Инструкция по применению
Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне таблетки.
Действующие вещества
Форма выпуска
Таблетки
Состав
Каждая таблетка содержит:
действующее вещество: итоприда гидрохлорид 50,00 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 65,56 мг, крахмал прежелатинизированный 1,20 мг, кроскармеллоза натрия 1,20 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,84 мг, магния стеарат 1,20 мг.
Моторики ЖКТ стимулятор - ацетилхолина выброса стимулятор.
Усиливает моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) за счет антагонизма D2-дофаминовых рецепторов и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.
Обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия с D2-рецепторами расположенными в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты вызванной апоморфином.
Активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма D2-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.
Действие препарата у пациентов с функциональной диспепсией приводит к снижению выраженности симптомов (общая оценка пациентом постпрандиальная тяжесть в животе раннее насыщение).
Применение итоприда пациентами с диабетическим гастропарезом способствовало ускорению эвакуации из желудка жидкой и твердой пищи.
У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) итоприд уменьшает количество преходящих расслаблений нижнего пищеводного сфинктера и уменьшает продолжительность времени с высокой кислотностью в пищеводе (pH < 4).
Оказывает специфическое действие на гладкую мускулатуру ЖКТ ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение. Не влияет на сывороточные концентрации гастрина.
Фармакокинетика
Всасывание
Быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60% что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень.
Максимальная концентрация в плазме (Сmах) 028 мкг/мл после приема 50 мг препарата достигается через 05-075 ч
При повторном приеме препарата внутрь в дозе 50-200 мг три раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика имеет линейный характер кумуляция минимальна.
Распределение
Связывается с белками плазмы на 96% в основном с альбумином. Связывание с альфа1-кислым гликопротеином составляет менее 15%.
Активно распределяется в тканях (объем распределения 61 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках тонком кишечнике печени надпочечниках и желудке. В терапевтических дозах незначительно проникает в головной и спинной мозг в грудное молоко.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Идентифицированы 3 метаболита один из которых проявляет незначительную активность которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.
Метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMО3). Количество и эффективность изоферментов человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния известного под названием триметиламинурии (синдром рыбного запаха).
У пациентов с триметиламинурией период полуэлиминации препарата увеличивается.
Препарат не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприда не влияет на активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.
Выведение
Итоприд и его метаболиты выводятся почками. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 37 и 754% соответственно.
Период полувыведения препарата (Т1/2) составляет 6 ч.
Показания
Применяют для лечения желудочно-кишечных симптомов связанных с нарушением моторики желудка или его замедленным опорожнением таких как вздутие живота быстрое насыщение чувство переполнения в желудке после приема пищи боль или дискомфорт в эпигастральной области снижение аппетита изжога тошнота и рвота, функциональная (неязвенная) диспепсия или хронический гастрит.
- Повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата,
- пациенты с желудочно-кишечным кровотечением механической обструкцией или перфорацией,
- детский возраст (до 16 лет),
- беременность и период лактации,
- дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают пациентам для которых развитие холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина во время терапии препаратом) может усугубить течение основного заболевания, пациентам с нарушением функции печени и почек, пациентам пожилого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Нет достаточных данных применения итоприда гидрохлорида беременными. Применение во время беременности возможно только в случае когда отсутствует альтернативная терапия а потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Существует потенциальный риск развития побочных реакций у грудного ребенка также имеются данные о выделении итоприда с молоком у крыс. При необходимости приема в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Обычно взрослым назначают внутрь по 1 таблетке препарата Ретч 50 мг 3 раза в сутки до еды.
Рекомендуемая суточная доза составляет 3 таблетки (150 мг).
Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и симптомов больного.
Если препарат не был принят вовремя то в дальнейшем его следует принимать через равные промежутки времени. Не рекомендуется принимать в двойной дозе для компенсации пропущенной.
В клинических исследованиях продолжительность лечения итопридом составляла до 8 недель.
Побочные действия
Классификация частоты побочных реакций Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) по частоте развития: очень часто (≥ 1/10) часто (≥ 1/100 и < 1/10) нечасто (≥ 1/1 000 и < 1/100) редко (≥ 1/10 000 и < 1/1 000) очень редко (
Передозировка
Случаи передозировки у человека не описаны.
При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими препаратами
Не обнаружено взаимодействия при одновременном приеме итоприда с варфарином диазепамом диклофенаком тиклопидином нифедипином и никардипином.
Метаболическое взаимодействие на уровне изоферментов системы CYP450 не предполагается поскольку метаболизм итоприда происходит главным образом посредством флавин-монооксигеназы.
Итоприда усиливает моторику желудка что может повлиять на абсорбцию препаратов при совместном применении внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при приеме препаратов с узким терапевтическим индексом препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.
Противоязвенные препараты такие как циметидин ранитидин тепренон и цетраксат не влияют на прокинетическую эффективность итоприда.
М-холиноблокаторы понижают эффективность итоприда.
Холинергическое действие итоприда может возрасти при одновременном применении М-холиномиметиков а также ингибиторов холинэстеразы.
Итоприд усиливает действие ацетилхолина и может вызвать холинэргические побочные реакции.
Пациенты с нарушением функции печени или почек должны находиться под тщательным контролем врача в случае необходимости дозу препарата снижают или прекращают терапию препаратом.
При проявлении симптомов галактореи и гинекомастии лечение необходимо прервать или полностью прекратить
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Исследований относительно влияния итоприда на способность к управлению автомобилем и механизмами не проводилось.
Однако в период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управления транспортными средствами работа с движущимися механизмами работа диспетчера и оператора) так как применение препарат может вызвать головокружение.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения после открытия
2 года.
Не применять после истечения срока годности.
Отпуск по рецепту
Да
Источники
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Официальная инструкция от производителя.
