вода для инъекций.

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы замещенных бензамидов. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической или мезокортикальной системы. Оказывает анальгезирующее действие при интероцептивной и экстероцептивной боли. Обладает седативным действием, обусловленным блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотным действием, связанным с блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическим действием, обусловленным блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

После внутримышечной инъекции 200 мг тиаприда максимальная концентрация препарата в плазме - 2,5 мкг/мл - достигается за 30 минут. Распределение в организме происходит быстро (менее 1 часа). Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту без накопления. Объем распределения составляет 1,43 л/кг. У животных отмечали проникновение препарата в молоко, с соотношением концентраций в молоке и в крови 1,2. Не связывается с белками плазмы, слабо связывается с эритроцитами. Тиаприд метаболизируется незначительно (до 15%), метаболиты в основном неактивные. Не обнаружено конъюгированных метаболитов. 70% введенной дозы обнаруживается в моче в неизменном виде. Период полувыведения из плазмы после внутримышечного введения препарата составляет 2,9 часа у женщин и 3,6 часа у мужчин. Выделение происходит преимущественно почками путем гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции, почечный клиренс составляет 330 мл/минуту. У больных с нарушенной функцией почек выделение тиаприда зависит от клиренса креатинина, при снижении которого выведение препарата замедляется. Тиаприд слабо удаляется из крови с помощью гемодиализа (11±7 мг) в течение 4 часов после внутримышечного введения в дозе 100 мг.

Гиперкинетический и дискинетический синдром (в т.ч. при применении антипсихотических ЛС (нейролептиков), паркинсонизме, сосудистого происхождения, поздние дискинезии): острая и хроническая хорея, нервный тик, сенильная моторная неустойчивость, тремор, головная боль (нейрогенного происхождения), нарушение поведения (алкоголизм), психомоторное возбуждение, расстройства поведения в пожилом возрасте, алкогольный психоз, абстинентный синдром (алкоголизм, наркомания), хронический болевой синдром (в т.ч. артралгии, спастические боли в конечностях, боли у онкологических больных, боли невротического происхождения).

Повышенная чувствительность к тиаприду или к другим компонентам препарата, диагностированная или подозреваемая феохромоцитома, беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (для раствора для внутривенного и внутримышечного введения — до 7 лет), гипертонический криз, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность.

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность. При применении необходимо снизить дозу и усилить наблюдение, эпилепсия, в связи с возможностью понижения судорожного порога, сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации, болезнь Паркинсона, пожилой возраст.

При беременности тиаприд применяют только по абсолютным показаниям в минимальных эффективных дозах. Новорожденным, матери которых при беременности получали тиаприд, рекомендуется провести мониторинг функций ЦНС и ЖКТ. Неизвестно, выделяется ли тиаприд с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Внутривенно или внутримышечно. Некупирующиеся боли —200–400 мг/сутки, детям в возрасте 7 лет и старше — по 100–150 мг/сутки. Можно увеличить эту дозировку максимально до 300 мг/сутки. При делириозном (пределириозном) состоянии — каждые 4–6 часов в суточной дозе 400–1200 мг (максимально до 1800 мг).

Со стороны ЦНС: сонливость, нарушения сна, ажитация, безучастность, головокружение, головные боли, синдром паркинсонизма, редко - спастическая кривошея, окулогирные кризы, акатизия, поздняя дискинезия, в отдельных случаях - ЗНС. Со стороны эндокринной системы: редко - симптомы, обусловленные гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, увеличение молочных желез, боли в молочных железах, импотенция, нарушения достижения оргазма. Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение интервала QT, ортостатическая гипотензия, в отдельных случаях - аритмии типа "пируэт".

Симптомы: острый или злокачественный нейролептический синдром (экстрапирамидные расстройства, гипертермия), нарушения сознания вплоть до комы. Лечение: отмена препарата и назначение холинолитических средств, симптоматическая терапия, плазмаферез.

При одновременном применении средств, угнетающих ЦНС (в т.ч. опиоидных анальгетиков, антигистаминных средств, барбитуратов, бензодиазепинов), возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС. При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление гипотензивного эффекта.

С особой осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией из-за возможного понижения порога судорожной готовности. С осторожностью применять при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, паркинсонизме, почечной недостаточности, а также у пациентов пожилого возраста. Парентеральное введение проводят под контролем врача. В период лечения тиапридом не следует применять леводопу, агонисты допаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид), сультоприд, лекарственные средства, способные вызывать аритмии типа "пируэт" (антиаритмические средства I A и III классов, хлорпромазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, сультоприд, дроперидол, галоперидол, пимозид, бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин для в/в введения, винкамин для в/в введения, а также галофантрин, морфлоксацин, пентамидин, спарфлоксацин). Не допускать употребления алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых требует концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Да