Цетиризин-Вертекс Капли 10 мг/мл 20 мл

1 мл капель содержит:

действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид - 10,00 мг,

вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 125,00 мг, глицерол (глицерин) - 106,25 мг, натрия ацетат тригидрат (натрия ацетат) - 15,00 мг, натрия сахаринат - 10,00 мг, вода очищенная - до 1,00 мл.

Противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Цетиризин является метаболитом гидроксизина относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы.

В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг один или два раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов подверженных атопии.

Клиническая эффективность и безопасность

Исследования на здоровых добровольцах показали что цетиризин в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения показано что прием цетиризина в дозе 10 мг один раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.

Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.

В плацебо-контролируемом исследовании показано что прием цетиризина в дозе 60 мг в сутки в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT.

Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитами.

Дети

В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5-12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение трех дней после отмены цетиризина при его неоднократном применении.

В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина в лекарственной форме "сироп" с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до 11 месяцев продемонстрирована безопасность его применения. Цетиризин назначался в дозе 025 мг/кг два раза в день что приблизительно соответствовало 45 мг в день (диапазон доз составлял от 34 до 62 мг в день).

Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Всасывание

Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1±05 часа и составляет 300 нг/мл.

Различные фармакокинетические параметры такие как Сmaх и площадь под кривой "концентрация-время" имеют однородный характер. Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.

Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина хотя скорость ее уменьшается. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор капсулы таблетки) сопоставима.

Распределение

Цетиризин на 93±03% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 05 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.

Метаболизм

Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 10 часов.

При приеме в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.

Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

У 16 пациентов пожилого возраста при однократном приеме цетиризина в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50% а клиренс был ниже на 40% по сравнению с пациентами не пожилого возраста.

Снижение клиренса цетиризина у пациентов пожилого возраста вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.

Дети

Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов от 2 до 6 лет - 5 часов от 6 месяцев до 2 лет - снижен до 31 часа.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме цетиризина в дозе 10 мг или 20 мг Т1/2 увеличивается на 50% а клиренс снижается на 40 % по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозы необходима только в том случае если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин) при приеме цетиризина внутрь в дозе 10 мг Т1/2 увеличивается в 3 раза а общий клиренс снижается на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

Для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени требуется соответствующее изменение дозирования (см. раздел "Способ применения и дозы").

Цетиризин плохо удаляется из организма при гемодиализе.

Взрослым детям с 6 месяцев и старше для облегчения:

Беременность

При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде) течение беременности и постнатальное развитие.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения цетиризина у беременных женщин не проводилось поэтому препарат противопоказан при беременности.

Период грудного вскармливания

Не следует применять препарат в период грудного вскармливания так как цетиризин экскретируется с грудным молоком.

Фертильность

Доступные данные о влиянии цетиризина на фертильность человека ограничены однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.

Внутрь накапать в ложку или растворить в воде.

Количество воды для растворения препарата должно соответствовать количеству жидкости которое пациент (особенно ребенок) в состоянии проглотить.

Раствор следует принимать сразу после приготовления.

Взрослые

10 мг (20 капель) 1 раз в день.

Если через три дня после начала лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются или появляются новые симптомы необходимо проконсультироваться с врачом.

Применяйте препарат только согласно тем показаниям тому способу применения и в тех дозах которые указаны в инструкции.

Применение у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

Нет необходимости в снижении дозы у пожилых пациентов если функция почек не нарушена.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку цетиризин выводится из организма в основном почками (см. подраздел "Фармакокинетика") при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины КК).

КК для мужчин можно рассчитать исходя из концентрации сывороточного креатинина по следующей формуле:

КК (мл/мин) =[140 - возраст (полных лет)] х масса тела (кг) / [72 х КК сыворот (мг/дл)]

КК для женщин можно рассчитать умножив полученное значение КК для мужчин на 085.

Дозирование у взрослых пациентов с нарушением функции почек:

Степень почечной недостаточности/КК (мл/мин)/Режим дозирования.

Норма/≥80/10 мг (20 капель) в сутки.

Легкая/50-79/10 мг (20 капель) в сутки.

Средняя/30-49/5 мг (10 капель) 1 раз в сутки.

Тяжелая/10-29/5 мг (10 капель) через день.

Терминальная стадия - пациенты находящиеся на гемодиализе/< 10/Прием препарата противопоказан.

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

Пациенты с сочетанием почечной и печеночной недостаточности

Рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу выше).

Дети

Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Дети от 6 месяцев до 12 месяцев

25 мг (5 капель) 1 раз в день.

Дети от 1 года до 6 лет

25 мг (5 капель) 2 раза в день.

Дети от 6 до 12 лет

5 мг (10 капель) 2 раза в день.

Дети старше 12 лет

10 мг (20 капель) 1 раз в день.

Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.

Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.

Данные, полученные в клинических исследованиях

Обзор

Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов со стороны центральной нервной системы (ЦНС), включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.

Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических Н1-рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.

Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина.

Перечень нежелательных побочных реакций

Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг один раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.

Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0 % или выше:

Цетиризин 10 мг (n=3260) Плацебо (n=3061) Общие нарушения и реакции в месте введения

Утомляемость: Цетиризин 1,63 %, Плацебо 0,95 % Нарушения со стороны нервной системы

Головокружение: Цетиризин 1,10 %, Плацебо 0,98 % Головная боль: Цетиризин 7,42 %, Плацебо 8,07 % Желудочно-кишечные нарушения

Боль в животе: Цетиризин 0,98 %, Плацебо 1,08 % Сухость во рту: Цетиризин 2,09 %, Плацебо 0,82 % Тошнота: Цетиризин 1,07 %, Плацебо 1,14 % Психические нарушения

Сонливость: Цетиризин 9,63 %, Плацебо 5,00 % Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Фарингит: Цетиризин 1,29 %, Плацебо 1,34 % Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.

Дети

В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1 % и выше:

Цетиризин (n=1656) Плацебо (n=1294) Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Диарея: Цетиризин 1,0 %, Плацебо 0,6 % Нарушения психики

Сонливость: Цетиризин 1,8 %, Плацебо 1,4 % Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Ринит: Цетиризин 1,4 % , Плацебо 1,1 % Общие расстройства и нарушения в месте введения

Утомляемость: Цетиризин 1,0 % , Плацебо 0,3 % Опыт пострегистрационного применения

Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения цетиризина наблюдались следующие нежелательные реакции.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто > 1/10,

часто от > 1/100 до < 1/10,

нечасто от > 1/1000 до < 1/100,

редко от > 1/10000 до < 1/1000,

очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения,

частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

очень редко – тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

редко – реакции гиперчувствительности,

очень редко – анафилактический шок.

Нарушения метаболизма и питания:

редко – повышение массы тела,

частота неизвестна – повышение аппетита.

Психические нарушения:

нечасто – возбуждение,

редко – агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации,

частота неизвестна – суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарные сновидения).

Нарушения со стороны нервной системы:

нечасто – парестезии,

редко – судороги,

очень редко – извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор,

частота неизвестна – нарушение памяти, в том числе амнезия, глухота.

Нарушения со стороны органа зрения:

очень редко – нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм,

частота неизвестна – васкулит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:

частота неизвестна – вертиго.

Нарушения со стороны сердца:

редко – тахикардия.

Желудочно-кишечные нарушения:

нечасто – диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

редко – печеночная недостаточность с изменением функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гаммаглутамилтрансферазы и билирубина),

частота неизвестна – гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто – сыпь, зуд,

редко – крапивница,

очень редко – ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема,

частота неизвестна – острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:

частота неизвестна – артралгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

очень редко – дизурия, энурез,

частота неизвестна – задержка мочи.

Общие нарушения и реакции в месте введения:

нечасто – астения, недомогание,

редко – периферические отеки.

Описание отдельных нежелательных реакций

После прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда, в том числе интенсивного зуда и/или крапивницы.

Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы

После однократного приема цетиризина в дозе 50 мг наблюдались следующие симптомы: спутанность сознания головокружение сонливость ступор слабость беспокойство седативный эффект повышенная утомляемость головная боль мидриаз зуд тахикардия тремор задержка мочи диарея недомогание.

Лечение

Немедленно после приема препарата - промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Одновременное применение с азитромицином циметидином эритромицином кетоконазолом или псевдоэфедрином не влияет на фармакокинетические параметры цетиризина. Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось.

Согласно испытаниям in vitro цетиризин не влияет на эффект связывания варфарина с белками.

Одновременный прием азитромицина эритромицина кетоконазола теофиллина и псевдоэфедрина не выявил существенных изменений в клинических лабораторных показателях жизненно важных функциях и ЭКГ.

В исследовании с одновременным приемом теофиллина (400 мг в день) и цетиризина (20 мг в день) было обнаружено незначительное но статистически достоверное повышение 24-часовой AUC (площади под кривой) на 19% для цетиризина и на 11% для теофиллина. Кроме того максимальные уровни в плазме крови увеличились до 77% и 64% соответственно для цетиризина и теофиллина. Одновременно клиренс цетиризина уменьшился на -16% а также на -10% в случае теофиллина когда цетиризин принимали пациенты которые ранее получали лечение теофиллином. Тем не менее предварительное лечение цетиризином не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.

После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг эффект алкоголя (08%) значительно не усиливался, статистически значимое взаимодействие с 5 мг диазепама было доказано в одном из 16 психометрических тестов.

Одновременный прием 10 мг цетиризина в день с глипизидом привел к незначительному снижению показателей глюкозы. Этот эффект не имеет клинического значения. Тем не менее рекомендуется раздельный прием - глипизид утром и цетиризин вечером.

Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные) перед применением препарата проконсультируйтесь с врачом.

Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении цетиризина детям в возрасте до 1 года при наличии следующих ограничивающих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти таких как (но не ограничиваясь этим списком):

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.