Инструкция по применению
Сироп 2.4% в виде прозрачной, густой жидкости желтого цвета, сладкого вкуса с горьковатым привкусом и фруктовым запахом. 100 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
Действующие вещества
Форма выпуска
Суспензия
Состав
Парацетамол 120 мг.
Вспомогательные вещества:
- сахар,
- сорбитол,
- лимонная кислота,
- натрия цитрат трехзамещенный,
- пропиленгликоль,
- этанол,
- рибофлавин,
- ароматические добавки,
- натрия бензоат,
- вода.
Анальгетик-антипиретик.
Обладает выраженным жаропонижающим, анальгезирующим, а также слабым противовоспалительным действием.
Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Фармакокинетика
После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта.
После однократного приема в дозе 500 мг Cmax в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.
Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.
Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке.
Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.
Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P 450.
Гидроксилированный метаболит с негативным действием - N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накаливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.
У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени - с серной кислотой.
Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит. T 1/2 составляет 1-3 ч.
У пациентов с циррозом печени T 1/2 несколько больше.
Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.
Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов.
Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.
Показания
- Инфекционно-воспалительные заболевания, сопровождающиеся повышением температуры тела у детей в возрасте 3 месяцев и старше,
- ОРЗ,
- грипп,
- детские инфекции,
- постпрививочные реакции,
- болевой синдром слабой и умеренной интенсивности,
- головная боль,
- зубная боль,
- невралгия,
- миалгия,
- боли при травмах и ожогах.
- Тяжелые нарушения функции печени,
- тяжелые нарушения функции почек,
- заболевания крови,
- дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,
- сахарный диабет,
- повышенная чувствительность к парацетамолу и другим компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Парацетамол проникает через плацентарный барьер.
До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.
Парацетамол выделяется с грудным молоком содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.
При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.
Способ применения и дозы
Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема - до 4 раз в сутки.
Максимальная продолжительность лечения - 5-7 дней.
Максимальные дозы разовая - 1 г, суточная - 4 г. Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет - 250-500 мг, 1-5 лет - 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года - 60-120 мг, до 3 месяцев - 10 мг/кг.
Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет - 250-500 мг, 1-5 лет - 125-250 мг.
Кратность применения - 4 раз в сутки с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения - 3 дня.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы
возможны тошнота, боли в животе; редко при длительном применении - нарушения функции печени.
Аллергические реакции
возможны кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны мочевыделительной системы
редко при длительном применении - нарушения функции почек.
Со стороны системы кроветворения
редко при длительном применении - анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Передозировка
Симптомы
- бледность кожных покровов,
- отсутствие аппетита,
- тошнота,
- рвота,
- боли в животе,
- повышение активности печеночных ферментов,
- увеличение протромбинового времени, позднее появляется болезненность в области печени.
В тяжелых случаях развивается печеночная недостаточность, коматозное состояние и энцефалопатия.
Лечение
- промывание желудка в течение первых часов после приема препарата в чрезмерной дозе,
- прием энтеросорбентов,
- введение антидота N-ацетилцистеина,
- назначение внутрь метионина.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном приеме с салицилатами значительно повышается риск нефротоксического действия.
При одновременном приеме барбитуратов, трициклических антидепрессантов, рифампицина, бутадиона, а также этанола повышается риск гепатотоксического действия препарата.
Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов.
С осторожностью применять Парацетамол-АКОС у пацентов с заболеваниями печени, почек, при синдроме Жильбера.
При появлении побочных эффектов следует прекратить прием препарата, в таких случаях требуется контроль врача. Контроль лабораторных показателей.
При применении препарата через 7 дней необходимо контролировать функциональное состояние печени и картину периферической крови.
Использование в педиатрии Не рекомендуется назначать препарат детям в возрасте до 1 месяца.
Необходимость назначения препарата детям младше 3 месяцев врач определяет индивидуально.
Условия хранения
Защищенном от света месте, беречь от детей.
Источники
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Официальная инструкция от производителя.