Изакардин концентрат 1 мг/мл 10 мл 10 шт

Концентрат для приготовления раствора для инфузий. Прозрачная бесцветная жидкость

Изосорбида динитрат

Ампулы

Состав на 1 мл: активное вещество: изосорбида динитрата водного в перерасчете на 100% изосорбида динитрат -1 мг, вспомогательные вещества: натрия хлорид 9 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Вазодилатирующее средство - нитрат. Изакардин - периферический вазодилататор влияющий преимущественно на венозные сосуды. Оказывает антиангинальное действие вызывает гипотензивный эффект. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов вызывающего активацию внутриклеточной анилатциклазы следствием чего является повышение содержания циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатор вазодилятации) что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц сосудов. Изосорбида динитрат действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка) что снижает давление наполнения левого желудочка (ЛЖ). Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов что сопровождается снижением артериального давления (АД) уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления (постнагрузка). Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом. Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных). Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда. Купирует коронароспазм, улучшает гемодинамику у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) как в покое так и при физической нагрузке. Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам уменьшают зону повреждения миокарда расслабляет также гладкие мышцы бронхов желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) желче- и мочевыводящих путей.

Поскольку раствор Изакардина применяется внутривенно то отсутствует эффект "первого прохождения" через печень. Изосорбид динитрат метаболизируется благодаря участию ферментной системы глютатион- S-трансферазы. Активные метаболиты образующиеся при отщеплении нитрогруппы изосорбид-2-нитрат и изосорбид-5-нитрат имеют периода полувыведения от 15 до 2 часов или от 4 до 6 часов соответственно. Период полувыведения изосорбида динитрата введенного внутривенно составляет 10 минут.

- Купирование затяжного приступа стенокардии (в т.ч. нестабильная или вазоспастическая стенокардия), - Острый инфаркт миокарда - Острая левожелудочковая недостаточность (ЛЖ) недостаточность - Контроль артериального давления при его повышении перед и во время хирургических операций особенно в сердечно-сосудистой хирургии.

- Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату другим нитросоединениям или вспомогательным веществам. - Острое нарушение кровообращения (шок коллапс). - Кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления). - Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. - Констриктивный перикардит. - Тампонада сердца. - Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.). - Тяжелая гиповолемия. - Тяжелая анемия. - Тяжелый аортальный и субаортальный стеноз митральный стеноз. - Кровоизлияние в мозг. - Закрытоугольная глаукома. - Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафила варденафила в предшествующие 24 ч тадалафила в предшествующие 48 ч и более). - Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

- Низкое давление наполнения левого желудочка в том числе при остром инфаркте миокарда нарушении функции левого желудочка (например при левожелудочковой недостаточности), - аортальный и/или митральный стеноз, - заболевания сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (до настоящего время повышение внутричерепного давления наблюдалось только после внутривенного введения нитроглицерина в высоких дозах), - склонность к ортостатической гипотензии, - тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность - гипотиреоз - недостаточное и неполноценное питание, - беременность и период лактации.

Применение препарата Изакардин при беременности и в период лактации возможно только в случае если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода и/или ребенка.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в соответствии с клиническим состоянием пациента и показателями гемодинамики. Вводят внутривенно медленно. Рекомендуемая начальная доза от 1-2 мг/ч в зависимости от реакции больного (при условии мониторирования АД, ЧСС, электрокардиограммы (ЭКГ) и диуреза). Максимальная доза препарата составляет 8 -10 мг/ч. Для пациентов с сердечной недостаточностью, как правило, требуются повышенные дозы - в отдельных случаях до 50 мг/час. Средняя доза составляет приблизительно 7.5 мг/час. Пациентам, которые раньше принимали органические нитраты (например, изосорбида динитрат, изосорбида-5-мононитрат) можно вводить более высокие дозы препарата Изакардин для достижения желаемого гемодинамического действия. Концентрат Изакардин 1 мг/мл следует вводить в растворенном виде в/в с помощью автоматических инфузионных систем (или в крайнем случае в виде капельной инфузии) в больничных условиях под постоянным мониторированием показателей сердечнососудистой системы. Для приготовления раствора концентрацией 100 мкг/мл (0.01%) - 50 мл концентрата Изакардин 1 мг/мл (5 ампул по 10 мл) необходимо развести в 450 мл 0.9% раствора хлорида натрия. Для приготовления раствора концентрацией 200 мкг/мл (0.02%) - 100 мл концентрата Изакардин 1 мг/мл (10 ампул по 10 мл) необходимо развести в 400 мл 0.9% раствора хлорида натрия.

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (более 1/10) часто (более1/100 и менее 1/10) нечасто (более 1/1000 и менее 1/100) редко (более 1/10000 и менее 1/1000) очень редко (менее1/10000) включая отдельные сообщения. Со стороны сердечно-сосудистой системы Часто: тахикардия ортостатическая гипотензия. Нечасто: "парадоксальное" усиления приступов стенокардии коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком), преходящая гипоксемия вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца-может приводить к гипоксии миокарда). Со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: тошнота рвота. Очень редко: изжога. Со стороны центральной нервной системы Очень часто: головная боль. Часто: сонливость головокружение. Со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь) гиперемия кожи лица. Очень редко: ангионевротический отек синдром Стивенса-Джонсона. Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит. Общие расстройства Часто: астения.

Симптомы: снижение артериального давления менее 90 мм рт.ст. бледность повышенное потоотделение нитевидный пульс тахикардия постуральное головокружение пульсирующая головная боль слабость головокружение тошнота рвота диарея метгемоглобинемия цианоз с последующим развитием тахипноэ чувства тревожности утратой сознания и остановкой сердца. Применение высоких доз препарата может вызвать повышение внутричерепного давления что может вызвать церебральные симптомы. . Лечение: прекращают дальнейшее введение препарата. Следует опустить изголовье кровати и приподнять ноги больного. Как правило АД при этом нормализуется в течение 15-20 минут после прекращения введения препарата. В случае тяжелой артериальной гипотензии должно быть произведено возмещение объема циркулирующей крови. В исключительных случаях для поддержания кровообращения можно ввести норэпинефрии (норадреналин) и/или допамин. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных ему соединений противопоказано! При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначаются - внутривенно аскорбиновая кислота в форме натриевой соли, оксигенотерапия гемодиализ обменное переливание крови.

Возможно усиление гипотензивного действия при применении изосорбида динитрата с: - гипотензивными средствами (например бета-адрено-блокаторами диуретиками блокаторами "медленных" кальциевых каналов ингибиторами ангиотензин- превращающего фермента) - сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами) - антипсихотическими средствами (нейролептиками) - трициклическими антидепрессантами - этанолом и этанолсодержащими средствами. При одновременном приеме препарата и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафилом тадалафилом варденафилом) возможно потенцирование гипотензивного действия. При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление его гипотензивного действия. Изосорбида динитрат при внутривенном введении ослабляет антикоагулянтный эффект гепарина.

Во время лечения необходим контроль следующих показателей сердечно-сосудистой системы: АД (не ниже 100 мм рт.ст.), ЭКГ-мониторинг, частоты сердечных сокращений, объема мочеотделения (катетер). Инфузионные материалы сделанные из поливинилхлорида или полиуретана вызывают потерю активного составляющего в результате адсорбции что приходится восполнять за счет увеличения дозы. Приготовленный рабочий раствор препарата Изакардин следует предохранять от воздействия интенсивного света. В случае выпадения кристаллов (помутнения) препарат использовать не рекомендуется. Раствор должен быть использован в течение 24 часов после разведения!

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Да