Силденафил-СЗ Таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг 14 шт

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета.

Силденафил

Таблетки

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, активное вещество: силденафила цитрат в пересчете на силденафил - 100 мг вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая - 83,5 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 83,5 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 15,0 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемоле­кулярный) - 15,0 мг, магния стеарат - 3,0 мг, вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 3,6 мг, титана диоксид Е 171 - 2,061 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 1,818 мг, тальк - 1,332 мг, алюмини­евый лак на основе бриллиантового голубого - 0,1728 мг, железа оксид (II) желтый Е 172-0,0153 мг, железа оксид (II) черный Е 172 - 0,0009 мг).

Средство лечения эректильной дисфункции - ФДЭ5-ингибитор

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер. Всасывание. После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40 % (от 25 % до 63 %). In vitroсилденафил в концентрации около 17 нг/мл (35 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50 %. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме крови (Стах) мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ). Стах при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 мин (от 30 мин до 120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Стах уменьшается в среднем на 29 % а время достижения максимальной концентрации (Ттах) увеличивается на 60 мин однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC) снижается на 11%). Распределение. Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96 % и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 00002 % дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата. Метаболизм. Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием изофермента цитохрома CYP3A4 (основной путь) и изофермента цитохрома CYP2C9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит образующийся в результате N-деметилирования силденафила подвергается дальнейшему метаболизму.. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50 % активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40 % от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму, период его полувыведения (Ту2) составляет около 4 час.. Выведение. Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час а конечный Туг - 3-5 час. После приема внутрь также как после внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов в основном кишечником (около 80 % пероральной дозы) и в меньшей степени почками (около 13 % пероральной дозы).Фармакокинетика у особых групп пациентов Пожилые пациенты. У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40 % выше чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов. Нарушения функции почек. При легкой (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (КК < 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100 %) и Стах(88 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы. Нарушения функции печени. У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд- Пью) клиренс силденафила снижается что приводит к повышению значения AUC (84 %) и Стах (47 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.

Лечение нарушений эрекции характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена достаточной для удовлетворительного полового акта. Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

Повышенная чувствительность к силденафилу или к любому другому компоненту препарата. Применение у пациентов получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота органические нитраты или нитриты в любых формах поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами") Безопасность и эффективность препарата Силденафил при совместном применении с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется (см. раздел "Особые указания") По зарегистрированному показанию препарат Силденафил не предназначен для применения у детей до 18 лет. По зарегистрированному показанию препарат Силденафил не предназначен для применения у женщин. Дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция. Не рекомендуется одновременное применение силденафила с ритонавиром.

Анатомическая деформация полового члена (ангуляция кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) (см. раздел "Особые указания"). Заболевания предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно­клеточная анемия множественная миелома лейкоз тромбоцитемия). Заболевания сопровождающиеся кровотечением. Обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки. Наследственный пигментный ретинит (см. раздел "Особые указания"). Сердечная недостаточность нестабильная стенокардия перенесенные в последние 6 месяцев инфаркт миокарда инсульт или жизнеугрожающие аритмии артериальная гипертензия (АД > 170/100 мм рт.ст.) или гипотония (АД < 90/50 мм рт.ст.) (см. раздел "Особые указания"). У пациентов с эпизодами развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва (в анамнезе).

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.

Внутрь. Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 час до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения - один раз в сутки. Нарушения функции почек. При легкой и среднетяжелой степени почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется при тяжелой почечной недостаточности (КК <30 мл/мин) - дозу силденафила следует снизить до 25 мг. Нарушения функции печени Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (в частности при циррозе) дозу препарата Силденафил следует снизить до 25 мг. Совместное применение с другими лекарственными средствами При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Силденафил не должна превышать 25 мг а кратность применения - 1 раз в 48 час (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"). При совместном применении с ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4 (эритромицин саквинавир кетоконазол итраконазол) начальная доза препарата Силденафил должна составлять 25 мг (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"). Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов принимающих а-адреноблокаторы прием препарата Силденафил следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила (см. разделы "Особые указания" и "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"). Пожилые пациенты Корректировка дозы препарата Силденафил не требуется.

Обычно побочные эффекты препарата Силденафил слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер. В исследованиях с применением фиксированной дозы показано что частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы. При использовании препарата Силденафил в дозах превышающих рекомендуемые нежелательные явления были сходными с отмеченными выше но обычно встречались чаще. Нарушения общего состояния:боль в груди общая слабость. Аллергические реакции:реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь) синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы: сонливость гипестезия инсульт обморок транзиторная ишемическая атака судороги в т.ч. рецидивирующие. Нарушения со стороны сердечно¬сосудистой системы:тахикардия повышение или снижение АД инфаркт миокарда фибрилляция предсердий желудочковая аритмия нестабильная стенокардия внезапная смерть. Нарушения со стороны органов дыхания: носовое кровотечение. Желудочно-кишечные нарушения:рвота тошнота сухость слизистой оболочки полости рта. Нарушения со стороны органа зрения:боль в глазах покраснение глаз/инъекции склер поражение конъюнктивы нарушение слезотечения передняя ишемическая оптическая нейропатия окклюзия сосудов сетчатки дефекты полей зрения. Нарушения со стороны органа слуха: вертиго шум в ушах глухота. Нарушения со стороны опорно- двигательного аппарата:миалгия. Нарушения со стороны репродуктивной системы:длительная эрекция и/или приапизм гематоспермия и кровотечение из полового члена.

При однократном приеме препарата Силденафил в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в более низких дозах но встречались чаще. Лечение симптоматическое. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками.

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила а индукторы соответственно увеличить клиренс силденафила. Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента цитохрома CYP3A4 (кетоконазол эритромицин циметидин). Циметидин (800 мг) неспецифический ингибитор изофермента цитохрома CYP3A4 при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56 %. Однократный прием 100 мг силденафила совместно с эритромицином (по 500 мг/сутки 2 раза в день в течение 5 дней) специфическим ингибитором изофермента цитохрома CYP3A4 на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови приводит к увеличению AUC силденафила на 182 %. При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (1200 мг/день 3 раза в день) ингибитора ВИЧ-протеазы и изофермента цитохрома CYP3A4 на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови Сmax силденафила повышалась на 140 % a AUC увеличивалась на 210 %. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4 такие как кетоконазол и итраконазол могут вызывать и более сильные изменения фармакокинетики силденафила. Одновременное применение силденафила (однократно 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза в сутки) ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома Р45о на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению Сmах силденафила на 300 % (в 4 раза) a AUC на 1000 % (в 11 раз). Через 24 часа концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила - 5 нг/мл) что согласуется с информацией о выраженном эффекте ритонавира на фармакокинетику различных субстратов цитохрома Р450. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику ритонавира. Сочетанное применение силденафила с ритонавиром не рекомендуется. Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4 то Сmах свободного силденафила не превышает 200 нМ и препарат хорошо переносится. Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила. Ингибиторы изофермента цитохрома CYP2C9 (толбутамид варфарин) изофермента цитохрома CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина трициклические антидепрессанты) тиазидные и тиазидоподобные диуретики ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила. Азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC Сmax Тmах константу скорости выведения и Т1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита. Влияние силденафила на другие лекарственные средства Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 - 1А2 2С9 2С19 2D6 2Е1 и ЗА4 (ИК50>150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его Стах составляет около 1 мкмоль поэтому маловероятно что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов. Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано. При одновременном приеме а-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм рт. ст. 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.ст. соответственно а в положении стоя - 6/6 мм рт.ст. 11/4 мм рт.ст. и 4/5 мм рт.ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов получающих а-адреноблокаторы одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии. Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг) которые метаболизируются изоферментом цитохрома CYP2C9 не выявлено. Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы саквинавира и ритонавира являющихся субстратами изофермента цитохрома CYP3A4 при их постоянном уровне в крови. Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг). Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при максимальной концентрации алкоголя в крови в среднем 008 % (80 мг/дл). У больных с артериальной гипертонией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительноеснижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолического) и 7 мм рт.ст. (диастолического). Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов указанными или иными факторами. Гипотензия Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие приводящее к преходящему снижению АД что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее до назначения препарата Силденафил врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (стеноз аорты гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия) а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы. Поскольку совместное применение силденафила и а-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов препарат Силденафил следует с осторожностью назначать больным принимающим а-адреноблокаторы (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"). Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов принимающих а-адреноблокаторы прием препарата Силденафил следует начинать только после достижения стабилизации показателей гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы препарата Силденафил (см. раздел "Способ применения и дозы"). Врач должен проинформировать пациентов о том какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии. Зрительные нарушения. Были отмечены редкие случаи развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва как причины ухудшения или потери зрения на фоне применения всех ингибиторов ФДЭ5 включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска такие как экскавация (углубление) диска зрительного нерва возраст старше 50 лет сахарный диабет артериальная гипертензия ишемическая болезнь сердца гиперлипидемия и курение. Причинно-следственной связи между приемом ингибиторов ФДЭ5 и развитием передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва не выявлено. Врач должен информировать пациента о повышении риска развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва если это состояние у него уже отмечалось. В случае внезапной потери зрения пациентам следует немедленно оказать необходимую медицинскую помощь. У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения препарата Силденафил у больных с пигментным ретинитом отсутствуют поэтому силденафил следует применять с осторожностью (см. раздел "С осторожностью"). Нарушения слуха В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ5 включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно- следственной связи между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлено. В случае внезапного ухудшения слуха или потери слуха на фоне приема силденафила следует немедленно проконсультироваться с врачом. Кровотечения. Силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия донатора оксида азота на тромбоциты человека in vitro. Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки отсутствуют поэтому препарат Силденафил у этих пациентов следует применять с осторожностью (см. раздел "С осторожностью"). Частота носовых кровотечений у пациентов с ЛГ связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани была выше (силденафил 129 % плацебо 0 %) чем у пациентов с первичной легочной гипертензией (силденафил 30 % плацебо 24 %). У пациентов получавших силденафил в сочетании с антагонистом витамина К частота носовых кровотечений была выше (88 %) чем у пациентов не принимавших антагонист витамина К (17%). Применение совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции. Безопасность и эффективность препарата Силденафил совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется (см. раздел "Противопоказания").

Для диагностики нарушений эрекции определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Средства лечения эректильной дисфункции должны использоваться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция кавернозный фиброз болезнь Пейрони) или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидно-клеточная анемия множественная миелома лейкемия) (см. раздел "С осторожностью"). Препараты предназначенные для лечения нарушений эрекции не следует назначать мужчинам для которых сексуальная активность нежелательна. Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью нестабильной стенокардией перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультом жизнеугрожающими аритмиями артериальной гипертензией (АД > 170/100 мм рт. ст.) или гипотонией (АД < 90/50 мм рт. ст.) (см. раздел "С осторожностью"). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (11 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (03 на 100 человек в год) у пациентов получавших препарат Силденафил по сравнению с пациентами получавшими плацебо. Сердечно-сосудистые осложнения. В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях как серьезные сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда нестабильная стенокардия внезапная сердечная смерть желудочковая аритмия геморрагический инсульт транзиторная ишемическая атака гипертензия и гипотензия) которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов но не все из них имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолического) и 7 мм рт.ст. (диастолического). Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Да