Прозрачная бесцветная или слегка зеленоватая жидкость со специфическим запахом.
Местноанестезирующее, мембраностабилизирующее, миорелаксирующее.
Толперизона гидрохлорид — миорелаксант центрального механизма действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Вероятно, опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе мозга. Независимо от влияния на ЦНС, усиливает периферический кровоток. В развитии этого эффекта может играть роль слабый спазмолитический и антиадренергический эффект толперизона.
Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно описанию системное действие не оказывает
Толперизона гидрохлорид
Толперизон экстенсивно метаболизируется в печени и почках. Экскретируется с мочой почти исключительно (>99%) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. T1/2 после в/в введения — около 1,5 ч.
Лидокаина гидрохлорид
Абсорбция — полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Tmax в плазме крови при в/м введении — 30–45 мин. Связь с белками плазмы — 50–80%.
Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в материнское молоко (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90–95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).
гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры, возникающие вследствие органических заболеваний ЦНС (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артрозы крупных суставов);
восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций;
облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия) (в составе комплексной терапии);
заболевания, возникающие на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия) (в составе комплексной терапии)
повышенная чувствительность к компонентам препарата, в т.ч. лидокаину;
тяжелая миастения;
беременность;
лактация;
детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью: почечная и печеночная недостаточность (коррекция дозы не требуется).
В/м, в/в. Взрослым ежедневно назначают по 100 мг (в/м — 2 раза в сутки, в/в — 1 раз в сутки).
Частота побочных эффектов:
очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Со стороны крови и лимфатической системы:
очень редко — анемия, лимфаденопатия.
Со стороны иммунной системы:
редко — реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции;
очень редко — анафилактический шок.
Со стороны обмена веществ и питания:
нечасто — анорексия;
очень редко — полидипсия.
Нарушения психики:
нечасто — бессонница, расстройства сна;
редко — потеря активности, депрессия.
Со стороны нервной системы:
нечасто — головная боль, головокружение, сонливость;
редко — синдром дефицита внимания, тремор, судороги, потеря чувствительности, расстройства чувствительности, вялость.
Со стороны органа зрения:
редко — нарушения зрительного восприятия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
редко — звон в ушах, вертиго.
Со стороны сердца:
редко — стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение;
очень редко — брадикардия.
Со стороны сосудов:
нечасто — артериальная гипотензия;
редко — приливы крови.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
редко — одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Со стороны ЖКТ:
нечасто — желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота;
редко — боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
редко — нарушения функции печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
редко — аллергический дерматит, потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:
нечасто — мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях;
редко — дискомфорт в конечностях;
очень редко — остеопения.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
редко — энурез, протеинурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
часто — покраснение в месте инъекции;
нечасто — астения (слабость), недомогание, усталость;
редко — чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда;
очень редко — чувство дискомфорта в груди.
Лабораторные и инструментальные данные:
редко — снижение АД, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов;
очень редко — повышение уровня креатинина.
Симптомы: атаксия, тонические и клонические судороги, диспноэ, остановка дыхания.
Лечение: рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет.
Нет данных о взаимодействии с лекарственными препаратами, которое ограничивает применение препарата КАЛМИРЕКС®. Хотя толперизон и оказывает влияние на ЦНС, он не вызывает седативный эффект и поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол.
Не усиливает действие этанола на ЦНС.
Усиливает действие НПВП, поэтому при одновременном назначении может потребоваться снижение дозы последних.
Влияние на способность управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания. Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
