Инструкция по применению
Круглые плоские таблетки с фаской желтого цвета с зеленоватым оттенком. Возможна легкая мраморность.
Действующие вещества
Форма выпуска
Таблетки
Состав
1 таблетка содержит: действующее вещество дротаверина гидрохлорид 40 00 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 67 00 мг повидон-К25 4 00 мг целлюлоза микрокристаллическая VIVAPUR® 102 21 00 мг кроскармеллоза натрия 5 00 мг магния стеарат 3 00 мг.
Фармакодинамика
Дротаверин - производное изохинолина которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем ингибирования фермента фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ-4). Ингибирование фермента ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK) что в свою очередь ведет к расслаблению гладкой мускулатуры.
Дротаверин ингибирует фермент ФДЭ-4 in vitro без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. По-видимому ФДЭ-4 функционально очень важна для снижения сократительной способности гладких мышц поэтому селективные ингибиторы ФДЭ-4 могут быть эффективны в лечении гиперкинетических заболеваний и заболеваний связанных со спастическими состояниями желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Фермент гидролизующий цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов в основном является изоферментом ФДЭ-3 что объясняет высокую эффективность дротаверина как спазмолитика при отсутствии выраженного действия на сердечно-сосудистую систему и серьезных сердечно-сосудистых нежелательных реакций.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервной так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин действует на гладкую мускулатуру ЖКТ желчевыводящих путей а также мочеполовой и сосудистой систем. Благодаря сосудорасширяющему действию дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При приеме внутрь и парентеральном введении дротаверин быстро и полностью абсорбируется.
Максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается в течение 45-60 минут. Связывается с белками плазмы (альфа-альбуминами альфа- и бета-глобулинами).
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени. Период полувыведения (T1/2) - 16-22 часов.
Через 72 часа дротаверин выводится из организма в основном в виде метаболитов 50% - почками 30% - через кишечник.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При приеме внутрь и парентеральном введении дротаверин быстро и полностью абсорбируется.
Максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается в течение 45-60 минут. Связывается с белками плазмы (альфа-альбуминами альфа- и бета-глобулинами).
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени. Период полувыведения (T1/2) - 16-22 часов.
Через 72 часа дротаверин выводится из организма в основном в виде метаболитов 50% - почками 30% - через кишечник.
Показания
Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз холангиолитиаз холецистит перихолецистит холангит папиллит.
Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз уретролитиаз пиелит цистит спазмы мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии:
При спазмах гладкой мускулатуры желудочнокишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки гастрит спазмы кардии и привратника энтерит колит спастический колит с запором синдром раздраженного кишечника с метеоризмом.
при головных болях напряжения.
при дисменорее (менструальных болях).
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.
Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса).
Детский возраст до 6 лет.
Период грудного вскармливания (отсутствие клинических данных).
Наследственная непереносимость галактозы дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозыгалактозы (изза присутствия в составе препарата
лактозы моногидрата).
Меры предосторожности
Беременность артериальная гипотензия одновременное применение с леводопой.
Применение при беременности и кормлении грудью
Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Однако применение препарата Дротаверин-Тева рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения предполагаемой пользы и возможного риска.
В связи с отсутствием необходимых клинических данных препарат Дротаверин-Тева не рекомендуется назначать в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь запивая достаточным количеством жидкости.
Рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 120-240 мг (в 2-3 приема).
Для детей в возрасте от 6 до 12 лет максимальная суточная доза составляет 80 мг разделенная на 2 приема для детей старше 12 лет максимальная суточная доза составляет 160 мг разделенная на 2-4 приема.
Рекомендуемая продолжительность лечения без консультации врача 1-2 дня.
Побочные действия
Побочные эффекты классифицированы в соответствии со следующей частотой: очень часто - не менее 10% часто - не менее 1% но менее 10% нечасто - не менее 0 1% но менее 1% редко - не менее 0 01% но менее 0 1% очень редко (включая отдельные сообщения) - менее 0 01% частота неизвестна - недостаточно данных для оценки частоты явления в популяции.
Со стороны ЖКТ: редко - тошнота запор.
Со стороны центральной нервной системы: редко - головная боль головокружение бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - учащенное сердцебиение очень редко - снижение артериального давления.
Передозировка
Данных по передозировке препаратом Дротаверин-Тева нет.
Симптомами передозировки могут быть аритмии сердца и нарушения проводимости (в т.ч. полная блокада ножек пучка Гиса) остановка сердца вплоть до летального исхода.
Лечение: промывание желудка симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими препаратами
С леводопой
При одновременном применении может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы то есть усилить ригидность и тремор.
С папаверином бендазолом и другими спазмолитиками (в т.ч. М-холиноблокаторами)
Усиление спазмолитического действия.
С морфином
Уменьшение спазмогенной активности морфина.
С фенобарбиталом
Усиление спазмолитического действия дротаверина.
При применении препарата Дротаверин-Тева у пациентов с артериальной гипотензией следует соблюдать осторожность.
В состав таблеток входит лактоза поэтому препарат Дротаверин-Тева не назначается пациентам с непереносимостью лактозы дефицитом лактазы синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Источники
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Официальная инструкция от производителя.
