Инструкция по применению
Оказывает местное спазмолитическое действие
Действующие вещества
Форма выпуска
Таблетки
Состав
гиосцина бутилбромид 10 мгВспомогательные вещества: кальций гидрогенфосфат безводный (кальция гидрофосфат) - 33 мг, крахмал кукурузный высушенный - 30 мг, крахмал кукурузный растворимый - 2 мг, кремния диоксид коллоидный - 4 мг, винная кислота - 0.5 мг, стеариновая кислота - 0.5 мг.Состав оболочки: повидон (поливинилпирролидон) - 0.505 мг, сахароза - 41.182 мг, тальк - 23.671 мг, камедь аравийская (акации камедь) - 2.761 мг, титана диоксид - 1.802 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль) - 0.055 мг, воск карнаубский - 0.012 мг, воск белый (воск пчелиный белый) - 0.012 мг.
Блокатор м-холинорецепторов. Оказывает местное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (ЖКТ, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей), снижает секрецию пищеварительных желез. Местное спазмолитическое действие объясняется ганглиоблокирующей и м-холиноблокирующей активностью препарата.Будучи четвертичным аммониевым производным, гиосцина бутилбромид не проникает через ГЭБ, поэтому антихолинергическое влияние на ЦНС отсутствует.Препарат начинает проявлять спазмолитическое действие через 15 мин после приема.
Фармакокинетика
ВсасываниеБудучи четвертичным аммониевым производным и обладая высокой полярностью, гиосцина бутилбромид незначительно всасывается в ЖКТ. После применения внутрь всасывание препарата составляет 8%. Средняя абсолютная биодоступность составляет менее 1%. После однократного применения гиосцина бутилбромида внутрь в дозах 20-400 мг средние Cmax в плазме достигались примерно через 2 ч и составляли от 0.11 до 2.04 нг/мл.РаспределениеГиосцина бутилбромид вследствие высокой аффинности к м- и н-холинорецепторам распределяется главным образом в мышечных клетках органов брюшной полости и малого таза, а также в интрамуральных ганглиях органов брюшной полости. Степень связывания с белками плазмы (альбумином) - низкая и составляет около 4.4%. Установлено, что препарат (в концентрации 1 ммоль) in vitro взаимодействует с транспортом холина (1.4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты.Метаболизм и выведениеТерминальный T1/2 препарата после однократного применения внутрь в дозах 100-400 мг колебался от 6.2 до 10.6 ч. Метаболизм осуществляется в основном путем гидролиза эфирной связи. После приема внутрь выведение препарата происходит с калом и мочой. После применения препарата внутрь почечная элиминация составляет от 2 до 5%, элиминация через кишечник - 90%. Почечная экскреция метаболитов гиосцина бутилбромида составляет менее 0.1% от величины дозы. После приема препарата внутрь в дозах 100-400 мг средние величины клиренса составляют от 881 до 1420 л/мин, тогда как соответствующие Vd для того же диапазона доз варьируют от 6.13 до 11.3 × 105 л, что может объясняться низкой системной биодоступностью. Метаболиты, экскретирующиеся с мочой, слабо связываются с м-холинорецепторами, поэтому они не активны и не обладают фармакологическими свойствами.
Показания
— почечная колика.— желчная колика.— спастическая дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря.— холецистит.— кишечная колика.— пилороспазм.— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в составе комплексной терапии).— альгодисменорея.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД УПОТРЕБЛЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ОЗНАКОМИТЬСЯ С ИНСТРУКЦИЕЙ
Меры предосторожности
Применение у детейПротивопоказан в детском возрасте до 6 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о применении препарата при беременности и о проникновении препарата и его метаболитов в грудное молоко ограничены.Исследований о влиянии препарата на фертильность не проводилось.В качестве меры предосторожности применение препарата при беременности и в период лактации не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 6 лет назначают по 1-2 таб. 3-5 раз/сут.Таблетки следует принимать внутрь, запивая водой.Препарат не следует применять более 3 дней подряд без консультации врача.
Взаимодействие с другими препаратами
Бускопан® может усилить антихолинергическое действие трициклических и тетрациклических антидепрессантов, антигистаминных препаратов, антипсихотических препаратов, хинидина, амантадина, дизопирамида, антихолинергических препаратов (например, тиотропия бромида, ипратропия бромида, атропиноподобных соединений).Одновременное применение препарата Бускопан® и антагонистов допамина (например, метоклопрамида) приводит к ослаблению действия на ЖКТ обоих препаратов.Бускопан® может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адреномиметиками.
Условия хранения
При комнатной температуре. Беречь от детей
Источники
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Официальная инструкция от производителя.
