Инструкция по применению
Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Действующие вещества
Форма выпуска
Ампулы
Состав
В 1 мл раствора содержится новокаинамида - 100 мг.
вспомогательные вещества:
натрия пиросульфит, вода для инъекций.
Антиаритмический препарат I А класса, оказывает мембраностабилизирующее действие.
Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше в атриовентрикулярном узле.
Непрямой М-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения атриовентрикулярной проводимости обычно не отмечается.
Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусового узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных.
Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия.
Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на сердечный выброс). Имеет ваголитическое и вазодилатирующие свойства, что обуславливает тахикардию и снижение артериального давления, общего периферического сосудистого сопротивления.
Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при в/в введении - немедленно, при в/м - 15-60 мин.
Фармакокинетика
Проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – N-ацетил-прокаинамида, имеет эффект «первого прохождения».
Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или хронической почечной недостаточности (ХПН) превращению подвергается 40% дозы.
При ХПН или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.
Период полувыведения - 2,5 - 4,5 часа; при ХПН - 11-20 ч.; N-ацетилпрокаинамида около 6 ч. Около 25% введенного выводится почками (50-60% в неизмененном виде), с желчью.
Показания к применению
- Желудочковые нарушения ритма (желудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия),
- предсердная тахикардия,
- мерцание и трепетание предсердий.
- Повышенная чувствительность к препарату,
- желудочковая аритмия, вызванная интоксикацией сердечными гликозидами,
- синоатриальная и атриовентрикулярная блокады II-III степени (при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора),
- хроническая сердечная недостаточность,
- артериальная гипотензия,
- кардиогенный шок,
- почечная и печеночная недостаточность,
- системная красная волчанка,
- беременность и период грудного вскармливания,
- желудочковые тахикардии типа «пируэт»,
- удлиненный интервал QT,
- миастения,
- бронхиальная астма,
- выраженный атеросклероз,
- лейкопения,
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
В связи с возможным снижением сократимости миокарда и снижением артериального давления следует с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда.
Способ применения и дозы
Внутривенно:
100-500 мг со скоростью 25 - 50 мг/мин (под контролем АД и ЭКГ) до купирования пароксизма (максимальная доза - 1 г) или внутривенно капельно: 500-600 мг за 25 -30 мин. Поддерживающая доза при внутривенном капельном введении - 2-6 мг/мин, при необходимости через 3-4 часа после прекращения инфузии начать прием препарата внутрь.
Внутримышечно:
50 мг на кг массы тела в сутки в разделенных дозах.При внутривенном введении препарат разводят в 5% растворе декстрозы (глюкозы) или растворе натрия хлорида 0,9%. Скорость введения не должна превышать 0,05 г/мин. При этом необходимо постоянно следить за частотой пульса, артериальным давлением и ЭКГ.
Высшая доза для взрослых при внутримышечном и внутривенном (капельно) введении:
разовая - 1 г (10 мл препарата), суточная - 3 г (30 мл препарата).
При переходе на пероральный прием препарата, первая доза назначается через 3-4 часа после прекращения в/в инфузии.
Побочные действия
Со стороны нервной системы:
- общая слабость,
- головная боль,
- депрессия,
- головокружение,
- судороги,
- возбуждение,
- бессонница,
- мышечная слабость,
- психотические реакции с продуктивной симптоматикой,
- атаксия.
Со стороны пищеварительной системы:
- диарея,
- тошнота,
- рвота,
- ощущение горечи во рту.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза:
- при длительном применении - лейкопения,
- тромбоцитопения,
- агранулоцитоз,
- гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.
Co стороны органов чувств:
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- при быстром внутривенном введении возможно развитие коллапса, внутрисердечной блокады, асистолии,
- снижение артериального давления,
- желудочковая пароксизмальная тахикардия.
Прочие:
- при длительном применении - лекарственная красная волчанка.
Аллергические реакции:
Передозировка
Симптомы:
- спутанность сознания,
- сильное головокружение,
- коллапс,
- тошнота,
- рвота,
- угнетение сердечной деятельности,
- снижение артериального давления,
- атриовентрикулярная блокада,
- асистолия,
- фибрилляция желудочков.
Лечение:
- симптоматическое,
- применение средств, закисляющих мочу,
- гемодиализ,
- при снижении артериального давления - введение норэпинефрина или фенилэфрина; соли магния или частая стимуляция желудочков при желудочковой тахикардии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами При одновременном применении прокаинамида с другими антиаритмическими препаратами возможно усиление антиаритмического эффекта. Прокаинамид усиливает гипотензивное действие антигипертензивных препаратов, холиноблокирующее действие м-холиноблокаторов, антигистаминных препаратов, а также средств, блокирующих нервно-мышечную передачу, ослабляет действие антихолинэстеразных средств.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими угнетение костномозгового кроветворения, возможно усиление лейкопении и тромбоцитопении. Усиливает эффект цитостатических средств, побочные эффекты бретилия тозилата.
Циметидин снижает почечный клиренс прокаинамида и удлиняет период полувыведения. При комбинированной терапии с антиаритмическими средствами III класса, риск развития аритмогенного эффекта возрастает.
При проведении терапии необходимо проводить мониторинг артериального давления, контроль ЭКГ, показателей периферической крови, особенно лейкоцитов (каждые 2 недели в течение первых трех месяцев терапии, далее с более длительными интервалами).
Во время продолжительного лечения или при проявлении симптомов, сходных с системной красной волчанкой, необходимо периодически определять титр антинуклеарных антител.
При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.
Форма выпуска 10% раствор для инъекций в ампулах 5 мл. 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. 1 или 2 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 5 лет. Не использовать по окончании срока годности, указанного на упаковке.
Отпуск по рецепту
Да
Источники
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Официальная инструкция от производителя.